| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 100mg |
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| 500mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
DR/Dopamine receptor
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| 体内研究 (In Vivo) |
我们描述了六只白犀牛（Ceratotherium simum）肌肉注射埃托啡（IM）或埃托啡联合阿扎佩隆IM时的诱导时间。中位诱导时间从单独使用埃托啡的8.9分钟缩短到使用氮杂螺酮的6.25分钟；然而，不同处理之间的固定质量没有差异[1]。
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| 动物实验 |
六头雄性白犀牛（5-6岁）在南非克鲁格国家公园（南纬23°49′60″，东经31°30′0″；海拔317米）被捕获，并在圈养环境中进行了为期4个月的驯化。这些动物参与了一项多方面交叉研究，该研究采用计算机随机分配的两种干预措施，两种措施之间至少间隔2周的洗脱期（Buss等人，2016，2018）。犀牛接受的治疗包括：透明质酸酶（5000 IU）；盐酸依托芬（9.8 mg/mL，肌注，M99）；或依托芬和阿扎哌隆（40 mg/mL，肌注）。总剂量分别为：体重 1000–1250 公斤的犀牛注射 2.5 毫克依托芬和 37.5 毫克阿扎哌隆；体重 1250–1500 公斤的犀牛注射 3.0 毫克依托芬和 45 毫克阿扎哌隆，依托芬剂量为 0.002–0.0025 毫克/公斤，阿扎哌隆剂量为 0.03–0.0375 毫克/公斤（Haw 等，2014；Buss 等，2016）。每次试验结束后，对犀牛进行称重；其体重被用于确定治疗药物剂量并监测动物的健康状况。[1]
我们使用装有60毫米无套针头的3.0毫升塑料飞镖，通过压缩空气枪将麻醉药物注射到犀牛的颈驼峰处。诱导时间从飞镖注射到动物可以安全卧倒的时间计算。在犀牛卧倒10分钟后（t=0），由同一观察者根据既定标准（表1）对麻醉质量进行主观评估，评分范围为1-4分。在每次试验结束时，向犀牛静脉注射纳曲酮（40毫克/毫升），剂量为依托芬剂量的20倍（毫克），并观察直至完全恢复。[1] |
| 参考文献 |
[1]. Effect of Azaperone on Induction Times in Etorphine-Immobilized White Rhinoceros (Ceratotherium simum). J Wildl Dis. 2022 Jan 1;58(1):245-247.
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| 其他信息 |
阿扎哌隆是一种N-芳基哌嗪类化合物，其化学式为2-(哌嗪-1-基)吡啶，其中氨基氢被3-(4-氟苯甲酰基)丙基取代。它主要用作猪和象的镇静剂。它具有抗精神病和多巴胺拮抗作用。阿扎哌隆是一种N-芳基哌嗪类化合物、N-烷基哌嗪类化合物、氨基吡啶类化合物、叔胺类化合物、单氟苯类化合物和芳香酮类化合物。
阿扎哌隆是一种吡啶基哌嗪和丁酰苯类化合物，能够产生神经安定镇静和止吐作用。因此，它主要用作兽用镇静剂，主要用于猪和象。同时，由于可能出现某些不良反应，该药物通常不用于马。极少数情况下，它可能被用作人类的抗精神病药物，但这并不常见。 一种用于治疗精神病的丁酰苯类化合物。 |
| 分子式 |
C19H22FN3O
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|---|---|
| 分子量 |
327.3959
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| 精确质量 |
327.174
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| 元素分析 |
C, 69.70; H, 6.77; F, 5.80; N, 12.83; O, 4.89
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| CAS号 |
1649-18-9
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| 相关CAS号 |
Azaperone-d4;1173021-72-1; 1649-18-9; 59698-53-2 (dimaleate)
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| PubChem CID |
15443
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| 外观&性状 |
Typically exists as Light yellow to yellow solids at room temperature
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| 密度 |
1.2±0.1 g/cm3
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| 沸点 |
499.5±45.0 °C at 760 mmHg
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| 熔点 |
92-95ºC
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| 闪点 |
255.9±28.7 °C
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| 蒸汽压 |
0.0±1.3 mmHg at 25°C
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| 折射率 |
1.568
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| LogP |
2.5
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| tPSA |
36.44
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| 氢键供体(HBD)数目 |
0
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| 氢键受体(HBA)数目 |
5
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| 可旋转键数目(RBC) |
6
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| 重原子数目 |
24
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| 分子复杂度/Complexity |
390
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| SMILES |
FC1C([H])=C([H])C(=C([H])C=1[H])C(C([H])([H])C([H])([H])C([H])([H])N1C([H])([H])C([H])([H])N(C2=C([H])C([H])=C([H])C([H])=N2)C([H])([H])C1([H])[H])=O
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| InChi Key |
XTKDAFGWCDAMPY-UHFFFAOYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C19H22FN3O/c20-17-8-6-16(7-9-17)18(24)4-3-11-22-12-14-23(15-13-22)19-5-1-2-10-21-19/h1-2,5-10H,3-4,11-15H2
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| 化学名 |
1-(4-fluorophenyl)-4-(4-pyridin-2-ylpiperazin-1-yl)butan-1-one
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| 别名 |
Azaperone; 1649-18-9; Stresnil; Azaperon; Fluoperidol; Suicalm; Eucalmyl; Fluoperidol; Eucalmyl; Azeperone;
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ~50 mg/mL (~152.72 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (7.64 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (7.64 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 View More
配方 3 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (7.64 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 3.0544 mL | 15.2718 mL | 30.5437 mL | |
| 5 mM | 0.6109 mL | 3.0544 mL | 6.1087 mL | |
| 10 mM | 0.3054 mL | 1.5272 mL | 3.0544 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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