AZD2423

别名: AZD-2423 AZD2423 AZD 2423

目录号: V12066 纯度: ≥98%

COA 产品数据产品说明书 SDS

AZD2423 (AZD-2423) 是一种新型、有效的 CCR2 负变构调节剂，具有用于治疗创伤后神经痛的潜力。

AZD2423 CAS号: 1229603-37-5
产品类别: New1

产品仅用于科学研究，不针对患者销售

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Nature 2025, 643(8070):192-200.

Nature 2024 Dec 18.

Nature 2021, 597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022: 8, eabm9427.

Nat Neurosci 2024, 27:1468-1474.

Science Adv 2025, 11(33):eadr5199.

Nat Metab 2024, 6: 1108-1127.

Cell Stem Cell 2024, 31:106-126.e13.

Nature 597, 119–125 (2021)

Cell Stem Cell 2020,26(6):845-861.e12.

Science Trans Med 2023,15(701):eadd7872.

STTT 2023,8(1):91.

Cell Reports 2023,42(4):112313

Science Trans Med 2023, 15: eadd7872.

Cancer Cell 2021,39(4):529-547.e7.

Cancer Discov 2022,12(4):1106-1127.

Immunity 2023,56(3):620-634.e11.

Immunity 2024,57:2651-2668.e12.

J Am Chem Soc 2022,144:21831-21836.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022:8,eabm9427.

Nature 2021,597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

PNAS Nexus 2022,1(3):pgac063.

ACS Nano 2023,17(10):9110-9125.

Biomaterial 2023 Sep16:302:122333.

产品描述
生物活性&实验参考方法
化学信息
溶解度数据
计算器

产品描述

AZD2423 (AZD-2423) 是一种新型强效的 CCR2 负变构调节剂，具有治疗创伤后神经痛的潜力。AZD2423 抑制 CCR2 Ca2+ 内流的 IC50 值为 1.2 nM。AZD2423 是一种口服生物利用度高的 CCR2 趋化因子受体非竞争性负变构调节剂。CCR2 是单核细胞趋化蛋白 MCP-1 (CCL2) 及其密切相关的蛋白 MCP-2 (CCL8)、MCP-3 (CCL7) 和 MCP-4 (CCL13) 的受体。人 CCR2 以两种形式存在，即 CCR2a 和 CCR2b，它们在 C 端通过选择性剪接而有所不同。来自白细胞研究的证据表明，MCP-1 优先与 CCR2 结合并介导单核细胞趋化作用。研究表明，MCP-1介导的单核细胞浸润与疼痛和多种炎症性疾病密切相关。AZD2423已被开发用于口服治疗神经性疼痛和慢性阻塞性肺疾病（COPD）。在临床前研究中，AZD2423以4 nM的IC50值抑制了MCP-1诱导的THP-1细胞系钙动员和趋化作用。在人全血中，AZD2423对CCR2的亲和力（通过测量MCP-1诱导的单核细胞L-选择素脱落）与上述结果一致。AZD2423对CCR2具有高度选择性（>500倍）。在两种啮齿动物神经性疼痛模型和一种关节破坏疼痛模型中，AZD2423均表现出显著的镇痛作用，可有效对抗热、机械和负重等终点刺激。在几种临床前动物模型（大鼠、小鼠、犬、狨猴）中观察到效力显著下降（>500倍）。因此，大多数体内药理学研究都使用了几种工具化合物；一种工具CCR2拮抗剂通过全身给药或直接脊髓给药，抑制了大鼠神经病理模型中对热、机械和电刺激的神经元兴奋性。
AZD2423（CAS号：1229603-37-5）是一种强效、选择性、口服生物利用度高的非竞争性CC趋化因子受体2型（CCR2）负变构调节剂（NAM）。它对CCR2 Ca2+内流的IC50为1.2 nM。它被用作研究CCR2介导的炎症和疾病的工具。

生物活性&实验参考方法

靶点	AZD2423 targets the C-C chemokine receptor type 2 (CCR2). It acts as a non-competitive negative allosteric modulator (NAM), meaning it binds to an allosteric site on the receptor rather than the orthosteric binding site. It has an IC50 of 1.2 nM for CCR2 Ca2+ flux.
体外研究 (In Vitro)	AZD2423 的 IC50 值为 4 nM，可抑制 THP-1 细胞系中 MCP-1 诱导的钙动员和趋化作用[1]。体外实验表明，AZD2423 能有效抑制 CCR2 介导的钙离子内流，IC50 值为 1.2 nM。它是一种选择性的 CCR2 负变构调节剂，并在 CCR2 功能测定中显示出高效性。关于其体外活性的详细数据，包括对其他趋化因子受体的选择性，可参见相关文献。
体内研究 (In Vivo)	AZD2423在体内具有口服生物利用度。它已在CCR2介导的单核细胞募集发挥作用的炎症性疾病动物模型中进行过研究。AZD2423通过调节CCR2活性来减轻炎症。详细的体内疗效数据可在临床前文献中找到。它是一种用于研究CCR2生物学的研究工具。
酶活实验	AZD2423 的体外结合试验通常包括使用放射性配体结合或钙离子流试验评估其与 CCR2 的亲和力。表达 CCR2 的细胞用不同浓度的化合物处理，并用 CCR2 激动剂（例如 CCL2）刺激。使用荧光指示剂测量钙离子动员。IC50 值由剂量反应曲线计算得出。变构调节作用通过 Schild 分析进行验证。
细胞实验	AZD2423 的细胞活性检测包括培养表达人 CCR2 的细胞（例如 THP-1 细胞或转染细胞系）。细胞用浓度范围为 0.01 nM 至 10 µM 的 AZD2423 处理。使用荧光指示剂检测钙离子动员。趋化性通过 Transwell 小室迁移实验评估，检测细胞向 CCL2 的趋化作用。选择性通过筛选针对其他趋化因子受体的受体进行评估。
动物实验	AZD2423 的体内动物实验通常采用灌胃法给炎症性疾病啮齿动物模型给药。单核细胞/巨噬细胞浸润通过流式细胞术或免疫组织化学进行评估。炎症标志物也需进行检测。药代动力学参数通过测量血液和组织中的化合物浓度进行评估。毒性则通过监测体重和器官组织学变化进行评估。
药代性质 (ADME/PK)	AZD2423（分子量 425.93，分子式 C20H29ClFN5O2）具有良好的口服生物利用度，可溶于二甲基亚砜 (DMSO)。其详细的药代动力学参数，包括吸收、分布、代谢和排泄，已在临床前文献中报道。良好的口服生物利用度支持其在体内研究中的应用。
毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK)	搜索结果中未提供AZD2423的详细毒理学数据。作为一种CCR2调节剂，其潜在毒性可能包括对免疫功能的影响。临床前开发阶段可能已开展了包括急性、亚慢性及遗传毒性研究在内的全面毒理学评估。该化合物仅供研究使用。
参考文献	[1]. AZD2423. [2]. John G. Cumming. CCR2 antagonists for the treatment of neuropathic pain: The discovery and development of AZD2423. [3]. A randomized, double-blind, placebo-controlled trial of a chemokine receptor 2 (CCR2) antagonist in posttraumatic neuralgia. Pain. 2013 May;154(5):761-7.
其他信息	AZD2423（CAS号：1229603-37-5）是一种高效、选择性强、口服生物利用度高的非竞争性CCR2负变构调节剂，对CCR2 Ca2+内流的IC50值为1.2 nM。它被用作研究CCR2介导的炎症的工具。分子量：425.93，分子式：C20H29ClFN5O2。

*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性

化学信息 & 存储运输条件

分子式	C20H29CLFN5O2
分子量	425.927966833115
精确质量	425.199
CAS号	1229603-37-5
PubChem CID	46213922
外观&性状	Off-white to light yellow solid powder
LogP	1.5
tPSA	67.9
氢键供体(HBD)数目	2
氢键受体(HBA)数目	5
可旋转键数目(RBC)	3
重原子数目	29
分子复杂度/Complexity	594
定义原子立体中心数目	1
SMILES	ClC1C=CC(=CC=1F)NC(N1CCN(CC1)C([C@H]1CN(CCN1)C(C)(C)C)=O)=O
InChi Key	SRWQVWAIVQXPJY-QGZVFWFLSA-N
InChi Code	InChI=1S/C20H29ClFN5O2/c1-20(2,3)27-7-6-23-17(13-27)18(28)25-8-10-26(11-9-25)19(29)24-14-4-5-15(21)16(22)12-14/h4-5,12,17,23H,6-11,13H2,1-3H3,(H,24,29)/t17-/m1/s1
化学名	4-[(2R)-4-tert-butylpiperazine-2-carbonyl]-N-(4-chloro-3-fluorophenyl)piperazine-1-carboxamide
别名	AZD-2423 AZD2423 AZD 2423
HS Tariff Code	2934.99.9001
存储方式	Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month
运输条件	Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)

溶解度数据

溶解度 (体外实验)	DMSO : ~100 mg/mL (~234.78 mM)
溶解度 (体内实验)	配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (5.87 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。配方 2 中的溶解度:* ≥ 2.5 mg/mL (5.87 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 View More* 配方 3 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (5.87 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

溶解度 (体外实验)

DMSO : ~100 mg/mL (~234.78 mM)

溶解度 (体内实验)

配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (5.87 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。
*生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。

配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (5.87 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。
*20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。

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配方 3 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (5.87 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

制备储备液		1 mg	5 mg	10 mg
	1 mM	2.3478 mL	11.7390 mL	23.4780 mL
	5 mM	0.4696 mL	2.3478 mL	4.6956 mL
	10 mM	0.2348 mL	1.1739 mL	2.3478 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;

4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。

计算器

质量

浓度

体积

分子量*

计算重置

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度，具体如下：

计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度

参见示例

使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示：
假如化合物的分子量为350.26 g/mol，在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少？

在分子量（MW）框中输入350.26
在“浓度”框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在“体积”框中输入5，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式，您可以计算体积和浓度。

浓度 (起始)

体积 (起始)

浓度 (终)

体积 (终)

计算重置

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如，可以输入C1、C2和V2来计算V1，具体如下：

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液？
使用方程式C1V1=C2V2，其中C1=10mM，C2=25μM，V2=25 ml，V1未知：

在C1框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在C2框中输入25，然后选择正确的单位（μM）
在V2框中输入25，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案62.5μL（0.1 ml）出现在V1框中

分子式

分子量

g/mol

计算重置

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成，具体如下：

注：化学分子式大小写敏感：C12H18N3O4 c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量（分子量）的说明：

要计算化合物的分子量 (摩尔质量)，请输入化学/分子式，然后单击“计算”按钮。

分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义：

分子质量（或分子量）是一种物质的一个分子的质量，用统一的原子质量单位（u）表示。（1u等于碳-12中一个原子质量的1/12）
摩尔质量（摩尔重量）是一摩尔物质的质量，以g/mol表示。

配液体积

质量

配液浓度

计算重置

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
单击“计算”按钮
答案显示在体积框中

动物体内实验配方计算器（澄清溶液）

第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）

给药剂量 mg/kg

动物平均体重 g

每只动物给药体积 μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶/难溶于水的化合物），不同的产品和批次配方组成不同，如对配方有疑问，可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外，请注意这只是一个配方计算器，而不是特定产品的确切配方。

% DMSO

% Tween 80

% ddH₂O

计算重置

计算结果:

工作液浓度： mg/mL；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH₂O，混匀澄清。

注意： (1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。