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AZ 3146

别名: AZ3146; AZ 3146; AZ-3146
目录号: V1628 纯度: ≥98%
COA 产品数据 产品说明书 SDS
AZ3146 (AZ-3146; AZ3146) 是一种新型、有效、选择性的 Mps1 激酶（单极纺锤体 1）抑制剂，具有潜在的抗癌活性。
AZ 3146 CAS号: 1124329-14-1
产品类别: Kinesin
产品仅用于科学研究，不针对患者销售
规格 价格 库存 数量
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10mg
25mg
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100mg
250mg
500mg
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纯度: ≥98%

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MSDS
产品说明书
产品描述
AZ3146 (AZ-3146; AZ3146) 是一种新型、有效、选择性的 Mps1 激酶（单极纺锤体 1）抑制剂，具有潜在的抗癌活性。它抑制 Mps1，IC50 约为 35 nM，并且对密切相关的激酶（如 FAK、JNK1、JNK2 和 Kit）的作用较弱。
生物活性&实验参考方法
体外研究 (In Vitro)
在体外激酶测定中，AZ3146 抑制人 Mps1Cat，IC50 约为 35 nM。此外，AZ3146 可有效抑制从人类细胞中免疫沉淀的全长 Mps1 的自磷酸化 [1]。 AZ3146（一种 TTK 特异性激酶抑制剂）可抑制 HCC 细胞生长。为了测试体外细胞毒性，使用了 SMMC-7721 和 BEL-7404 细胞。结果表明，IC50 值为 7.13 μM (BEL-7404) 和 28.62 μM (SMMC-7721)。四天内，两种细胞均接受 IC50 浓度的额外处理。细胞增殖明显减少[2]。 HCT116 细胞在 0.8 μM (GI50) AZ3146 下生长十天，在 2 μM AZ3146 下生长三周。在细胞活力测定中，分离了 16 个克隆，命名为 AzR1-16，并创建了细胞系。 AzR3 和 4 的 GI50 值约为 3 μM（4 倍耐药性），而其余克隆的 GI50 值约为 9 μM（11 倍耐药性）。所有克隆均能抵抗 AZ3146 诱导的细胞死亡。根据有丝分裂的延时显微镜分析，当添加 2 μM AZ3146 时，亲本细胞系在 10 分钟内迅速退出有丝分裂 [3]。
体内研究 (In Vivo)
关于AZ3146体内给药的效果，应通过在人或小鼠或其他动物模型中进行研究来提供证据。
动物实验


参考文献

[1]. Sustained Mps1 activity is required in mitosis to recruit O-Mad2 to the Mad1-C-Mad2 core complex. J Cell Biol. 2010 Jul 12;190(1):25-34.

[2]. TTK activates Akt and promotes proliferation and migration of hepatocellular carcinoma cells. Oncotarget. 2015 Oct 27;6(33):34309-20.

[3]. Naturally Occurring Mutations in the MPS1 Gene Predispose Cells to Kinase Inhibitor Drug Resistance. Cancer Res. 2015 Aug 15;75(16):3340-54.
*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性
化学信息 & 存储运输条件
分子式
C24H32N6O3
分子量
452.55
精确质量
452.253
CAS号
1124329-14-1
相关CAS号
1124329-14-1
PubChem CID
56973724
外观&性状
Off-white to light yellow solid powder
密度
1.3±0.1 g/cm3
沸点
621.0±65.0 °C at 760 mmHg
闪点
329.4±34.3 °C
蒸汽压
0.0±1.8 mmHg at 25°C
折射率
1.631
LogP
2.76
tPSA
86.44
氢键供体(HBD)数目
1
氢键受体(HBA)数目
7
可旋转键数目(RBC)
6
重原子数目
33
分子复杂度/Complexity
669
定义原子立体中心数目
0
InChi Key
YUKWVHPTFRQHMF-UHFFFAOYSA-N
InChi Code
InChI=1S/C24H32N6O3/c1-28-12-10-17(11-13-28)33-18-8-9-19(21(14-18)32-3)26-23-25-15-20-22(27-23)30(24(31)29(20)2)16-6-4-5-7-16/h8-9,14-17H,4-7,10-13H2,1-3H3,(H,25,26,27)
化学名
9-cyclopentyl-2-(2-methoxy-4-(1-methylpiperidin-4-yloxy)phenylamino)-7-methyl-7H-purin-8(9H)-one
别名
AZ3146; AZ 3146; AZ-3146
HS Tariff Code
2934.99.9001
存储方式

Powder      -20°C    3 years

                     4°C     2 years

In solvent   -80°C    6 months

                  -20°C    1 month
运输条件
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
溶解度数据
溶解度 (体外实验)
DMSO: 28 mg/mL (61.9 mM)
Water:<1 mg/mL
Ethanol:91 mg/mL (201.1 mM)
溶解度 (体内实验)
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (5.52 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。
*生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。
配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (5.52 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。
*20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。
请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。
制备储备液 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.2097 mL 11.0485 mL 22.0970 mL
5 mM 0.4419 mL 2.2097 mL 4.4194 mL
10 mM 0.2210 mL 1.1049 mL 2.2097 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;

4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。

计算器
计算 重置

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度，具体如下：

  • 计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
  • 计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
  • 计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度
使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示：
假如化合物的分子量为350.26 g/mol，在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少？
  • 在分子量（MW）框中输入350.26
  • 在“浓度”框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
  • 在“体积”框中输入5，然后选择正确的单位（mL）
  • 单击“计算”按钮
  • 答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式，您可以计算体积和浓度。
计算 重置

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如，可以输入C1、C2和V2来计算V1，具体如下：

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液？
使用方程式C1V1=C2V2，其中C1=10mM，C2=25μM，V2=25 ml，V1未知：
  • 在C1框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
  • 在C2框中输入25，然后选择正确的单位（μM）
  • 在V2框中输入25，然后选择正确的单位（mL）
  • 单击“计算”按钮
  • 答案62.5μL（0.1 ml）出现在V1框中
g/mol
计算 重置

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成，具体如下：

注：化学分子式大小写敏感：C12H18N3O4  c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量（分子量）的说明：
  • 要计算化合物的分子量 (摩尔质量)，请输入化学/分子式，然后单击“计算”按钮。
分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义：
  • 分子质量（或分子量）是一种物质的一个分子的质量，用统一的原子质量单位（u）表示。（1u等于碳-12中一个原子质量的1/12）
  • 摩尔质量（摩尔重量）是一摩尔物质的质量，以g/mol表示。
/
计算 重置

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

  • 输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
  • 单击“计算”按钮
  • 答案显示在体积框中
动物体内实验配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶/难溶于水的化合物），不同的产品和批次配方组成不同，如对配方有疑问，可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外，请注意这只是一个配方计算器，而不是特定产品的确切配方。
+
+
+
计算 重置

计算结果:

工作液浓度： mg/mL；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。

(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
            (2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。

生物数据图片

  • AZ 3146

    AZ3146, a novel Mps1 inhibitor. J Cell Biol. 2010 Jul 12;190(1):25-34.

  • AZ 3146

    AZ3146 inhibits kinetochore recruitment of O-Mad2. J Cell Biol. 2010 Jul 12;190(1):25-34.

  • AZ 3146

    AZ3146 enhances kinetochore localization of Mps1. J Cell Biol. 2010 Jul 12;190(1):25-34.
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