AZD0284

别名: AZD-0284; AZD 0284; 2101291-07-8; 5G4XF6VU2Y; RefChem:115982; AZD0284.

目录号: V4353 纯度: ≥98%

COA 产品数据产品说明书 SDS

AZD-0284 是一种新型、有效、选择性的核受体 RORγ 反向激动剂。

AZD0284 CAS号: 2101291-07-8
产品类别: Others 8

产品仅用于科学研究，不针对患者销售

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Nature 2025, 643(8070):192-200.

Nature 2024 Dec 18.

Nature 2021, 597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022: 8, eabm9427.

Nat Neurosci 2024, 27:1468-1474.

Science Adv 2025, 11(33):eadr5199.

Nat Metab 2024, 6: 1108-1127.

Cell Stem Cell 2024, 31:106-126.e13.

Nature 597, 119–125 (2021)

Cell Stem Cell 2020,26(6):845-861.e12.

Science Trans Med 2023,15(701):eadd7872.

STTT 2023,8(1):91.

Cell Reports 2023,42(4):112313

Science Trans Med 2023, 15: eadd7872.

Cancer Cell 2021,39(4):529-547.e7.

Cancer Discov 2022,12(4):1106-1127.

Immunity 2023,56(3):620-634.e11.

Immunity 2024,57:2651-2668.e12.

J Am Chem Soc 2022,144:21831-21836.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022:8,eabm9427.

Nature 2021,597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

PNAS Nexus 2022,1(3):pgac063.

ACS Nano 2023,17(10):9110-9125.

Biomaterial 2023 Sep16:302:122333.

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纯度: ≥98%

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产品说明书

产品描述
生物活性&实验参考方法
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临床试验信息
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产品描述

AZD-0284 是一种新型、有效、选择性的核受体 RORγ 反向激动剂。它正在开发用于治疗斑块型银屑病和呼吸道疾病。

生物活性&实验参考方法

靶点	Retinoic acid-related orphan receptor γ (RORγ) [1, 2]. TH17 cell pIC₅₀: 7.8 (-93% inhibition) [1]; 7.4 (literature value) [2]. LLE (lipophilic ligand efficiency): 5.5 [1].
体外研究 (In Vitro)	在人 TH17 细胞中，AZD0284（0.37 μM；5 天）抑制 IL-17A 的合成 [1]。 AZD0284 可减少 TH17 极化为致病性 TH17/1 细胞。 AZD0284 降低了双阳性 TH17/1 细胞和单阳性 IL-17+ 细胞的频率。 AZD0284 降低 RNA 上 IL-17A、IL-17F、IL-22 和 IL-23R 的表达 [1][2]。 AZD0284 是一种 RORγ 反向激动剂，在原发性人 Th17 细胞实验中表现出强效抑制 IL-17A 产生的能力 [2]。在人 TH17 细胞实验中，AZD0284 的 pIC₅₀ 值为 7.8，抑制率为 93% [1]。在原发性人 Th17 细胞实验中，AZD0284（0.37 μM；5天）可抑制 IL-17A 产生，减少 TH17 向致病性 TH17/1 细胞的分化，降低 IL-17+ 细胞和双阳性 TH17/1 细胞的频率，并减少 IL-17A 分泌以及 IL-17A、IL-17F、IL-22 和 IL-23R 的 RNA 表达 [1]。 AZD0284 与 RORγ LBD 结合的共晶结构显示，化合物与受体形成四个氢键；(CF₃)₂COH 基团通过水介导的氢键与螺旋 11 和 12 相互作用；并观察到共抑制因子的募集 [1]。
体内研究 (In Vivo)	在临床前小鼠皮肤炎症模型中，AZD0284 显著减少了耳朵中产生 IL-17A 的细胞数量（未发表数据）[2]。在 I 期临床试验中，AZD0284 在单次和多次口服给药后均显示出剂量依赖性的离体刺激全血 IL-17A 释放抑制作用。在 >50 mg 单次给药后接近 Cmax 的时间点和 100 mg 每日两次给药达到稳态时，观察到最大抑制效果（阳性对照样本平均值为 67-69%）[2]。
细胞实验	原发性人 Th17 细胞实验：评估 AZD0284 抑制原发性人 Th17 细胞中 IL-17A 产生的能力，显示出高效力 [1, 2]。离体全血刺激实验：全血样本用缓冲液稀释 2 倍后，用 Cytostim 刺激诱导 IL-17A 释放。在第 1 部分，采集两个基线样本，其中一个在 Cytostim 刺激前添加 10 μM 外源性 AZD0284，作为最大抑制效果的阳性对照。在第 2 部分，在给药后的所有时间点均采集阳性对照样本，以监测和调整 10 天给药期间的实验间变异性 [2]。
动物实验	皮肤炎症的临床前小鼠模型：采用皮肤炎症小鼠模型评估体内疗效。AZD0284 显著降低了耳部 IL-17A 产生细胞的数量（未发表数据，已发表文献中未提供详细信息）[2]。
参考文献	[1]. The discovery of AZD0284, an inverse agonist of the nuclear receptor RORg. American Chemical Society, 2017 Drug Design and Delivery Symposium 26 October 2017. [2]. Pharmacokinetics, pharmacodynamics and safety of the inverse retinoic acid-related orphan receptor γ agonist AZD0284 Br J Clin Pharmacol. 2020 Jul;86(7):1398-1405.

*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性

化学信息 & 存储运输条件

分子式	C21H18F6N2O5S
分子量	524.433445453644
精确质量	524.084
元素分析	C, 48.10; H, 3.46; F, 21.74; N, 5.34; O, 15.25; S, 6.11
CAS号	2101291-07-8
PubChem CID	129205086
外观&性状	White to off-white solid powder
LogP	2.3
tPSA	112
氢键供体(HBD)数目	2
氢键受体(HBA)数目	11
可旋转键数目(RBC)	4
重原子数目	35
分子复杂度/Complexity	910
定义原子立体中心数目	1
SMILES	S(C)(C1C=CC2=C(C=1)CN(C(C)=O)[C@H]2C(NC1C=CC(=CC=1)C(C(F)(F)F)(C(F)(F)F)O)=O)(=O)=O
InChi Key	QYYZXEPEVBXNNA-QGZVFWFLSA-N
InChi Code	InChI=1S/C21H18F6N2O5S/c1-11(30)29-10-12-9-15(35(2,33)34)7-8-16(12)17(29)18(31)28-14-5-3-13(4-6-14)19(32,20(22,23)24)21(25,26)27/h3-9,17,32H,10H2,1-2H3,(H,28,31)/t17-/m1/s1
化学名	(R)-2-acetyl-N-(4-(1,1,1,3,3,3-hexafluoro-2-hydroxypropan-2-yl)phenyl)-5-(methylsulfonyl)isoindoline-1-carboxamide
别名	AZD-0284; AZD 0284; 2101291-07-8; 5G4XF6VU2Y; RefChem:115982; AZD0284.
HS Tariff Code	2934.99.9001
存储方式	Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意：请将本产品存放在密封且受保护的环境中（例如氮气保护），避免吸湿/受潮。
运输条件	Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)

溶解度数据

溶解度 (体外实验)	DMSO : ~100 mg/mL (~190.68 mM)
溶解度 (体内实验)	配方 1 中的溶解度: ≥ 0.83 mg/mL (1.58 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 8.3 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。配方 2 中的溶解度:* ≥ 0.83 mg/mL (1.58 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 8.3 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入 900 μL 20% SBE-β-CD 生理盐水溶液中，混匀。 20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 View More* 配方 3 中的溶解度: ≥ 0.83 mg/mL (1.58 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 8.3 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

溶解度 (体外实验)

DMSO : ~100 mg/mL (~190.68 mM)

溶解度 (体内实验)

配方 1 中的溶解度: ≥ 0.83 mg/mL (1.58 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 8.3 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。
*生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。

配方 2 中的溶解度: ≥ 0.83 mg/mL (1.58 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 8.3 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入 900 μL 20% SBE-β-CD 生理盐水溶液中，混匀。
*20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。

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配方 3 中的溶解度: ≥ 0.83 mg/mL (1.58 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 8.3 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

制备储备液		1 mg	5 mg	10 mg
	1 mM	1.9068 mL	9.5342 mL	19.0683 mL
	5 mM	0.3814 mL	1.9068 mL	3.8137 mL
	10 mM	0.1907 mL	0.9534 mL	1.9068 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;

4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。

计算器

质量

浓度

体积

分子量*

计算重置

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度，具体如下：

计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度

参见示例

使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示：
假如化合物的分子量为350.26 g/mol，在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少？

在分子量（MW）框中输入350.26
在“浓度”框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在“体积”框中输入5，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式，您可以计算体积和浓度。

浓度 (起始)

体积 (起始)

浓度 (终)

体积 (终)

计算重置

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如，可以输入C1、C2和V2来计算V1，具体如下：

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液？
使用方程式C1V1=C2V2，其中C1=10mM，C2=25μM，V2=25 ml，V1未知：

在C1框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在C2框中输入25，然后选择正确的单位（μM）
在V2框中输入25，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案62.5μL（0.1 ml）出现在V1框中

分子式

分子量

g/mol

计算重置

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成，具体如下：

注：化学分子式大小写敏感：C12H18N3O4 c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量（分子量）的说明：

要计算化合物的分子量 (摩尔质量)，请输入化学/分子式，然后单击“计算”按钮。

分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义：

分子质量（或分子量）是一种物质的一个分子的质量，用统一的原子质量单位（u）表示。（1u等于碳-12中一个原子质量的1/12）
摩尔质量（摩尔重量）是一摩尔物质的质量，以g/mol表示。

配液体积

质量

配液浓度

计算重置

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
单击“计算”按钮
答案显示在体积框中

动物体内实验配方计算器（澄清溶液）

第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）

给药剂量 mg/kg

动物平均体重 g

每只动物给药体积 μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶/难溶于水的化合物），不同的产品和批次配方组成不同，如对配方有疑问，可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外，请注意这只是一个配方计算器，而不是特定产品的确切配方。

% DMSO

% Tween 80

% ddH₂O

计算重置

计算结果:

工作液浓度： mg/mL；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH₂O，混匀澄清。

注意： (1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。

临床试验信息

Study to Determine if AZD0284 is Effective and Safe in Treating Plaque Psoriasis
CTID: NCT03310320
Phase: Phase 1
Status: Terminated
Date: 2019-04-25

Study to Assess the Safety, Tolerability and Pharmacokinetics and Pharmacodynamics of AZD0284 in Healthy Subjects
CTID: NCT02976831
Phase: Phase 1
Status: Completed
Date: 2017-06-14

Bioavailability of AZD0284 and IV Microtracer Study
CTID: NCT03029741
Phase: Phase 1
Status: Completed
Date: 2017-04-13