Atractyloside Potassium Salt

别名: Atractyloside Potassium Atractyloside Potassium Salt 苍术苷二钾盐;苍术苷钾盐;苍术苷;苍术苷二钾;苍术苷二钾盐(分析标准品);苍术苷二钾盐,苍术苷钾盐,苍术苷
目录号: V11858 纯度: ≥98%
苍术苷钾盐是一种有毒的二萜糖苷化合物,可从苍术根茎的果实中提取。
Atractyloside Potassium Salt CAS号: 102130-43-8
产品类别: New1
产品仅用于科学研究,不针对患者销售
规格 价格 库存 数量
1mg
5mg
10mg
25mg
100mg
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产品描述
白术苷钾盐是一种剧毒的二萜糖苷化合物,可从白术根茎的果实中提取。白术苷钾盐是线粒体ADP/ATP转运的高效特异性抑制剂。白术苷钾盐可抑制大鼠心脏线粒体膜上的氯离子通道。
白术苷钾盐(CAS号:102130-43-8)是一种剧毒的二萜糖苷化合物,可从白术根茎的果实中提取。它是线粒体ADP/ATP转运(也称为腺嘌呤核苷酸转运体,ANT)的强效特异性抑制剂。白术苷钾盐通过阻断腺苷核苷酸通过线粒体膜的转运来抑制氧化磷酸化。
生物活性&实验参考方法
靶点
Atractyloside Potassium Salt targets the mitochondrial ADP/ATP translocase (ANT), also known as the adenine nucleotide translocator. It is a high-affinity, specific inhibitor of this carrier protein. Atractyloside binds to the ATP-ADP translocase after the protein has off-loaded its ATP into the cytosol and before it binds an ADP for transport into the mitochondrial matrix space. It also inhibits chloride channels in the mitochondrial membrane of rat heart.
体外研究 (In Vitro)
体外实验表明,白术苷钾盐是一种强效且特异性的线粒体ADP/ATP转运抑制剂。它通过阻断腺苷核苷酸穿过线粒体膜的转运来抑制氧化磷酸化。该化合物被广泛用于研究生物能量代谢途径和线粒体功能。它还能抑制大鼠心脏线粒体膜上的氯离子通道。白术苷已被用于研究人成纤维细胞和小鼠克隆纹状体细胞中procaspase 8的来源,这与死亡受体介导的细胞凋亡有关。
体内研究 (In Vivo)
在体内,白术苷钾盐是一种剧毒的糖苷。白术苷能诱导培养的COS-7细胞释放一种透明质酸酶诱导的鼠源WW结构域氧化还原酶。它被用作诱导细胞和分离线粒体凋亡的工具。一种用于测量细胞和分离线粒体跨膜电位的实验方案中,就包含了使用白术苷作为诱导细胞凋亡的一个例子。
酶活实验
阿特拉西苷钾盐的活性可通过分离线粒体的无细胞测定法进行评估。将线粒体与该化合物孵育,并使用放射性标记核苷酸或监测耗氧率来测量ADP/ATP转运的抑制情况。阿特拉西苷与腺嘌呤核苷酸转运蛋白的结合亲和力可通过分离线粒体膜的结合测定法进行测定。
细胞实验
为了评估白术苷钾盐的细胞效应,我们用该化合物处理细胞,并检测线粒体功能。测量的参数包括线粒体膜电位(ΔΨm)、ATP水平和耗氧率(OCR)。通过检测caspase活化、细胞色素c释放和DNA片段化来评估细胞凋亡的诱导情况。此外,我们还评估了该化合物对线粒体通透性转换和细胞死亡的影响。
动物实验
阿特拉西苷钾盐的体内研究通常涉及给动物模型给药,以研究其毒性作用或诱导特定组织细胞凋亡。然而,由于其高毒性,此类研究受到限制。该化合物主要用作分离线粒体和细胞实验中的研究工具,以研究线粒体功能和细胞凋亡。
药代性质 (ADME/PK)
阿特拉西苷钾盐的分子式为C₃₀H₄₄O₁₆S₂K₂,分子量为803.0 g/mol,CAS号为102130-43-8。该产品溶于水(20 mg/ml),形成澄清的淡黄色溶液,在40℃时的最大溶解度约为25 mg/ml。应在室温下储存。
毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK)
阿特拉西苷钾盐是一种剧毒化合物。摄入后毒性极强,会导致严重中毒。它通过抑制腺嘌呤核苷酸转运蛋白,导致线粒体膜电位崩溃、ATP耗竭和细胞死亡。阿特拉西苷常被用作研究线粒体毒性和细胞凋亡的实验工具。它不适宜人类食用,必须极其谨慎地处理。
参考文献

[1]. Bongkrekic acid and atractyloside inhibits chloride channels from mitochondrial membranes of rat heart. Biochim Biophys Acta. 2007 Jan;1767(1):31-44.

[2]. Influence of Processing on the Content of Toxic Carboxyatractyloside and Atractyloside and the Microbiological Status of Xanthium sibiricum Fruits (Cang'erzi). Planta Med. 2015 Aug;81(12-13):1213-20.

[3]. Phosphate dependence and atractyloside inhibition of mitochondrial oxidative phosphorylation. The ADP-ATP carrier is rate-limiting. J Biol Chem. 1979 Feb 25;254(4):1248-51.

[4]. Bongkrekic acid and atractyloside inhibits chloride channels from mitochondrial membranes of rat heart. Biochim Biophys Acta. 2007 Jan;1767(1):31-44.

其他信息
某些植物中含有考烯型二萜糖苷,例如白术、咖啡、苍耳属和卡利勒皮斯属植物。它们的毒性源于对腺嘌呤核苷酸转位酶的抑制。
另见:白术苷(注:已移至此处)。
白术苷钾盐是一种强效且特异性的线粒体腺嘌呤核苷酸转位酶 (ANT) 抑制剂,可用作生物能量学和细胞凋亡研究的工具。它提取自地中海蓟白术,并以其高毒性而闻名。白术苷钾盐用于探测线粒体功能、研究细胞凋亡机制以及探究腺嘌呤核苷酸转位酶在细胞能量代谢中的作用。它并非治疗药物。
*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性
化学信息 & 存储运输条件
分子式
C30H44K2O16S2
分子量
802.98
精确质量
802.134
CAS号
102130-43-8
PubChem CID
5702200
外观&性状
White to light yellow solid powder
LogP
3.143
tPSA
272.14
氢键供体(HBD)数目
3
氢键受体(HBA)数目
16
可旋转键数目(RBC)
10
重原子数目
50
分子复杂度/Complexity
1440
定义原子立体中心数目
7
SMILES
CC(C)CC(=O)OC1C(C(C(OC1O[C@@H]2C[C@H]([C@H]3CC[C@@]45CC(CC[C@H]4[C@@]3(C2)C)C(=C)[C@@H]5O)C(=O)O)CO)OS(=O)(=O)[O-])OS(=O)(=O)[O-].[K+].[K+]
InChi Key
IUCNQFHEWLYECJ-UAPRPQGYSA-L
InChi Code
InChI=1S/C30H46O16S2.2K/c1-14(2)9-22(32)44-25-24(46-48(39,40)41)23(45-47(36,37)38)20(13-31)43-28(25)42-17-10-18(27(34)35)19-7-8-30-11-16(15(3)26(30)33)5-6-21(30)29(19,4)12-17;;/h14,16-21,23-26,28,31,33H,3,5-13H2,1-2,4H3,(H,34,35)(H,36,37,38)(H,39,40,41);;/q;2*+1/p-2/t16?,17-,18-,19-,20?,21+,23?,24?,25?,26+,28?,29-,30-;;/m1../s1
化学名
Potassium (2R,3R,4R,5R,6S)-6-(((2aR,3R,5R,6aR,6bS,9R,11S,11aR)-3-carboxy-11-hydroxy-6a-methyl-10-methylenetetradecahydro-9,11a-methanocyclohepta[a]naphthalen-5-yl)oxy)-2-(hydroxymethyl)-5-((3-methylbutanoyl)oxy)tetrahydro-2H-pyran-3,4-diyl bis(sulfate)
别名
Atractyloside Potassium Atractyloside Potassium Salt
HS Tariff Code
2934.99.9001
存储方式

Powder      -20°C    3 years

                     4°C     2 years

In solvent   -80°C    6 months

                  -20°C    1 month

注意: 请将本产品存放在密封且受保护的环境中(例如氮气保护),避免吸湿/受潮和光照。
运输条件
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
溶解度数据
溶解度 (体外实验)
DMSO : ~250 mg/mL (~311.34 mM)
H2O : ~66.67 mg/mL (~83.03 mM)
溶解度 (体内实验)
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (2.59 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。
例如,若需制备1 mL的工作液,可将100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入400 μL PEG300中,混匀;然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80,混匀;加入450 μL生理盐水定容至1 mL。
*生理盐水的制备:将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中,得到澄清溶液。

配方 2 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (2.59 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。
例如,若需制备1 mL的工作液,可将 100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中,混匀。
*20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备(4°C,1 周):将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中,得到澄清溶液。

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配方 3 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (2.59 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。
例如,若需制备1 mL的工作液,可将 100 μL 20.8 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。


配方 4 中的溶解度: 50 mg/mL (62.27 mM) in PBS (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液; 超声助溶.

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案:
1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不一定代表此产品 的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL;

3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用!
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们;
7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。
制备储备液 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 1.2454 mL 6.2268 mL 12.4536 mL
5 mM 0.2491 mL 1.2454 mL 2.4907 mL
10 mM 0.1245 mL 0.6227 mL 1.2454 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);

4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。

计算器

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度,具体如下:

  • 计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
  • 计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
  • 计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度
使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示:
假如化合物的分子量为350.26 g/mol,在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少?
  • 在分子量(MW)框中输入350.26
  • 在“浓度”框中输入10,然后选择正确的单位(mM)
  • 在“体积”框中输入5,然后选择正确的单位(mL)
  • 单击“计算”按钮
  • 答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式,您可以计算体积和浓度。

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如,可以输入C1、C2和V2来计算V1,具体如下:

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液?
使用方程式C1V1=C2V2,其中C1=10mM,C2=25μM,V2=25 ml,V1未知:
  • 在C1框中输入10,然后选择正确的单位(mM)
  • 在C2框中输入25,然后选择正确的单位(μM)
  • 在V2框中输入25,然后选择正确的单位(mL)
  • 单击“计算”按钮
  • 答案62.5μL(0.1 ml)出现在V1框中
g/mol

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成,具体如下:

注:化学分子式大小写敏感:C12H18N3O4  c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量(分子量)的说明:
  • 要计算化合物的分子量 (摩尔质量),请输入化学/分子式,然后单击“计算”按钮。
分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义:
  • 分子质量(或分子量)是一种物质的一个分子的质量,用统一的原子质量单位(u)表示。(1u等于碳-12中一个原子质量的1/12)
  • 摩尔质量(摩尔重量)是一摩尔物质的质量,以g/mol表示。
/

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

  • 输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
  • 单击“计算”按钮
  • 答案显示在体积框中
动物体内实验配方计算器(澄清溶液)
第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)
第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶/难溶于水的化合物),不同的产品和批次配方组成不同,如对配方有疑问,可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外,请注意这只是一个配方计算器,而不是特定产品的确切配方。
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计算结果:

工作液浓度 mg/mL;

DMSO母液配制方法 mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。

体内配方配制方法μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。

(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
            (2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。

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