| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 100mg |
|
||
| 500mg |
|
||
| Other Sizes |
|
| 靶点 |
DR/Dopamine receptor
Azaperone targets dopamine receptors, acting as an antagonist. It binds to both D1 and D2 receptors. It also inhibits α-adrenergic receptors and histamine receptors. Azaperone has anticholinergic properties. By blocking dopamine receptors in the brain, it leads to a calming effect and muscle relaxation. |
|---|---|
| 体外研究 (In Vitro) |
体外实验表明，阿扎哌隆是一种多巴胺拮抗剂，同时具有抗组胺和抗胆碱能特性。它通过抑制α-肾上腺素能受体发挥镇静作用。受体结合实验已证实其能够与多巴胺、组胺和肾上腺素能受体结合。
|
| 体内研究 (In Vivo) |
我们描述了六头白犀牛（Ceratotherium simum）分别接受肌注依托芬或依托芬联合阿扎哌隆肌注后的麻醉诱导时间。依托芬单药组的麻醉诱导时间中位数为 8.9 分钟，而阿扎哌隆联合用药组则缩短至 6.25 分钟；然而，两种治疗方案的麻醉效果并无差异[1]。
在体内，阿扎哌隆主要用作兽医镇静剂，尤其适用于猪、牛和其他动物。它起效迅速，能有效降低家畜的攻击性和焦虑情绪，并具有止吐作用。阿扎哌隆也曾被研究用于人类，以探索其潜在的抗精神病作用。 |
| 酶活实验 |
可使用受体结合试验评估阿扎哌隆的活性。将脑组织制备的膜与放射性标记的多巴胺D1、D2、α-肾上腺素能或组胺受体配体以及不同浓度的阿扎哌隆一起孵育。通过测量放射性配体的置换情况来确定阿扎哌隆对这些受体的亲和力。
|
| 细胞实验 |
为了评估阿扎哌隆的细胞效应，将表达多巴胺、肾上腺素能或组胺受体的细胞用该化合物处理。测量受体介导的信号传导（例如 cAMP 生成或钙动员）的抑制情况。该化合物对神经元活动的影响可以通过电生理学方法进行评估。
|
| 动物实验 |
六头雄性白犀牛（5-6岁）在南非克鲁格国家公园（南纬23°49′60″，东经31°30′0″；海拔317米）被捕获，并在圈养环境中进行了为期4个月的驯化。这些动物参与了一项多方面交叉研究，该研究采用计算机随机分配的两种干预措施，两种措施之间至少间隔2周的洗脱期（Buss等人，2016，2018）。犀牛接受的治疗包括：透明质酸酶（5000 IU）；盐酸依托芬（9.8 mg/mL，肌注，M99）；或依托芬和阿扎哌隆（40 mg/mL，肌注）。总剂量分别为：体重 1000–1250 公斤的犀牛注射 2.5 毫克依托芬和 37.5 毫克阿扎哌隆；体重 1250–1500 公斤的犀牛注射 3.0 毫克依托芬和 45 毫克阿扎哌隆，依托芬剂量为 0.002–0.0025 毫克/公斤，阿扎哌隆剂量为 0.03–0.0375 毫克/公斤（Haw 等，2014；Buss 等，2016）。每次试验结束后，对犀牛进行称重；其体重被用于确定治疗药物剂量并监测动物的健康状况。[1]
我们使用装有60毫米无套针头的3.0毫升塑料飞镖，通过压缩空气枪将麻醉药物注射到犀牛的颈驼峰处。诱导时间从飞镖注射到动物可以安全卧倒的时间计算。在犀牛卧倒10分钟后（t=0），由同一观察者根据既定标准（表1）对麻醉质量进行主观评估，评分范围为1-4分。在每次试验结束时，向犀牛静脉注射纳曲酮（40毫克/毫升），剂量为依托芬剂量的20倍（毫克），并观察直至完全恢复。[1] 阿扎哌隆的体内研究通常涉及通过肌肉注射或静脉注射给药。在兽医临床中，其镇静和安定效果是通过观察动物行为和肌肉放松情况来评估的。在科研领域，则通过动物模型来评估其对攻击性、焦虑和其他行为的影响。 |
| 药代性质 (ADME/PK) |
阿扎哌隆的分子式为C19H22FN3O，分子量为327.40，CAS号为1649-18-9。该化合物是一种丁酰苯类镇静剂，可溶于有机溶剂，纯度通常为99%。
|
| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
现有文献中并未提供阿扎哌隆的具体毒理学数据。然而，作为一种抗精神病药物，它可引起镇静、锥体外系症状及其他副作用。在兽医应用中，需严格控制剂量以避免不良反应。
|
| 参考文献 |
[1]. Effect of Azaperone on Induction Times in Etorphine-Immobilized White Rhinoceros (Ceratotherium simum). J Wildl Dis. 2022 Jan 1;58(1):245-247.
|
| 其他信息 |
阿扎哌隆是一种N-芳基哌嗪类化合物，化学式为2-(哌嗪-1-基)吡啶，其中氨基氢被3-(4-氟苯甲酰基)丙基取代。它主要用作猪和象的镇静剂。它具有抗精神病和多巴胺拮抗作用。阿扎哌隆是一种N-芳基哌嗪、N-烷基哌嗪、氨基吡啶、叔胺、单氟苯和芳香酮类化合物。阿扎哌隆是一种吡啶基哌嗪和丁酰苯类化合物，能够产生抗精神病、镇静和止吐作用。因此，它主要用作兽用镇静剂，主要用于猪和象。然而，由于潜在的不良反应，该药通常不用于马。在极少数情况下，它可能被用作人类的抗精神病药物，但这并不常见。一种用于治疗精神病的丁酰苯化合物。
阿扎哌隆（氟哌啶醇）是一种神经安定药，主要用作兽医学中的镇静剂。它是一种多巴胺拮抗剂，具有镇静和止吐作用。它用于控制牲畜的攻击性和焦虑。在大多数国家，它未获准用于人类。 |
| 分子式 |
C19H22FN3O
|
|---|---|
| 分子量 |
327.3959
|
| 精确质量 |
327.174
|
| 元素分析 |
C, 69.70; H, 6.77; F, 5.80; N, 12.83; O, 4.89
|
| CAS号 |
1649-18-9
|
| 相关CAS号 |
Azaperone-d4;1173021-72-1; 1649-18-9; 59698-53-2 (dimaleate)
|
| PubChem CID |
15443
|
| 外观&性状 |
Typically exists as Light yellow to yellow solids at room temperature
|
| 密度 |
1.2±0.1 g/cm3
|
| 沸点 |
499.5±45.0 °C at 760 mmHg
|
| 熔点 |
92-95ºC
|
| 闪点 |
255.9±28.7 °C
|
| 蒸汽压 |
0.0±1.3 mmHg at 25°C
|
| 折射率 |
1.568
|
| LogP |
2.5
|
| tPSA |
36.44
|
| 氢键供体(HBD)数目 |
0
|
| 氢键受体(HBA)数目 |
5
|
| 可旋转键数目(RBC) |
6
|
| 重原子数目 |
24
|
| 分子复杂度/Complexity |
390
|
| 定义原子立体中心数目 |
0
|
| SMILES |
FC1C([H])=C([H])C(=C([H])C=1[H])C(C([H])([H])C([H])([H])C([H])([H])N1C([H])([H])C([H])([H])N(C2=C([H])C([H])=C([H])C([H])=N2)C([H])([H])C1([H])[H])=O
|
| InChi Key |
XTKDAFGWCDAMPY-UHFFFAOYSA-N
|
| InChi Code |
InChI=1S/C19H22FN3O/c20-17-8-6-16(7-9-17)18(24)4-3-11-22-12-14-23(15-13-22)19-5-1-2-10-21-19/h1-2,5-10H,3-4,11-15H2
|
| 化学名 |
1-(4-fluorophenyl)-4-(4-pyridin-2-ylpiperazin-1-yl)butan-1-one
|
| 别名 |
Azaperone; 1649-18-9; Stresnil; Azaperon; Fluoperidol; Suicalm; Eucalmyl; Fluoperidol; Eucalmyl; Azeperone;
|
| HS Tariff Code |
2934.99.9001
|
| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
|
| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ~50 mg/mL (~152.72 mM)
|
|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (7.64 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (7.64 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 View More
配方 3 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (7.64 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 3.0544 mL | 15.2718 mL | 30.5437 mL | |
| 5 mM | 0.6109 mL | 3.0544 mL | 6.1087 mL | |
| 10 mM | 0.3054 mL | 1.5272 mL | 3.0544 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
InvivoChem的所有产品仅用于作科学研究，不面向患者销售
Copyright 2020 InvivoChem LLC | All Rights Reserved 粤ICP备20063088号-1
粤公网安备 44011102003439号
463611831
