| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| 25mg |
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| 50mg |
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| 100mg |
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| 250mg |
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| 1g |
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| Other Sizes |
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| 体外研究 (In Vitro) |
在体外激酶测定中，AZ3146 抑制人 Mps1Cat，IC50 约为 35 nM。此外，AZ3146 可有效抑制从人类细胞中免疫沉淀的全长 Mps1 的自磷酸化 [1]。 AZ3146（一种 TTK 特异性激酶抑制剂）可抑制 HCC 细胞生长。为了测试体外细胞毒性，使用了 SMMC-7721 和 BEL-7404 细胞。结果表明，IC50 值为 7.13 μM (BEL-7404) 和 28.62 μM (SMMC-7721)。四天内，两种细胞均接受 IC50 浓度的额外处理。细胞增殖明显减少[2]。 HCT116 细胞在 0.8 μM (GI50) AZ3146 下生长十天，在 2 μM AZ3146 下生长三周。在细胞活力测定中，分离了 16 个克隆，命名为 AzR1-16，并创建了细胞系。 AzR3 和 4 的 GI50 值约为 3 μM（4 倍耐药性），而其余克隆的 GI50 值约为 9 μM（11 倍耐药性）。所有克隆均能抵抗 AZ3146 诱导的细胞死亡。根据有丝分裂的延时显微镜分析，当添加 2 μM AZ3146 时，亲本细胞系在 10 分钟内迅速退出有丝分裂 [3]。
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| 体内研究 (In Vivo) |
关于AZ3146体内给药的效果，应通过在人或小鼠或其他动物模型中进行研究来提供证据。
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| 动物实验 |
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| 参考文献 |
[1]. Hewitt L, et al. Sustained Mps1 activity is required in mitosis to recruit O-Mad2 to the Mad1-C-Mad2 core complex. J Cell Biol. 2010 Jul 12;190(1):25-34.
[2]. Liu X, et al. TTK activates Akt and promotes proliferation and migration of hepatocellular carcinoma cells. Oncotarget. 2015 Oct 27;6(33):34309-20. [3]. Gurden MD, et al. Naturally Occurring Mutations in the MPS1 Gene Predispose Cells to Kinase Inhibitor Drug Resistance. Cancer Res. 2015 Aug 15;75(16):3340-54 |
| 分子式 |
C24H32N6O3
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|---|---|---|
| 分子量 |
452.55
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| CAS号 |
1124329-14-1
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| 相关CAS号 |
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| SMILES |
O(C1C([H])=C([H])C(=C(C=1[H])OC([H])([H])[H])N([H])C1=NC([H])=C2C(=N1)N(C(N2C([H])([H])[H])=O)C1([H])C([H])([H])C([H])([H])C([H])([H])C1([H])[H])C1([H])C([H])([H])C([H])([H])N(C([H])([H])[H])C([H])([H])C1([H])[H]
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| InChi Key |
YUKWVHPTFRQHMF-UHFFFAOYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C24H32N6O3/c1-28-12-10-17(11-13-28)33-18-8-9-19(21(14-18)32-3)26-23-25-15-20-22(27-23)30(24(31)29(20)2)16-6-4-5-7-16/h8-9,14-17H,4-7,10-13H2,1-3H3,(H,25,26,27)
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| 化学名 |
9-cyclopentyl-2-(2-methoxy-4-(1-methylpiperidin-4-yloxy)phenylamino)-7-methyl-7H-purin-8(9H)-one
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| 别名 |
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
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| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外) |
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| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.2097 mL | 11.0485 mL | 22.0970 mL | |
| 5 mM | 0.4419 mL | 2.2097 mL | 4.4194 mL | |
| 10 mM | 0.2210 mL | 1.1049 mL | 2.2097 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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SB743921 HCl
GSK923295 (GSK-923295A)
MPI-0479605
ARQ 621
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