AZD8848

别名: AZD8848 AZD 8848 AZD-8848

目录号: V6550 纯度: ≥98%

COA 产品数据产品说明书 SDS

AZD8848 是一种选择性 TLR7 前药激动剂，研究用于治疗哮喘和过敏性鼻炎。

AZD8848 CAS号: 866269-28-5
产品类别: New1

产品仅用于科学研究，不针对患者销售

规格	价格	库存	数量
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5mg
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Nature 2025, 643(8070):192-200.

Nature 2024 Dec 18.

Nature 2021, 597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022: 8, eabm9427.

Nat Neurosci 2024, 27:1468-1474.

Science Adv 2025, 11(33):eadr5199.

Nat Metab 2024, 6: 1108-1127.

Cell Stem Cell 2024, 31:106-126.e13.

Nature 597, 119–125 (2021)

Cell Stem Cell 2020,26(6):845-861.e12.

Science Trans Med 2023,15(701):eadd7872.

STTT 2023,8(1):91.

Cell Reports 2023,42(4):112313

Science Trans Med 2023, 15: eadd7872.

Cancer Cell 2021,39(4):529-547.e7.

Cancer Discov 2022,12(4):1106-1127.

Immunity 2023,56(3):620-634.e11.

Immunity 2024,57:2651-2668.e12.

J Am Chem Soc 2022,144:21831-21836.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022:8,eabm9427.

Nature 2021,597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

PNAS Nexus 2022,1(3):pgac063.

ACS Nano 2023,17(10):9110-9125.

Biomaterial 2023 Sep16:302:122333.

产品描述
生物活性&实验参考方法
化学信息
溶解度数据
计算器
临床试验信息
生物数据图片
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产品描述

AZD8848 是一种选择性 TLR7 前药激动剂，研究用于治疗哮喘和过敏性鼻炎。

生物活性&实验参考方法

体外研究 (In Vitro)	AZD8848 表现出强大的抗 TLR7 作用，人 TLR7 和 TLR7 吸附细胞的 pEC50 值分别为 7.0 和 6.6 [1]。无论是使用 PHA 多克隆还是抑制性表达来增强 T 细胞，AZD8848 在人外周血单核细胞中产生 IFNα 时的 EC50 为 4 nM，在阻断 IL-5 时的 IC50 为 0.2-1.0 nM [1]。 AZD8848 是一种强效选择性 TLR7 激动剂前药，可局部抑制 Th2 反应 [1]。 AZD8848 没有抗人 TLR8 或抗 tLR1 作用 [1]。
体内研究 (In Vivo)	在布朗挪威，AZD8848（0.1–1 mg/kg；气管内）表现出良好的药代动力学[1]。 AZD8848（0.3 mg/kg；气管内）抑制卵清蛋白 (OVA) 反应反应模型
动物实验	动物/疾病模型：褐挪威大鼠过敏模型[1] 剂量：0.1 mg/kg，1 mg/kg 给药途径：气管内（OVA 激发前 24 小时和 OVA 激发后 24 小时）实验结果：以剂量依赖的方式抑制 OVA 激发。动物/疾病模型：挪威褐鼠[1] 剂量：0.3 mg/kg（药代动力学/PK/PK 分析）给药方式：给药途径：气管内给药实验结果：在大鼠血液中半衰期极短（0.2 分钟），之后缓慢下降，浓度在 1000 nmol/kg 以上维持 5 小时以上。
参考文献	[1]. Tolerability in man following inhalation dosing of the selective TLR7 agonist, AZD8848. BMJ Open Respir Res. 2016 Feb 23;3(1):e000113.
其他信息	AZD-8848 正在临床试验 NCT01818869 中进行研究（评估健康受试者多次服用 AZD8848 的安全性、耐受性、药代动力学和药效学）。

*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性

化学信息 & 存储运输条件

分子式	C29H43N7O5
分子量	569.695626497269
精确质量	569.332
CAS号	866269-28-5
PubChem CID	11592228
外观&性状	White to off-white solid powder
LogP	2.3
tPSA	135
氢键供体(HBD)数目	2
氢键受体(HBA)数目	10
可旋转键数目(RBC)	17
重原子数目	41
分子复杂度/Complexity	802
定义原子立体中心数目	0
InChi Key	FEFIBEHSXLKJGI-UHFFFAOYSA-N
InChi Code	InChI=1S/C29H43N7O5/c1-3-4-16-41-28-32-26(30)25-27(33-28)36(29(38)31-25)13-7-12-35(11-6-10-34-14-17-40-18-15-34)21-23-9-5-8-22(19-23)20-24(37)39-2/h5,8-9,19H,3-4,6-7,10-18,20-21H2,1-2H3,(H,31,38)(H2,30,32,33)
化学名	methyl 2-[3-[[3-(6-amino-2-butoxy-8-oxo-7H-purin-9-yl)propyl-(3-morpholin-4-ylpropyl)amino]methyl]phenyl]acetate
别名	AZD8848 AZD 8848 AZD-8848
HS Tariff Code	2934.99.9001
存储方式	Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month
运输条件	Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)

溶解度数据

溶解度 (体外实验)	DMSO : ~25 mg/mL (~43.88 mM)
溶解度 (体内实验)	配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (4.39 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。配方 2 中的溶解度:* 2.5 mg/mL (4.39 mM) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 悬浊液; 超声助溶。例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 View More* 配方 3 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (4.39 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

溶解度 (体外实验)

DMSO : ~25 mg/mL (~43.88 mM)

溶解度 (体内实验)

配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (4.39 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。
*生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。

配方 2 中的溶解度: 2.5 mg/mL (4.39 mM) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 悬浊液; 超声助溶。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。
*20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。

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配方 3 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (4.39 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

制备储备液		1 mg	5 mg	10 mg
	1 mM	1.7553 mL	8.7765 mL	17.5531 mL
	5 mM	0.3511 mL	1.7553 mL	3.5106 mL
	10 mM	0.1755 mL	0.8777 mL	1.7553 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;

4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。

计算器

质量

浓度

体积

分子量*

计算重置

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度，具体如下：

计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度

参见示例

使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示：
假如化合物的分子量为350.26 g/mol，在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少？

在分子量（MW）框中输入350.26
在“浓度”框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在“体积”框中输入5，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式，您可以计算体积和浓度。

浓度 (起始)

体积 (起始)

浓度 (终)

体积 (终)

计算重置

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如，可以输入C1、C2和V2来计算V1，具体如下：

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液？
使用方程式C1V1=C2V2，其中C1=10mM，C2=25μM，V2=25 ml，V1未知：

在C1框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在C2框中输入25，然后选择正确的单位（μM）
在V2框中输入25，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案62.5μL（0.1 ml）出现在V1框中

分子式

分子量

g/mol

计算重置

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成，具体如下：

注：化学分子式大小写敏感：C12H18N3O4 c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量（分子量）的说明：

要计算化合物的分子量 (摩尔质量)，请输入化学/分子式，然后单击“计算”按钮。

分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义：

分子质量（或分子量）是一种物质的一个分子的质量，用统一的原子质量单位（u）表示。（1u等于碳-12中一个原子质量的1/12）
摩尔质量（摩尔重量）是一摩尔物质的质量，以g/mol表示。

配液体积

质量

配液浓度

计算重置

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
单击“计算”按钮
答案显示在体积框中

动物体内实验配方计算器（澄清溶液）

第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）

给药剂量 mg/kg

动物平均体重 g

每只动物给药体积 μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶/难溶于水的化合物），不同的产品和批次配方组成不同，如对配方有疑问，可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外，请注意这只是一个配方计算器，而不是特定产品的确切配方。

% DMSO

% Tween 80

% ddH₂O

计算重置

计算结果:

工作液浓度： mg/mL；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH₂O，混匀澄清。

注意： (1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。

临床试验信息

NCT Number	Recruitment	interventions	Conditions	Sponsor/Collaborators	Start Date	Phases
NCT01818869	COMPLETED	Drug: AZD8848 Drug: Placebo to match AZD8848	Healthy Subjects Safety, Tolerability,	AstraZeneca	2014-01	Phase 1
NCT01205867	COMPLETED	Drug: AZD8848	Butyrylcholinesterase Deficiency	AstraZeneca	2010-09	Phase 1
NCT01203124	COMPLETED	Drug: AZD8848 Drug: Placebo	Healthy Volunteers	AstraZeneca	2010-11	Phase 1
NCT00770003	COMPLETED	Drug: AZD8848 Drug: Placebo	Allergic Rhinitis	AstraZeneca	2008-09	Phase 1
NCT00688779	COMPLETED	Drug: AZD8848 Drug: Placebo	Allergic Rhinitis Healthy	AstraZeneca	2008-01	Phase 1

生物数据图片

Structure of AZD8848 and potency in recombinant human TLR human embryonic kidney (HEK) reporter cells. (A) The chemical structure of AZD8848 and (B) the activity of AZD8848 and its acid metabolite, AZ12432045, in HEK cells stably expressing human toll-like receptor 7 (TLR7). Activity was calculated from the release of secretory alkaline phosphatase, whose expression was linked to an NF-κB promoter, with the data normalised to the maximal induction produced by the reference TLR7 agonist, R848 (set to 100%). Incubation of cells with compound was for 24 h. Data show the mean±SEM from nine separate experiments (AZD8848) and from six separate experiments (AZ12432045).[1].Delaney S, et al. Tolerability in man following inhalation dosing of the selective TLR7 agonist, AZD8848. BMJ Open Respir Res. 2016 Feb 23;3(1):e000113.

Pharmacokinetics and efficacy of AZD8848 in the Brown Norway rat. Brown Norway rats were dosed AZD8848 at 0.3 mg/kg intratracheally in a volume of 150 µL and blood samples taken at the indicated time points. Nine rats were dosed and at each time point samples from at least two animals were taken. Data for the plasma levels of compound (A) are presented as the mean of the determinations±SD or range and are representative of two such determinations. Following intratracheal administration, lung levels of AZD8848 and its acid metabolite were determined (B). At each time point, apart from the first, two animals were sacrificed and data are represented as the mean±range. The limits of detection for AZD8848 and AZ12432045 were 0.2 and 2 nmol/L, respectively. For the purposes of determining a representative value for each group of animals, any sample where the compound was undetectable was arbitrarily assigned a value of half that of the limit of detection. Data points including only such values are shown with a #. OVA-sensitised rats were dosed intratracheally with AZD8848, at the indicated doses (shown in brackets), 24 h prior to and 24 h after OVA challenge (C). Animals were sacrificed 48 h after the OVA challenge and the numbers of eosinophils or level of interleukin 13 in the BAL determined. The following rat numbers, in brackets, were used for each data point: sensitised only (5), intratracheally dosed (9). Data are representative of three studies. In further studies 14 days after OVA-sensitisation, Brown Norway rats were dosed topically with AZD8848 (1 mg/kg) or budesonide (1 mg/kg) via the intratracheal route on eight occasions at weekly intervals. Twenty-six days after the final dose of compound, animals were challenged with aerosolised OVA and 48 h later eosinophil number and IL-13 levels determined in the BAL [1].Delaney S, et al. Tolerability in man following inhalation dosing of the selective TLR7 agonist, AZD8848. BMJ Open Respir Res. 2016 Feb 23;3(1):e000113.

Pharmacokinetics and biomarker induction following a single inhaled dose of AZD8848 in man.(A) Plasma concentration-time profiles of AZ12432045, the acid metabolite of AZD8848, following a single predicted lung-deposited dose of AZD8848 as indicated in the key. The predicted lung-deposited dose was assumed to be 63% of the dose delivered from the nebuliser. During sample preparation, any trace amounts of AZD8848 were hydrolysed by esterases in the plasma. All cohorts were administered by nebulisation taken in 10 breaths as described in Methods section. No data are shown for cohort 1 (0.15 µg) as levels of AZ12432045 were below the level of detection. Values shown are geometric means (±SD) from 3 to 5 individuals in each cohort. (B) CXCL10 was determined in induced sputum (black) and in plasma (grey) of healthy volunteers for the indicated predicted lung-deposited dose of AZD8848. The fold change at 24 h postdose from baseline for individual participants is shown. Geometric mean is shown in each cohort and significance relative to placebo (p<0.05) is indicated on the basis of analysis of covariance (ANCOVA) analyses with baseline as a covariate. RNA changes for CCL8 .[1].Delaney S, et al. Tolerability in man following inhalation dosing of the selective TLR7 agonist, AZD8848. BMJ Open Respir Res. 2016 Feb 23;3(1):e000113.