| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 1mg |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
AZA1 targets Rac1 and Cdc42, two closely related members of the Rho family of small GTPases. These proteins act as molecular switches, cycling between an active GTP-bound state and an inactive GDP-bound state to regulate a wide array of cellular processes, including cytoskeletal dynamics, cell migration, proliferation, and survival. By inhibiting Rac1 and Cdc42, AZA1 disrupts these processes.
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|---|---|
| 体外研究 (In Vitro) |
AZA1 (Rac1/Cdc42-IN-1) (2-10 μM；72 小时) 可抑制人前列腺癌细胞 22Rv1 的生长 [1]。EGF 刺激的 22Rv1 前列腺癌细胞经 AZA1 (2-10 μM；24 小时) 处理后，PAK1、AKT 和 BAD 的磷酸化水平降低 [1]。AZA1 (10 μM；24 小时) 可抑制 22Rv1 前列腺癌细胞中 Rac1 和 Cdc42 依赖的细胞周期事件 [1]。AZA1 可抑制前列腺癌细胞 PC-3、DU 145 和 22Rv1 的迁移，而这种迁移依赖于 Rac1 和 Cdc42 [1]。 AZA1通过PAK1/2磷酸化抑制Rac1和Cdc42的活性，从而改变前列腺癌细胞的运动性和肌动蛋白重排[1]。体外实验表明，AZA1抑制前列腺癌细胞PC-3、DU 145和22Rv1的迁移，且该过程依赖于Rac1和Cdc42。AZA1可诱导前列腺癌细胞凋亡，并抑制细胞增殖、迁移和侵袭。由于AZA1能够同时抑制Rac1和Cdc42，因此它是研究这些GTP酶在癌症中作用的重要工具。
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| 体内研究 (In Vivo) |
AZA1 (Rac1/Cdc42-IN-1)（100 μg；腹腔注射；每日一次，持续两周）能有效抑制人22Rv1异种移植瘤的生长并提高小鼠的存活率[1]。
现有文献中未详细列出AZA1的具体体内数据。然而，作为一种强效的Rac1和Cdc42抑制剂，AZA1有望在体内发挥抗肿瘤活性。它可用于临床前研究，以探究Rac1和Cdc42在癌症进展和转移中的作用。 |
| 酶活实验 |
AZA1 的活性可通过无细胞检测方法进行评估，例如测定其与 Rac1 和 Cdc42 的结合情况。例如，可使用表面等离子共振 (SPR) 或等温滴定量热法 (ITC) 来测定其结合亲和力。该化合物抑制 Rac1 和 Cdc42 GTPase 活性的能力可通过 GTPase 活性测定法进行评估。
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| 细胞实验 |
细胞增殖测定[1]
细胞类型： 22Rv1 前列腺癌细胞 测试浓度： 2、5、10 μM 孵育时间： 72 小时 实验结果： 以剂量依赖的方式抑制未刺激和 EGF 刺激的 22Rv1 前列腺癌细胞的增殖。 蛋白质印迹分析[1] 细胞类型： 22Rv1 前列腺癌细胞（EGF 刺激） 测试浓度： 2、5、10 μM 孵育时间： 24 小时 实验结果： EGF 刺激的 22Rv1 前列腺癌细胞中 PAK1、AKT 和 BAD 的磷酸化水平降低。 为了评估 AZA1 的细胞效应，我们用该化合物处理 PC-3、DU 145 和 22Rv1 等前列腺癌细胞。使用 MTT、划痕愈合和 Transwell 实验等标准方法评估细胞增殖、迁移和侵袭能力。使用 Annexin V/PI 染色或 caspase 活性检测来评估细胞凋亡。通过蛋白质印迹法评估对 Rac1 和 Cdc42 信号通路的影响。 |
| 动物实验 |
动物/疾病模型： 5周龄无胸腺nu/nu（裸鼠）（携带22Rv1前列腺癌细胞异种移植瘤）[1]
剂量： 100 μg溶于100 µl 30% DMSO中，每日一次，持续2周 实验结果： AZA1对肿瘤生长具有显著的抑制作用。 AZA1的体内研究通常包括给异种移植瘤模型中的荷瘤小鼠给药。将评估该化合物对肿瘤生长、转移和生存的影响。将检测肿瘤组织中Rac1和Cdc42活性的生物标志物。 |
| 药代性质 (ADME/PK) |
AZA1的分子量为368.43，CAS号为1071098-42-4。该化合物是一种可透过细胞膜的吲哚基嘧啶二胺类小分子化合物，可溶于DMSO和其他有机溶剂，纯度通常大于99%。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
现有文献中并未提供AZA1的具体毒理学数据。然而，AZA1对Rac1和Cdc42（细胞正常功能所必需的蛋白）的强效抑制作用可能导致剂量依赖性毒性。与所有研究化合物一样，在操作过程中应采取标准的安全预防措施。
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| 参考文献 |
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| 其他信息 |
它具有抗肿瘤活性；其结构见第一篇文献。
AZA1 (Rac1/Cdc42-IN-1) 是一种强效的 Rac1 和 Cdc42 双重抑制剂，用于癌症研究。它能诱导前列腺癌细胞凋亡，并抑制细胞增殖、迁移和侵袭。它是研究 Rac1 和 Cdc42 在癌症进展中的作用以及开发靶向癌症疗法的宝贵工具。目前尚未获临床批准。 |
| 分子式 |
C22H20N6
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|---|---|
| 分子量 |
368.434403419495
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| 精确质量 |
368.174
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| CAS号 |
1071098-42-4
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| PubChem CID |
25104141
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| 外观&性状 |
Light brown to brown solid powder
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| LogP |
5
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| tPSA |
81.4
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| 氢键供体(HBD)数目 |
4
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| 氢键受体(HBA)数目 |
4
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| 可旋转键数目(RBC) |
4
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| 重原子数目 |
28
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| 分子复杂度/Complexity |
529
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| SMILES |
N1C(C)=CC2C=C(C=CC1=2)NC1C=CN=C(N=1)NC1C=CC2=C(C=1)C=C(C)N2
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| InChi Key |
SYWHWWKOIJCMKF-UHFFFAOYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C22H20N6/c1-13-9-15-11-17(3-5-19(15)24-13)26-21-7-8-23-22(28-21)27-18-4-6-20-16(12-18)10-14(2)25-20/h3-12,24-25H,1-2H3,(H2,23,26,27,28)
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| 化学名 |
2-N,4-N-bis(2-methyl-1H-indol-5-yl)pyrimidine-2,4-diamine
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ~50 mg/mL (~135.71 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (6.79 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (6.79 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.7142 mL | 13.5711 mL | 27.1422 mL | |
| 5 mM | 0.5428 mL | 2.7142 mL | 5.4284 mL | |
| 10 mM | 0.2714 mL | 1.3571 mL | 2.7142 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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