| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 1mg |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| 25mg |
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| 50mg |
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| 100mg |
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| 250mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
The primary target of Autocamtide 2 is calcium/calmodulin-dependent protein kinase II (CaMKII). CaMKII is a serine/threonine protein kinase that is activated by the binding of calcium-bound calmodulin (Ca²⁺/CaM). Upon activation, CaMKII undergoes autophosphorylation at Thr286 (for the α isoform), which renders the kinase partially calcium-independent and sustains its activity even after calcium levels decline. CaMKII plays a pivotal role in the central nervous system, where it is essential for synaptic plasticity, learning, and memory. It phosphorylates a diverse array of substrates, including ion channels, neurotransmitter receptors, transcription factors, and other kinases, thereby regulating neuronal excitability, synaptic strength, and gene expression. In addition to its role in the brain, CaMKII is also involved in the regulation of cardiac function, smooth muscle contraction, and immune responses. Dysregulation of CaMKII activity has been implicated in various diseases, including cardiac hypertrophy, heart failure, and cancer. Autocamtide 2 is a specific substrate for CaMKII and is not phosphorylated by other kinases, making it an ideal tool for measuring CaMKII activity in complex biological samples.
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| 体外研究 (In Vitro) |
钙/钙调蛋白依赖性蛋白激酶 (CaMK) 是一种多功能丝氨酸/苏氨酸激酶，其活性受 Ca2+ 信号调控。它具有高度灵活性，并因其在学习和记忆中发挥的重要作用而闻名。近期研究表明，多种 CaMK 亚型，尤其是 CaMKII，在多种恶性肿瘤中高表达，例如肺癌、乳腺癌、前列腺癌和结肠癌。CaMKII 可磷酸化约 40 种不同的蛋白质，包括酶、离子通道、激酶和转录因子，并在控制多种癌细胞的增殖、分化和存活中发挥关键作用 [1]。
Autocamtide 2 是 CaMKII 的一种高选择性肽底物，其主要的体外活性是被该激酶磷酸化。该肽序列来源于 CaMKII 的自磷酸化位点，并能被该激酶特异性识别和磷酸化。在激酶活性测定中，将 Autocamtide 2 与含有 CaMKII 的样品（例如纯化酶、细胞裂解液或组织提取物）在 ATP 和 Ca²⁺/钙调蛋白存在下孵育。然后使用各种方法测量磷酸盐掺入肽链的情况，例如放射性计数（使用 γ-³²P-ATP）、荧光偏振或质谱法。磷酸化肽的量与样品中 CaMKII 的活性成正比。Autocamtide 2 的选择性确保所测活性特异性针对 CaMKII，从而最大限度地减少其他激酶的干扰。该化合物为白色至类白色固体粉末，纯度≥98%。 |
| 体内研究 (In Vivo) |
在体内，Autocamtide 2 并非用作治疗药物，而是作为一种研究工具。其主要用途是测量动物模型组织提取物或细胞裂解液中的 CaMKII 活性。通过使用 Autocamtide 2 测量 CaMKII 活性，研究人员可以评估该激酶在各种生理和病理条件下的激活状态，例如在学习和记忆形成过程中、应激或损伤反应中，以及在疾病模型中。CaMKII 活性的变化可以与行为学、生化或组织学终点相关联，从而深入了解 CaMKII 在这些过程中的作用。该化合物的高选择性使其成为此类研究的宝贵工具。
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| 酶活实验 |
Autocamtide 2 的体外酶活性测定旨在测量 CaMKII 的活性。在典型的测定中，将 Autocamtide 2 与含有 CaMKII 的样品在含有 ATP（通常用 ³²P 放射性标记）、氯化镁和钙/钙调蛋白的反应缓冲液中孵育。反应进行一定时间后终止，并将磷酸化肽与未反应的 ATP 分离。使用闪烁计数法定量掺入肽中的 ³²P 量。或者，也可以使用非放射性方法，例如基于荧光或发光的测定方法。激酶活性根据单位时间内产生的磷酸化肽的量计算。可以在测定中加入 CaMKII 抑制剂或激活剂，以研究它们对激酶的影响。
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| 细胞实验 |
使用 Autocamtide 2 的体外细胞检测并不常见，因为该底物通常用于无细胞检测。然而，可以通过用激活 CaMKII 激酶的刺激物（例如离子霉素或谷氨酸）处理细胞，然后制备细胞裂解液来评估 CaMKII 的细胞活性。随后，将这些裂解液用于 Autocamtide 2 的体外激酶检测，以测量 CaMKII 活性。或者，也可以使用磷酸化特异性抗体通过蛋白质印迹法测量内源性 CaMKII 底物的磷酸化水平。这些方法使研究人员能够将细胞刺激与 CaMKII 激活联系起来。
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| 动物实验 |
由于Autocamtide 2通常不用于动物体内，因此通常不进行体内动物实验。相反，研究人员会收集动物的组织或细胞，并在体外激酶活性测定中使用Autocamtide 2来测量CaMKII的活性。这种方法用于研究各种疾病模型中CaMKII活性的变化，例如阿尔茨海默病、心脏肥大或癌症模型。通过将CaMKII活性的变化与疾病进展或治疗反应相关联，研究人员可以深入了解CaMKII在这些疾病中的作用。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
Autocamtide 2 是一种分子量约为 1527.77、分子式为 C₆₅H₁₁₈N₂₂O₂₀ 的肽。它为白色至类白色固体粉末，纯度≥98%。该化合物可溶于水性缓冲液，通常以粉末形式储存于 -20°C 以保持长期稳定性。用于激酶活性测定时，需将其溶解于合适的缓冲液中配制成储备液。该化合物对 CaMKII 具有高选择性，使其成为研究该激酶在各种生物过程和疾病中作用的宝贵工具。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
Autocamtide 2 的毒理学特征尚未得到充分记录，因为它是一种用于研究而非治疗的肽底物。在激酶测定中使用的浓度下，预计不会产生毒性。实验室操作时，应遵守研究用化学品的标准安全预防措施，包括使用个人防护装备（手套、实验服、护目镜）并在通风良好的区域工作。该化合物仅供研究使用，不得用于人体治疗或诊断。
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| 参考文献 | |
| 其他信息 |
Autocamtide 2 是一种对钙/钙调蛋白依赖性蛋白激酶 II (CaMKII) 具有高选择性的肽底物。其分子式为 C₆₅H₁₁₈N₂₂O₂₀，分子量约为 1527.77。该化合物为白色至类白色固体粉末，纯度≥98%。它可溶于水性缓冲液，通常储存于 -20°C。Autocamtide 2 是研究 CaMKII 在各种生物系统中的活性和功能的重要工具，这些系统包括神经科学、心血管研究和癌症生物学。其高选择性确保所测得的激酶活性特异性针对 CaMKII，使其成为研究这一重要信号通路的研究人员的必备试剂。
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| 分子式 |
C65H118N22O20
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|---|---|
| 分子量 |
1527.76782
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| 精确质量 |
1526.89
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| CAS号 |
129198-88-5
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| PubChem CID |
137700269
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| LogP |
2.648
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| tPSA |
726.28
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| 氢键供体(HBD)数目 |
25
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| 氢键受体(HBA)数目 |
30
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| 可旋转键数目(RBC) |
55
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| 重原子数目 |
114
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| 分子复杂度/Complexity |
3120
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| 定义原子立体中心数目 |
14
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| SMILES |
C[C@H]([C@@H](C(=O)N[C@@H](C(C)C)C(=O)N[C@@H](CC(=O)O)C(=O)N[C@@H](C)C(=O)N[C@@H](CC(C)C)C(=O)O)NC(=O)[C@H](CCC(=O)O)NC(=O)[C@H](CCC(=O)N)NC(=O)[C@H](CCCN=C(N)N)NC(=O)[C@H](CCCN=C(N)N)NC(=O)[C@H](CC(C)C)NC(=O)[C@H](C)NC(=O)[C@H](CCCCN)NC(=O)[C@H](CCCCN)N)O.C(=O)(C(F)(F)F)O
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| InChi Key |
LLNOFJJCOGGKCB-ZOUHFXOGSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C65H118N22O20.C2HF3O2/c1-31(2)28-43(83-51(94)34(7)76-54(97)38(17-11-13-25-67)78-53(96)37(68)16-10-12-24-66)60(103)80-40(19-15-27-75-65(72)73)55(98)79-39(18-14-26-74-64(70)71)56(99)81-41(20-22-46(69)89)57(100)82-42(21-23-47(90)91)58(101)87-50(36(9)88)62(105)86-49(33(5)6)61(104)84-44(30-48(92)93)59(102)77-35(8)52(95)85-45(63(106)107)29-32(3)4;3-2(4,5)1(6)7/h31-45,49-50,88H,10-30,66-68H2,1-9H3,(H2,69,89)(H,76,97)(H,77,102)(H,78,96)(H,79,98)(H,80,103)(H,81,99)(H,82,100)(H,83,94)(H,84,104)(H,85,95)(H,86,105)(H,87,101)(H,90,91)(H,92,93)(H,106,107)(H4,70,71,74)(H4,72,73,75);(H,6,7)/t34-,35-,36+,37-,38-,39-,40-,41-,42-,43-,44-,45-,49-,50-;/m0./s1
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| 化学名 |
(2S)-2-[[(2S)-2-[[(2S)-2-[[(2S)-2-[[(2S,3R)-2-[[(2S)-2-[[(2S)-5-amino-2-[[(2S)-2-[[(2S)-2-[[(2S)-2-[[(2S)-2-[[(2S)-6-amino-2-[[(2S)-2,6-diaminohexanoyl]amino]hexanoyl]amino]propanoyl]amino]-4-methylpentanoyl]amino]-5-(diaminomethylideneamino)pentanoyl]amino]-5-(diaminomethylideneamino)pentanoyl]amino]-5-oxopentanoyl]amino]-4-carboxybutanoyl]amino]-3-hydroxybutanoyl]amino]-3-methylbutanoyl]amino]-3-carboxypropanoyl]amino]propanoyl]amino]-4-methylpentanoic acid;2,2,2-trifluoroacetic acid
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意： 请将本产品存放在密封且受保护的环境中，避免吸湿/受潮。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
H2O : ~50 mg/mL (~32.73 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: 100 mg/mL (65.45 mM) in PBS (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液; 超声助溶。
请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 0.6545 mL | 3.2727 mL | 6.5455 mL | |
| 5 mM | 0.1309 mL | 0.6545 mL | 1.3091 mL | |
| 10 mM | 0.0655 mL | 0.3273 mL | 0.6545 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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