Auristatin F 中文名称: 澳瑞他汀 F

别名: Auristatin F 澳瑞他汀 F;奥瑞他汀 F;一甲基澳瑞他汀系列/澳瑞他汀F/MAF/;N,N-二甲基-L-缬氨酰-L-缬氨酰-(3R,4S,5S)-3-甲氧基-5-甲基-4-(甲氨基)庚酰基-(AR,BR,2S)-B-甲氧基-A-甲基-2-吡咯烷丙酰基-L-苯丙氨酸;澳瑞他汀 F(MMAF类似物);(S)-2-((2R,3R)-3-((S)-1-((3R,4S,5S)-4-((S)-2-((S)-2-(二甲基氨基)-3-甲基丁酰胺基)-N,3-二甲基丁酰胺基)-3-甲氧基-5-甲基庚酰基)吡咯烷-2-基)-3-甲氧基-2-甲基丙酰胺基)-3-苯基丙酸

目录号: V11901 纯度: ≥98%

COA 产品数据产品说明书 SDS

Auristatin F 是一种 MMAF 类似物，在 ADC（抗体药物偶联物）合成中用作细胞毒素，充当高效抗有丝分裂剂/微管蛋白抑制剂和抑制微管蛋白聚合的抗癌剂。

Auristatin F CAS号: 163768-50-1
产品类别: ADC Cytotoxin

产品仅用于科学研究，不针对患者销售

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Nature 2025, 643(8070):192-200.

Nature 2024 Dec 18.

Nature 2021, 597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022: 8, eabm9427.

Nat Neurosci 2024, 27:1468-1474.

Nat Comput Sci. 2026, 6:704-717

Cell Biomaterials 2026

Nat Comm 2026, 17(1):3410

Science Adv 2025, 11(33):eadr5199.

Nat Metab 2024, 6: 1108-1127.

Cell Stem Cell 2024, 31:106-126.e13.

Nature 597, 119–125 (2021)

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Science Trans Med 2023,15(701):eadd7872.

STTT 2023,8(1):91.

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Science Trans Med 2023, 15: eadd7872.

Cancer Cell 2021,39(4):529-547.e7.

Cancer Discov 2022,12(4):1106-1127.

Immunity 2023,56(3):620-634.e11.

Immunity 2024,57:2651-2668.e12.

J Am Chem Soc 2022,144:21831-21836.

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PNAS Nexus 2022,1(3):pgac063.

ACS Nano 2023,17(10):9110-9125.

Biomaterial 2023 Sep16:302:122333.

产品描述
生物活性&实验参考方法
化学信息
溶解度数据
计算器
临床试验信息
生物数据图片

产品描述

与MMAF类似，奥瑞他汀F是一种存在于抗体偶联药物中的强效细胞毒素。奥瑞他汀F是一种血管损伤剂（VDA）和强效微管抑制剂。奥瑞他汀F可阻止微管蛋白聚集，从而抑制细胞分裂。奥瑞他汀F的应用之一是用于抗体药物偶联物（ADC）。
奥瑞他汀F（CAS号：163768-50-1）是海洋天然产物多拉司他汀10的合成五肽衍生物，是一种强效微管抑制剂，可阻止微管蛋白聚合并将细胞分裂阻滞在G2/M期。它是MMAF的类似物，用作抗体药物偶联物（ADC）合成中的细胞毒素。奥瑞他汀F是一种强效细胞毒素和血管损伤剂（VDA）。

生物活性&实验参考方法

靶点	Microtubule[1] Auristatin F targets microtubules, specifically inhibiting tubulin polymerization. By binding to tubulin, it prevents the formation of microtubules, which are essential for mitotic spindle formation during cell division. This leads to cell cycle arrest in the G2/M phase and subsequent apoptosis in rapidly dividing cancer cells. It is a potent inhibitor of microtubule dynamics.
体外研究 (In Vitro)	在抗体药物偶联物（ADC）中，奥瑞他汀F和单甲基奥瑞他汀F（MMAF）是强效的ADC细胞毒素[1]。体外实验表明，奥瑞他汀F是一种有效的微管抑制剂和血管损伤剂。它能阻止微管蛋白聚集，从而抑制细胞分裂。它是一种强效的细胞毒素，常用于抗体药物偶联物（ADC）中。其细胞毒性已在多种癌细胞系中得到证实。奥瑞他汀F和单甲基奥瑞他汀F（MMAF）是强效的ADC细胞毒素。
体内研究 (In Vivo)	奥瑞他汀F（5 mg/kg；静脉注射；雄性Sprague-Dawley大鼠）的Cmax为8276.76 ng/mL。清除率(CL)为77.33 mL/min/kg，高于大鼠肝血流量，AUClast为65661.30 minng/mL[2]。体内药代动力学研究已在雄性Sprague-Dawley大鼠中进行。在5 mg/kg（静脉注射）剂量下，Cmax为8276.76 ng/mL，清除率(CL)为77.33 mL/min/kg（高于大鼠肝血流量），AUClast为65661.30 minng/mL。作为一种抗体药物偶联物(ADC)有效载荷，其体内疗效和毒性取决于所使用的靶向抗体和连接子。
酶活实验	可使用无细胞微管蛋白聚合测定法评估奥瑞他汀F的活性。将微管蛋白与不同浓度的奥瑞他汀F孵育，并通过监测浊度的增加，用分光光度法测定聚合程度。根据剂量反应曲线确定抑制微管蛋白聚合的IC₅₀值。
细胞实验	为了评估奥瑞他汀F的细胞效应，我们用该化合物处理癌细胞。采用MTT、BrdU掺入和流式细胞术等标准方法评估细胞活力、增殖和细胞周期分布。利用抗微管蛋白抗体，通过免疫荧光显微镜观察其对微管组织的影响。细胞凋亡则通过Annexin V/PI染色或caspase活性检测进行评估。
动物实验	动物模型：雄性Sprague-Dawley大鼠[2] 剂量：5 mg/kg 给药途径：静脉注射 Auristatin F的体内研究通常将其作为抗体药物偶联物（ADC）的有效载荷。将ADC注射到荷瘤小鼠体内，并评估其对肿瘤生长、存活率和毒性的影响。对ADC和释放的Auristatin F的药代动力学和生物分布进行表征。在某些情况下，也可在毒理学模型中研究游离药物。
药代性质 (ADME/PK)	奥瑞他汀F的分子式为C₄₀H₆₇N₅O₈，分子量为746.003 g/mol，CAS号为163768-50-1。它是一种灰白色至黄色固体粉末，密度为1.1±0.1 g/cm³，logP值为4.99，可溶于DMSO。纯度通常≥98%。
毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK)	奥瑞他汀F是一种强效细胞毒素，必须极其谨慎地处理。作为一种微管抑制剂，它可对快速分裂的细胞造成严重毒性。本品仅供研究使用，不得用于人体。当用于抗体偶联药物（ADC）时，其毒性作用靶向肿瘤细胞，但仍可能发生脱靶效应。
参考文献	[1]. SMI-Ribosome inactivating protein conjugates selectively inhibit tumor cell growth. Chem Commun (Camb). 2017 Apr 11;53(30):4234-4237. [2]. Pharmacokinetic and Metabolism Studies of Monomethyl Auristatin F via Liquid Chromatography-Quadrupole-Time-of-Flight Mass Spectrometry. Molecules. 2019 Jul 29;24(15):2754. [3]. Temming K, et al. Improved efficacy of alphavbeta3-targeted albumin conjugates by conjugation of a novel auristatin derivative. Mol Pharm. 2007 Sep-Oct;4(5):686-94. [3]. Enhanced activity of monomethylauristatin F through monoclonal antibody delivery: effects of linker technology on efficacy and toxicity. Bioconjug Chem. 2006 Jan-Feb;17(1):114-24
其他信息	奥瑞他汀F是一种强效的微管抑制剂，属于奥瑞他汀类细胞毒性化合物家族。它是MMAF类似物，可用作抗体药物偶联物（ADC）的有效载荷，用于靶向癌症治疗。奥瑞他汀F可抑制微管蛋白聚合，从而阻滞癌细胞分裂并诱导其凋亡。它是研究微管动力学和开发基于ADC的治疗方法的重要研究工具。

*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性

化学信息 & 存储运输条件

分子式	C40H67N5O8
分子量	746.003
精确质量	745.498
元素分析	C, 64.40; H, 9.05; N, 9.39; O, 17.16
CAS号	163768-50-1
相关CAS号	Auristatin F-d8
PubChem CID	67472795
外观&性状	Off-white to yellow solid powder
密度	1.1±0.1 g/cm3
沸点	894.4±65.0 °C at 760 mmHg
闪点	494.7±34.3 °C
蒸汽压	0.0±0.3 mmHg at 25°C
折射率	1.523
LogP	4.99
tPSA	157.82
氢键供体(HBD)数目	3
氢键受体(HBA)数目	9
可旋转键数目(RBC)	21
重原子数目	53
分子复杂度/Complexity	1190
定义原子立体中心数目	9
SMILES	CC(C)[C@H](N(C)C)C(N[C@H](C(N([C@@H]([C@@H](C)CC)[C@@H](CC(N1CCC[C@@]1([H])[C@H](OC)[C@@H](C)C(N[C@H](C(O)=O)CC2=CC=CC=C2)=O)=O)OC)C)=O)C(C)C)=O
InChi Key	LGNCNVVZCUVPOT-FUVGGWJZSA-N
InChi Code	InChI=1S/C40H67N5O8/c1-13-26(6)35(44(10)39(49)33(24(2)3)42-38(48)34(25(4)5)43(8)9)31(52-11)23-32(46)45-21-17-20-30(45)36(53-12)27(7)37(47)41-29(40(50)51)22-28-18-15-14-16-19-28/h14-16,18-19,24-27,29-31,33-36H,13,17,20-23H2,1-12H3,(H,41,47)(H,42,48)(H,50,51)/t26-,27+,29-,30-,31+,33-,34-,35-,36+/m0/s1
化学名	((2R,3R)-3-((S)-1-((3R,4S,5S)-4-((S)-2-((S)-2-(dimethylamino)-3-methylbutanamido)-N,3-dimethylbutanamido)-3-methoxy-5-methylheptanoyl)pyrrolidin-2-yl)-3-methoxy-2-methylpropanoyl)-L-phenylalanine
别名	Auristatin F
HS Tariff Code	2934.99.9001
存储方式	Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意：该产品在溶液状态不稳定，请现配现用。
运输条件	Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)

溶解度数据

溶解度 (体外实验)	DMSO : ~200 mg/mL (~268.10 mM )
溶解度 (体内实验)	配方 1 中的溶解度: ≥ 5 mg/mL (6.70 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 50.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。配方 2 中的溶解度:* ≥ 5 mg/mL (6.70 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 50.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 View More* 配方 3 中的溶解度: ≥ 5 mg/mL (6.70 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 50.0 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

溶解度 (体外实验)

DMSO : ~200 mg/mL (~268.10 mM )

溶解度 (体内实验)

配方 1 中的溶解度: ≥ 5 mg/mL (6.70 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 50.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。
*生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。

配方 2 中的溶解度: ≥ 5 mg/mL (6.70 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 50.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。
*20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。

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配方 3 中的溶解度: ≥ 5 mg/mL (6.70 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 50.0 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

制备储备液		1 mg	5 mg	10 mg
	1 mM	1.3405 mL	6.7024 mL	13.4048 mL
	5 mM	0.2681 mL	1.3405 mL	2.6810 mL
	10 mM	0.1340 mL	0.6702 mL	1.3405 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;

4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。

计算器

质量

浓度

体积

分子量*

计算重置

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度，具体如下：

计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度

参见示例

使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示：
假如化合物的分子量为350.26 g/mol，在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少？

在分子量（MW）框中输入350.26
在“浓度”框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在“体积”框中输入5，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式，您可以计算体积和浓度。

浓度 (起始)

体积 (起始)

浓度 (终)

体积 (终)

计算重置

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如，可以输入C1、C2和V2来计算V1，具体如下：

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液？
使用方程式C1V1=C2V2，其中C1=10mM，C2=25μM，V2=25 ml，V1未知：

在C1框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在C2框中输入25，然后选择正确的单位（μM）
在V2框中输入25，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案62.5μL（0.1 ml）出现在V1框中

分子式

分子量

g/mol

计算重置

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成，具体如下：

注：化学分子式大小写敏感：C12H18N3O4 c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量（分子量）的说明：

要计算化合物的分子量 (摩尔质量)，请输入化学/分子式，然后单击“计算”按钮。

分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义：

分子质量（或分子量）是一种物质的一个分子的质量，用统一的原子质量单位（u）表示。（1u等于碳-12中一个原子质量的1/12）
摩尔质量（摩尔重量）是一摩尔物质的质量，以g/mol表示。

配液体积

质量

配液浓度

计算重置

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
单击“计算”按钮
答案显示在体积框中

动物体内实验配方计算器（澄清溶液）

第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）

给药剂量 mg/kg

动物平均体重 g

每只动物给药体积 μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶/难溶于水的化合物），不同的产品和批次配方组成不同，如对配方有疑问，可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外，请注意这只是一个配方计算器，而不是特定产品的确切配方。

% DMSO

% Tween 80

% ddH₂O

计算重置

计算结果:

工作液浓度： mg/mL；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH₂O，混匀澄清。

注意： (1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。

临床试验信息

NCT Number	Recruitment	interventions	Conditions	Sponsor/Collaborators	Start Date	Phases
NCT05755048	Recruiting	Investigational drug: Recombinant Anti-HER2 Humanized Monoclonal Antibody Monomethyl Auristatin F Conjugates for Injection	Breast Cancer	Shanghai Fosun Pharmaceutical Industrial Development Co	March 28, 2023	Phase 3

生物数据图片

Typical chromatogram of (a) blank; (b) LLOQ (lower limit of quantification) for MMAF (monomethyl auristatin F) in rat plasma (m/z 732.5 -> m/z 700.5).[2]. Pharmacokinetic and Metabolism Studies of Monomethyl Auristatin F via Liquid Chromatography-Quadrupole-Time-of-Flight Mass Spectrometry. Molecules. 2019 Jul 29;24(15):2754.

Pharmacokinetic profile of MMAF (monomethyl auristatin F) after (a) intravenous (IV) (5 mg/kg) or (b) oral (PO) (10 mg/kg) administration in rat.[2]. Pharmacokinetic and Metabolism Studies of Monomethyl Auristatin F via Liquid Chromatography-Quadrupole-Time-of-Flight Mass Spectrometry. Molecules. 2019 Jul 29;24(15):2754.

The proposed fragmentation pattern of MMAF (monomethyl auristatin F) in positive ion mode.[2]. Pharmacokinetic and Metabolism Studies of Monomethyl Auristatin F via Liquid Chromatography-Quadrupole-Time-of-Flight Mass Spectrometry. Molecules. 2019 Jul 29;24(15):2754.