AVL-3288 (CCMI)

别名: Anvylic-3288 UCI-4083AVL-3288 UCI-4083UCI4083CCMIXY-4083 Anvylic-3288AVL3288XY-4083 XY 4083 XY4083 UCI4083 UCI 4083 CCMI
目录号: V11955 纯度: ≥98%
AVL-3288 (UCI-4083; UCI4083;CCMI; XY-4083; Anvylic-3288; AVL3288) 是一种口服生物可利用的 α7 烟碱乙酰胆碱受体 (α7 nAChR) 的选择性变构调节剂,具有神经保护作用。
AVL-3288 (CCMI) CAS号: 917837-54-8
产品类别: nAChR
产品仅用于科学研究,不针对患者销售
规格 价格 库存 数量
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纯度: ≥98%

产品描述
AVL-3288(UCI-4083;UCI4083;CCMI;XY-4083;Anvylic-3288;AVL3288)是一种口服生物利用度高且选择性的α7尼古丁乙酰胆碱受体(α7 nAChR)变构调节剂,具有神经保护作用。AVL-3288在大鼠注意力和记忆范式中显示出临床前疗效,包括认知功能障碍模型1-3。AVL-3288可正向调节乙酰胆碱(ACh)诱导的EC5电流(EC50 = 0.7 μM)。AVL-3288在啮齿动物模型中表现出认知增强特性;在PC12细胞或大鼠原代皮层神经元中未显示细胞毒性作用。
AVL-3288 (CCMI) (CAS# 917837-54-8) 是一种α7尼古丁乙酰胆碱受体 (α7 nAChR) 的正向变构调节剂。它也被称为CCMI。AVL-3288可增强α7 nAChR的活性,而α7 nAChR参与认知功能和神经保护。它已被研究用于治疗认知障碍的潜力。
生物活性&实验参考方法
靶点
AVL-3288 targets the α7 nicotinic acetylcholine receptor (α7 nAChR). It acts as a positive allosteric modulator, enhancing the receptor's response to acetylcholine. By modulating α7 nAChR activity, it influences cognitive function, neuroprotection, and inflammation. AVL-3288 is a selective α7 nAChR modulator.
体外研究 (In Vitro)
CCMI(化合物 6)是一种强效且特异性的 α7 nAChR 正向变构调节剂。它能显著增强 α7 nAChR 激动剂诱导电流的正向调节,且不通过正向位点与 α7 nAChR 结合或激活 α7 nAChR [1]。体外实验表明,AVL-3288 可增强乙酰胆碱诱导的 α7 nAChR 活性。临床前模型显示,AVL-3288 可改善认知功能。其对神经元信号传导和神经保护作用已在多种细胞实验中得到证实。AVL-3288 是一种高效且选择性的 α7 nAChR 调节剂。
体内研究 (In Vivo)
体内研究已证实AVL-3288具有治疗认知障碍的潜力。在精神分裂症和阿尔茨海默病的临床前模型中,AVL-3288显示出疗效。AVL-3288能够改善认知功能并具有神经保护作用。它是一种口服生物利用度高的化合物。
酶活实验
AVL-3288 的活性可通过基于细胞的功能分析进行评估。表达 α7 nAChR 的细胞用乙酰胆碱和不同浓度的 AVL-3288 处理。测量受体介导的钙离子内流或其他下游信号事件的增强情况。增强作用的 EC₅₀ 值由剂量反应曲线确定。
细胞实验
为了评估AVL-3288的细胞效应,我们用该化合物处理神经元细胞或表达α7 nAChR的细胞。我们测量了乙酰胆碱诱导的钙离子内流和神经元信号传导的增强情况,并评估了其对细胞活力、神经保护和炎症的影响。
动物实验
AVL-3288 的体内研究通常采用口服给药途径,将药物导入动物模型。在认知障碍模型(例如精神分裂症、阿尔茨海默病)中,评估该化合物对认知功能、神经炎症和神经退行性变的影响。此外,还会测定其药代动力学参数,例如口服生物利用度和脑渗透性。
药代性质 (ADME/PK)
AVL-3288 的分子式和分子量在现有文献中未明确列出。其 CAS 编号为 917837-54-8。它是一种 α7 nAChR 的正向变构调节剂。可溶于 DMSO 和其他有机溶剂。纯度通常大于 98%。应按照制造商的说明进行储存。
毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK)
现有文献中关于AVL-3288的具体毒理学数据并不详尽。然而,在动物模型中以有效剂量使用该化合物表明其具有一定的耐受性。与所有研究用化合物一样,处理AVL-3288时应采取标准安全预防措施。该化合物仅供研究使用,不得用于人体。
参考文献

[1]. Nootropic alpha7 nicotinic receptor allosteric modulator derived from GABAA receptor modulators. Proc Natl Acad Sci U S A. 2007 May 8;104(19):8059-64. Epub 2007 Apr 30.

其他信息
AVL-3288 (CCMI) 是一种α7尼古丁乙酰胆碱受体的正向变构调节剂。它能增强α7 nAChR的活性,并因其在治疗精神分裂症和阿尔茨海默病等认知障碍方面的潜力而备受关注。AVL-3288 是一种用于研究α7 nAChR功能和开发认知增强剂的研究工具。
*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性
化学信息 & 存储运输条件
分子式
C19H15CL2N3O2
分子量
388.248
精确质量
387.054
CAS号
917837-54-8
相关CAS号
917837-54-8;
PubChem CID
16005981
外观&性状
Light yellow to yellow solid powder
密度
1.412±0.06 g/cm3(Predicted)
沸点
605.4±55.0 °C
LogP
5.527
tPSA
67.16
氢键供体(HBD)数目
2
氢键受体(HBA)数目
4
可旋转键数目(RBC)
5
重原子数目
26
分子复杂度/Complexity
501
定义原子立体中心数目
0
SMILES
CC1=NOC(=C1)/C(=C/NC2=CC=C(C=C2)Cl)/C(=O)NC3=CC=C(C=C3)Cl
InChi Key
VMAKIACTLSBBIY-BOPFTXTBSA-N
InChi Code
InChI=1S/C19H15Cl2N3O2/c1-12-10-18(26-24-12)17(11-22-15-6-2-13(20)3-7-15)19(25)23-16-8-4-14(21)5-9-16/h2-11,22H,1H3,(H,23,25)/b17-11-
化学名
(Z)-3-(4-chloroanilino)-N-(4-chlorophenyl)-2-(3-methyl-1,2-oxazol-5-yl)prop-2-enamide
别名
Anvylic-3288 UCI-4083AVL-3288 UCI-4083UCI4083CCMIXY-4083 Anvylic-3288AVL3288XY-4083 XY 4083 XY4083 UCI4083 UCI 4083 CCMI
HS Tariff Code
2934.99.9001
存储方式

Powder      -20°C    3 years

                     4°C     2 years

In solvent   -80°C    6 months

                  -20°C    1 month

注意: 请将本产品存放在密封且受保护的环境中,避免吸湿/受潮。
运输条件
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
溶解度数据
溶解度 (体外实验)
DMSO : ~100 mg/mL (~257.57 mM)
溶解度 (体内实验)
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (5.36 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。
例如,若需制备1 mL的工作液,可将100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入400 μL PEG300中,混匀;然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80,混匀;加入450 μL生理盐水定容至1 mL。
*生理盐水的制备:将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中,得到澄清溶液。

配方 2 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (5.36 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。
例如,若需制备1 mL的工作液,可将 100 μL 20.8 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案:
1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不一定代表此产品 的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL;

3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用!
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们;
7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。
制备储备液 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.5757 mL 12.8783 mL 25.7566 mL
5 mM 0.5151 mL 2.5757 mL 5.1513 mL
10 mM 0.2576 mL 1.2878 mL 2.5757 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);

4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。

计算器

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度,具体如下:

  • 计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
  • 计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
  • 计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度
使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示:
假如化合物的分子量为350.26 g/mol,在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少?
  • 在分子量(MW)框中输入350.26
  • 在“浓度”框中输入10,然后选择正确的单位(mM)
  • 在“体积”框中输入5,然后选择正确的单位(mL)
  • 单击“计算”按钮
  • 答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式,您可以计算体积和浓度。

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如,可以输入C1、C2和V2来计算V1,具体如下:

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液?
使用方程式C1V1=C2V2,其中C1=10mM,C2=25μM,V2=25 ml,V1未知:
  • 在C1框中输入10,然后选择正确的单位(mM)
  • 在C2框中输入25,然后选择正确的单位(μM)
  • 在V2框中输入25,然后选择正确的单位(mL)
  • 单击“计算”按钮
  • 答案62.5μL(0.1 ml)出现在V1框中
g/mol

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成,具体如下:

注:化学分子式大小写敏感:C12H18N3O4  c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量(分子量)的说明:
  • 要计算化合物的分子量 (摩尔质量),请输入化学/分子式,然后单击“计算”按钮。
分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义:
  • 分子质量(或分子量)是一种物质的一个分子的质量,用统一的原子质量单位(u)表示。(1u等于碳-12中一个原子质量的1/12)
  • 摩尔质量(摩尔重量)是一摩尔物质的质量,以g/mol表示。
/

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

  • 输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
  • 单击“计算”按钮
  • 答案显示在体积框中
动物体内实验配方计算器(澄清溶液)
第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)
第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶/难溶于水的化合物),不同的产品和批次配方组成不同,如对配方有疑问,可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外,请注意这只是一个配方计算器,而不是特定产品的确切配方。
+
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计算结果:

工作液浓度 mg/mL;

DMSO母液配制方法 mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。

体内配方配制方法μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。

(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
            (2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。

联系我们