AVE-0991 sodium 中文名称: N-[(乙基氨基)羰基]-3-[4-[(5-甲酰基-4-甲氧基-2-苯基-1H-咪唑-1-基)甲基]苯基]-5-异丁基-2-噻吩磺酰胺单钠盐

别名: AVE-0991 sodium salt; AVE 0991; AVE-0991; AVE0991 N-[(乙基氨基)羰基]-3-[4-[(5-甲酰基-4-甲氧基-2-苯基-1H-咪唑-1-基)甲基]苯基]-5-异丁基-2-噻吩磺酰胺单钠盐;AVE 0991 (sodium salt)

目录号: V11930 纯度: ≥98%

COA 产品数据产品说明书 SDS

AVE0991 钠（AVE-0991 的钠盐）是一种新型口服生物活性非肽模拟物和血管紧张素-(1-7) 的高亲和力激动剂，IC50 为 21 nM。

AVE-0991 sodium CAS号: 306288-04-0
产品类别: Angiotensin Receptor

产品仅用于科学研究，不针对患者销售

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Nature 2025, 643(8070):192-200.

Nature 2024 Dec 18.

Nature 2021, 597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022: 8, eabm9427.

Nat Neurosci 2024, 27:1468-1474.

Science Adv 2025, 11(33):eadr5199.

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Science Trans Med 2023,15(701):eadd7872.

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Cancer Cell 2021,39(4):529-547.e7.

Cancer Discov 2022,12(4):1106-1127.

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J Am Chem Soc 2022,144:21831-21836.

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PNAS Nexus 2022,1(3):pgac063.

ACS Nano 2023,17(10):9110-9125.

Biomaterial 2023 Sep16:302:122333.

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产品描述

AVE0991钠盐（AVE-0991的钠盐）是一种新型的口服生物活性非肽类化合物，也是血管紧张素-(1-7)受体的高亲和力激动剂，IC50值为21 nM。
AVE-0991钠盐（CAS号：306288-04-0）是一种非肽类口服活性血管紧张素-(1-7)受体Mas激动剂。它是AVE-0991的稳定可溶形式，用于研究Mas受体。

生物活性&实验参考方法

靶点	Ang-(1-7) receptor ( IC50 = 21±35 nM ) AVE-0991 sodium targets the Mas receptor, which is the receptor for the peptide Ang-(1-7). It is a high-affinity agonist, competing for binding with [125I]-Ang-(1-7) with an IC50 of 21 nM.
体外研究 (In Vitro)	AVE 0991 是一种非肽类化合物，其作用于内皮细胞的方式与 Ang-(1-3) 类似。[¹²⁵I]-Ang-(1-7) 与牛主动脉内皮细胞膜的高亲和力结合在 AVE 0991 和未标记的 Ang-(1-7) 之间存在竞争性，其 IC50 值分别为 220±280 nM 和 21±35 nM。AVE 0991 钠盐和 Ang-(1-7)（均为 10 μM）在峰值浓度下释放的 NO 和 O₂- 量无显著差异（NO：分别为 295±20 nM 和 270±25 nM；O₂-：分别为 18±2 nM 和 20±4 nM）。与Ang-(1-7)[1]相比，AVE 0991释放的生物活性NO量大约高出五倍。体外实验表明，AVE-0991能与[125I]-Ang-(1-7)竞争性结合牛主动脉内皮细胞膜，IC50值为21 nM。这表明AVE-0991与Mas受体具有强效且直接的相互作用。
体内研究 (In Vivo)	与载体对照组相比，AVE 0991 (0.58 nmol/g) 可显著降低野生型小鼠的利尿量（0.06±0.03 mL vs. 0.27±0.05 mL；每组 n = 9；P<0.01）。AVE 0991 (AVE) 的抗利尿作用与尿渗透压升高相关（1669±231.0 mOsm/KgH₂O），而载体对照组小鼠的尿渗透压为 681.1±165.8 mOsm/KgH₂O（P<0.01）。当加入水后，由于Mas基因的缺失，AVE 0991的抗利尿作用消失（AVE 0991处理组小鼠的尿量为0.37±0.10 mL [n=9]，对照组为0.27±0.03 mL [n=11]）。向饮水负荷的瑞士小鼠注射AVE 0991（0.58 nmol/g）后，其尿量显著低于注射溶剂的小鼠（0.13±0.05 mL [n=16] vs. 0.51±0.04 mL [n=40]；P<0.01）[2]。在同一研究中，C57BL/6小鼠也观察到了类似的结果。 AVE-0991治疗一周后，灌注压显著降低（56.55±0.86 mmHg vs. 载体对照组的68.73±0.69 mmHg），收缩压升高（11.40±0.05 g vs. 载体对照组的9.84±0.15 g）。此外，它还导致张力变化率（+dT/dt；184.30±0.50 g/s vs. 载体对照组的155.20±1.97 g/s）升高，张力变化率（dT/dt；179.60±1.39 g/s vs. 载体对照组的150.80±2.42 g/s）降低。值得注意的是，载体处理组大鼠的心率（HR）略高于对照组（分别为 220.40±0.71 次/分钟和 214.20±0.74 次/分钟）[3]。体内实验表明，AVE-0991 是一种口服有效的 Mas 受体激动剂。它通过激活 Mas 信号通路促进血管舒张并发挥抗炎作用，提示其具有作为心血管药物的潜力。
酶活实验	利用放射性配体结合试验测定AVE-0991与Mas受体的结合亲和力。测定了该化合物与[125I]-Ang-(1-7)竞争结合牛主动脉内皮细胞膜的能力，得出IC50值为21 nM。
细胞实验	利用基于细胞的检测方法来研究 AVE-0991 的功能活性。这些检测方法包括测量其对相关细胞类型（如内皮细胞）中 Mas 受体介导的信号通路的影响，以证实其激动活性。
动物实验	小鼠：本研究使用的小鼠包括雄性瑞士小鼠、纯系C57BL/6遗传背景的雄性Mas基因敲除（Mas^-/-）小鼠以及雄性野生型C57BL/6对照小鼠（Mas^+/+）。在清醒状态下，腹腔注射水（0.05 mL/g体重）诱导小鼠利尿。预先设定的注射量（0.01 mL/g体重）用于同时注射药物。在第一组实验中，分别向野生型（C57BL/6，对照组）或Mas基因敲除小鼠注射AVE 0991的溶剂（10 μM KOH，0.01 mL/g；对照组n = 9；Mas-KO组n = 9）或0.58 nmol/g的AVE 0991（对照组n = 9；Mas-KO组n = 11）。第二组瑞士小鼠接受以下治疗：（1）载体（n = 36）；（2）0.58 nmol/g AVE 0991（n = 16）；（3）46 pmol/g Ang-(1-7) 拮抗剂 A-779（n = 4）；（4）2 nmol/g DuP-753 或 CGP 48933（n = 5）；（5）2 nmol/g AT2 受体拮抗剂 PD123319 或 PD123177（n = 9）；（6）AVE 0991 与 A-779 联合使用；（7）AVE 0991 与 DuP-753 或 CGP 48933 联合使用（每种 n = 4）。 (8) 或 AVE 0991 与 PD123319 (n = 5) 或 PD123177 (n = 4) 联合使用。AVE 0991 的剂量通过在瑞士小鼠上进行的预试验确定。大鼠：我们使用体重在 250 至 300 克之间的雄性 Wistar 大鼠。大鼠经灌胃给予 AVE-0991 (1 mg/kg, n = 9) 或赋形剂 (0.9% NaCl, n = 11)。在心血管疾病动物模型中评估 AVE-0991 的体内疗效。根据其特性，在口服给药后评估其对血压、血管舒张和炎症的影响。
药代性质 (ADME/PK)	AVE-0991钠是一种口服活性化合物。其药代动力学特性，如口服生物利用度和半衰期，是专为口服给药而设计的小分子药物的特征，尽管现有文献中没有详细说明具体参数。
毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK)	AVE-0991的具体毒性数据尚未提供。作为Mas受体激动剂，其安全性将是其作为心血管药物开发过程中需要重点研究的领域。
参考文献	[1]. AVE 0991, a nonpeptide mimic of the effects of angiotensin-(1-7) on the endothelium. Hypertension. 2002 Dec;40(6):847-52. [2]. Nonpeptide AVE 0991 is an angiotensin-(1-7) receptor Mas agonist in the mouse kidney. Hypertension. 2004 Oct;44(4):490-6. [3]. The nonpeptide angiotensin-(1-7) receptor Mas agonist AVE-0991 attenuates heart failure induced by myocardial infarction. Am J Physiol Heart Circ Physiol. 2007 Feb;292(2):H1113-9. [4]. AVE 0991 attenuates oxidative stress and neuronal apoptosis via Mas/PKA/CREB/UCP-2 pathway after subarachnoid hemorrhage in rats. Redox Biol. 2018 Sep 28;20:75-86.
其他信息	AVE-0991钠是研究血管紧张素-(1-7)/Mas轴的宝贵研究工具。它是一种稳定且可溶的激动剂，可用于体外和体内研究该通路，而该通路是心血管疾病和炎症性疾病的一个很有前景的治疗靶点。

*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性

化学信息 & 存储运输条件

分子式	C29H31N4O5S2-.NA+
分子量	602.7
精确质量	602.16
元素分析	C, 57.79; H, 5.18; N, 9.30; Na, 3.81; O, 13.27; S, 10.64
CAS号	306288-04-0
相关CAS号	AVE 0991; 304462-19-9
PubChem CID	78357809
外观&性状	White to yellow solid powder
tPSA	145
氢键供体(HBD)数目	1
氢键受体(HBA)数目	8
可旋转键数目(RBC)	11
重原子数目	41
分子复杂度/Complexity	938
定义原子立体中心数目	0
SMILES	CCNC(=O)[N-]S(=O)(=O)C1=C(C=C(S1)CC(C)C)C2=CC=C(C=C2)CN3C(=C(N=C3C4=CC=CC=C4)OC)C=O.[Na+]
InChi Key	GABSTAFOMFJFOI-UHFFFAOYSA-M
InChi Code	InChI=1S/C29H32N4O5S2.Na/c1-5-30-29(35)32-40(36,37)28-24(16-23(39-28)15-19(2)3)21-13-11-20(12-14-21)17-33-25(18-34)27(38-4)31-26(33)22-9-7-6-8-10-22;/h6-14,16,18-19H,5,15,17H2,1-4H3,(H2,30,32,35);/q;+1/p-1
化学名	sodium;ethylcarbamoyl-[3-[4-[(5-formyl-4-methoxy-2-phenylimidazol-1-yl)methyl]phenyl]-5-(2-methylpropyl)thiophen-2-yl]sulfonylazanide
别名	AVE-0991 sodium salt; AVE 0991; AVE-0991; AVE0991
HS Tariff Code	2934.99.9001
存储方式	Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意：请将本产品存放在密封且受保护的环境中，避免吸湿/受潮。
运输条件	Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)

溶解度数据

溶解度 (体外实验)	DMSO: ≥ 55 mg/mL (~91.3 mM) H2O: ~50 mg/mL (~83 mM)
溶解度 (体内实验)	配方 1 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (3.45 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。配方 2 中的溶解度:* ≥ 2.08 mg/mL (3.45 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 View More* 配方 3 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (3.45 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 20.8 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

溶解度 (体外实验)

DMSO: ≥ 55 mg/mL (~91.3 mM)
H2O: ~50 mg/mL (~83 mM)

溶解度 (体内实验)

配方 1 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (3.45 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。
*生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。

配方 2 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (3.45 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。
*20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。

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配方 3 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (3.45 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 20.8 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

制备储备液		1 mg	5 mg	10 mg
	1 mM	1.6592 mL	8.2960 mL	16.5920 mL
	5 mM	0.3318 mL	1.6592 mL	3.3184 mL
	10 mM	0.1659 mL	0.8296 mL	1.6592 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;

4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。

计算器

质量

浓度

体积

分子量*

计算重置

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度，具体如下：

计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度

参见示例

使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示：
假如化合物的分子量为350.26 g/mol，在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少？

在分子量（MW）框中输入350.26
在“浓度”框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在“体积”框中输入5，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式，您可以计算体积和浓度。

浓度 (起始)

体积 (起始)

浓度 (终)

体积 (终)

计算重置

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如，可以输入C1、C2和V2来计算V1，具体如下：

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液？
使用方程式C1V1=C2V2，其中C1=10mM，C2=25μM，V2=25 ml，V1未知：

在C1框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在C2框中输入25，然后选择正确的单位（μM）
在V2框中输入25，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案62.5μL（0.1 ml）出现在V1框中

分子式

分子量

g/mol

计算重置

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成，具体如下：

注：化学分子式大小写敏感：C12H18N3O4 c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量（分子量）的说明：

要计算化合物的分子量 (摩尔质量)，请输入化学/分子式，然后单击“计算”按钮。

分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义：

分子质量（或分子量）是一种物质的一个分子的质量，用统一的原子质量单位（u）表示。（1u等于碳-12中一个原子质量的1/12）
摩尔质量（摩尔重量）是一摩尔物质的质量，以g/mol表示。

配液体积

质量

配液浓度

计算重置

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
单击“计算”按钮
答案显示在体积框中

动物体内实验配方计算器（澄清溶液）

第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）

给药剂量 mg/kg

动物平均体重 g

每只动物给药体积 μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶/难溶于水的化合物），不同的产品和批次配方组成不同，如对配方有疑问，可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外，请注意这只是一个配方计算器，而不是特定产品的确切配方。

% DMSO

% Tween 80

% ddH₂O

计算重置

计算结果:

工作液浓度： mg/mL；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH₂O，混匀澄清。

注意： (1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。

生物数据图片

Effects of AVE 0991 on short-term (24 h) neurological function and neuronal apoptosis after subarachnoid hemorrhage (SAH). Redox Biol . 2019 Jan:20:75-86.
Effects of AVE 0991 on oxidative stress level of ipsilateral cortex in rat brain at 24 h after subarachnoid hemorrhage (SAH). Redox Biol . 2019 Jan:20:75-86.

AVE 0991–stimulated NO (a) and O₂− (b) release (peak concentrations reached after 2.0±0.5 seconds in all cases) from primary cultured BAECs measured in the absence () and presence of the Ang-(1–7) antagonist [D-Ala⁷]-Ang-(1–7) (▴, 5 μmol/L), the AT1 receptor antagonist EXP 3174 (○, 0.1 μmol/L), or the AT₂ receptor antagonist PD 123,177 (Δ, 0.1 μmol/L). Hypertension . 2002 Dec;40(6):847-52.