| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| 50mg |
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| 100mg |
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| 250mg |
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| 500mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
Binds to and inhibits the mitochondrial ADP/ATP carrier (ANT). Induces opening of the mitochondrial permeability transition pore (mPTP) . [1]
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| 体外研究 (In Vitro) |
通过透射电镜观察,Atractyloside A(7.5, 10, 15 µM)处理10分钟可引起大鼠微动脉平滑肌细胞(ASMCs)线粒体剂量依赖性肿胀和损伤(嵴结构紊乱、膜破裂)。
通过JC-1染色和流式细胞术检测,Atractyloside A(10, 15 µM)处理10分钟可显著增加具有低线粒体膜电位(去极化)的ASMCs百分比,分别达到59.77%和66.56%。 通过荧光素酶发光法检测,Atractyloside A(7.5, 10, 15 µM)处理10分钟可显著降低ASMCs的相对ATP含量,分别降至对照组的48%、63%和66%。 通过DiBAC4(3)染色和共聚焦显微镜检测,Atractyloside A(10, 15 µM)处理10分钟可显著降低质膜电位(超极化),分别从基线降低33.68%和34.58%。 通过去甲肾上腺素(1 µM)刺激后的细胞面积变化分析,Atractyloside A(10, 15 µM)处理10分钟可显著减弱ASMCs的收缩反应性,细胞面积变化分别减少至约30.85%和29.69%,而对照组约为46%。[1] |
| 细胞实验 |
线粒体超微结构分析: 从大鼠肠系膜微动脉分离的平滑肌细胞用Atractyloside A(0, 7.5, 10, 15 µM)处理10或30分钟。细胞用戊二醛固定,锇酸后固定,脱水,树脂包埋,切片,醋酸铀和柠檬酸铅染色,最后通过透射电镜观察线粒体形态变化。
线粒体膜电位(ΔΨm)检测: 用Atractyloside A处理后的ASMCs用JC-1荧光染料孵育15分钟。洗涤后,通过流式细胞术分析细胞。计算显示绿色荧光(表明低ΔΨm/去极化)的细胞百分比。 细胞ATP水平检测: 用Atractyloside A处理后的ASMCs裂解,使用基于荧光素酶的发光法在酶标仪中测定ATP水平,发光强度与ATP浓度成正比。 质膜电位检测: ASMCs预加载电位敏感染料DiBAC4(3)。用Atractyloside A处理后,使用共聚焦激光扫描显微镜成像。量化荧光强度,强度降低表明膜超极化。 细胞收缩反应检测: 在去甲肾上腺素(1 µM)刺激前后拍摄ASMCs的相差显微镜图像。使用图像分析软件量化细胞面积变化(收缩),并计算面积变化的百分比。[1] |
| 动物实验 |
将体重180-220克的Wistar大鼠处死,并从小肠系膜中取出肠系膜小动脉(第二A2分支)。将小动脉切成若干段。用木瓜蛋白酶和胶原酶溶液孵育这些小动脉段,使小动脉平滑肌细胞(ASMCs)分离。将细胞悬液储存在4℃,并在用于体外实验前于室温下静置沉淀。[1]
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
该研究表明,白术苷A对小动脉平滑肌细胞具有细胞毒性作用,可诱导线粒体损伤、ATP耗竭和收缩功能受损,这被认为是中毒病例中观察到的低血压的机制之一。然而,该研究并未提供具体的毒性参数,例如LD₅₀、器官毒性特征或血浆蛋白结合率。[1]
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| 参考文献 | |
| 其他信息 |
白术苷A是一种萜类糖苷。
已有报道称,白术苷A存在于白术(Atractylodes japonica)、白术(Atractylodes lancea)和白术(Atractylodes macrocephala)中,并有相关数据。 白术苷A是一种天然化合物,存在于多种植物属中,是导致草药和食物中毒(通常致命)的已知原因。 其主要作用机制是与线粒体ADP/ATP载体(ANT)结合,抑制ATP/ADP交换,并诱导线粒体通透性转换孔(mPTP)开放。 在ASMC中,这会导致线粒体损伤、去极化、肿胀、ATP耗竭、质膜超极化(可能是由于ATP水平低导致K_ATP通道激活),最终导致钙离子内流减少,并对去甲肾上腺素等血管收缩剂的收缩反应减弱。 体外实验表明,研究表明,血管平滑肌线粒体功能障碍可能是与阿特拉西苷A中毒相关的低血压的关键机制。[1] |
| 分子式 |
C21H36O10
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|---|---|
| 分子量 |
448.50454
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| 精确质量 |
448.23
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| CAS号 |
126054-77-1
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| PubChem CID |
71307451
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| 外观&性状 |
White to light yellow solid powder
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| 密度 |
1.4±0.1 g/cm3
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| 沸点 |
684.8±55.0 °C at 760 mmHg
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| 闪点 |
234.1±25.0 °C
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| 蒸汽压 |
0.0±4.8 mmHg at 25°C
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| 折射率 |
1.600
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| LogP |
-3.63
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| tPSA |
177.14
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| 氢键供体(HBD)数目 |
7
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| 氢键受体(HBA)数目 |
10
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| 可旋转键数目(RBC) |
5
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| 重原子数目 |
31
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| 分子复杂度/Complexity |
671
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| 定义原子立体中心数目 |
10
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| SMILES |
C[C@@]1([C@@H]2C[C@@H](CC[C@@]([C@H]2CC1=O)(CO)O)C(C)(C)O[C@H]3[C@@H]([C@H]([C@@H]([C@H](O3)CO)O)O)O)O
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| InChi Key |
QNBLVYVBWDIWDM-BSLJOXIBSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C21H36O10/c1-19(2,31-18-17(27)16(26)15(25)13(8-22)30-18)10-4-5-21(29,9-23)12-7-14(24)20(3,28)11(12)6-10/h10-13,15-18,22-23,25-29H,4-9H2,1-3H3/t10-,11-,12+,13-,15-,16+,17-,18+,20+,21+/m1/s1
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| 化学名 |
(3S,3aR,5R,8R,8aS)-3,8-dihydroxy-8-(hydroxymethyl)-3-methyl-5-[2-[(2S,3R,4S,5S,6R)-3,4,5-trihydroxy-6-(hydroxymethyl)oxan-2-yl]oxypropan-2-yl]-3a,4,5,6,7,8a-hexahydro-1H-azulen-2-one
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ~50 mg/mL (~111.48 mM)
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| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (4.64 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。
例如,若需制备1 mL的工作液,可将100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入400 μL PEG300中,混匀;然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80,混匀;加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备:将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中,得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (4.64 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。 例如,若需制备1 mL的工作液,可将 100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中,混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备(4°C,1 周):将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中,得到澄清溶液。 View More
配方 3 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (4.64 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。 1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL; 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用! 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.2297 mL | 11.1483 mL | 22.2965 mL | |
| 5 mM | 0.4459 mL | 2.2297 mL | 4.4593 mL | |
| 10 mM | 0.2230 mL | 1.1148 mL | 2.2297 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);
4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度: mg/mL;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。