| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 1mg |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
AZ-Dyrk1B-33 targets Dyrk1B (dual-specificity tyrosine-phosphorylation-regulated kinase 1B), a kinase involved in various cellular processes including cell cycle regulation and survival. By competitively binding to the ATP-binding site of Dyrk1B, it inhibits its kinase activity. The compound demonstrates cellular in vitro activity with an IC50 of 194 nM.
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|---|---|
| 体外研究 (In Vitro) |
AZ-Dyrk1B-33 的 IC50 为 0.192 μM，可抑制细胞内 Dyrk pS421 的磷酸化[1]。AZ-Dyrk1B-33 不存在敏化作用[1]。体外实验表明，AZ-Dyrk1B-33 具有细胞活性，IC50 为 194 nM。在无细胞实验中，它是一种强效的 Dyrk1B 激酶活性抑制剂。该化合物对所测试的 124 种激酶均无脱靶效应，在 1 µM 浓度下，所有激酶的抑制率均低于 50%。
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| 体内研究 (In Vivo) |
现有文献中并未详细列出AZ-Dyrk1B-33的具体体内数据。然而，作为一种高效且选择性的激酶抑制剂，预计它将被用于临床前研究，以探究Dyrk1B在包括癌症在内的多种疾病模型中的作用。其选择性表明，它可能成为体内靶点验证的有效工具。
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| 酶活实验 |
使用重组Dyrk1B蛋白进行激酶活性测定，评估AZ-Dyrk1B-33的酶活性。该测定包括将激酶与肽底物和ATP在不同浓度的抑制剂存在下孵育。磷酸化程度的测定采用放射性标记（例如，33P-ATP）或荧光检测等技术。IC50值为7 nM，由剂量反应曲线确定。
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| 细胞实验 |
为了评估AZ-Dyrk1B-33的细胞效应，我们用不同浓度的化合物处理细胞，并通过Western blotting检测Dyrk1B底物的磷酸化水平。细胞活力和增殖则采用标准方法进行评估。根据剂量反应曲线确定细胞IC50值为194 nM。与siRNA敲低相比，该化合物表现出的显著细胞效应表明其可能具有独特的性质。
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| 动物实验 |
AZ-Dyrk1B-33 的体内研究通常包括将药物给予异种移植瘤模型中的荷瘤小鼠。该化合物将以不同剂量通过口服或腹腔注射给药。通过监测肿瘤生长抑制情况、体重和整体健康状况来评估其疗效和耐受性。此外，还将检测药效学标志物，例如肿瘤组织中 Dyrk1B 的磷酸化水平。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
AZ-Dyrk1B-33 的分子式为 C19H16N4，分子量为 300.36。它可溶于 DMSO 和 1 当量 HCl。该化合物应储存于 +4°C。其纯度 ≥98%（HPLC）。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
现有文献中未提供AZ-Dyrk1B-33的具体毒理学数据。然而，其对Dyrk1B相对于124种激酶的高选择性表明其脱靶毒性风险可能较低。与所有研究化合物一样，在操作过程中应采取标准安全预防措施。
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| 参考文献 | |
| 其他信息 |
AZ-Dyrk1B-33 是一种用于研究 Dyrk1B 激酶生物学功能的研究工具。它已被用于探索 MEK 耐药假说。该化合物的选择性和效力使其成为研究 Dyrk1B 在各种细胞过程和疾病（包括癌症）中功能的重要化学探针。它并非临床批准的药物。
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| 分子式 |
C19H16N4
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|---|---|
| 分子量 |
300.3571434021
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| 精确质量 |
300.137
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| CAS号 |
1679330-37-0
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| PubChem CID |
118735338
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| 外观&性状 |
Off-white to light yellow solid powder
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| LogP |
2.9
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| tPSA |
43.6
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| 氢键供体(HBD)数目 |
0
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| 氢键受体(HBA)数目 |
3
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| 可旋转键数目(RBC) |
3
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| 重原子数目 |
23
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| 分子复杂度/Complexity |
382
|
| 定义原子立体中心数目 |
0
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| SMILES |
N1(C=C(C2C=CN=C(C)N=2)C2C=CN=CC1=2)CC1C=CC=CC=1
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| InChi Key |
CZCUSHJQJWKYTD-UHFFFAOYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C19H16N4/c1-14-21-10-8-18(22-14)17-13-23(12-15-5-3-2-4-6-15)19-11-20-9-7-16(17)19/h2-11,13H,12H2,1H3
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| 化学名 |
1-benzyl-3-(2-methylpyrimidin-4-yl)pyrrolo[2,3-c]pyridine
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ~125 mg/mL (~416.17 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (6.93 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (6.93 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 View More
配方 3 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (6.93 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 3.3293 mL | 16.6467 mL | 33.2934 mL | |
| 5 mM | 0.6659 mL | 3.3293 mL | 6.6587 mL | |
| 10 mM | 0.3329 mL | 1.6647 mL | 3.3293 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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