| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 100mg |
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| 500mg |
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| 1g |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
Azido-PEG3-azide does not possess a specific pharmacological target of its own. Its function is chemical rather than biological—the two terminal azide groups provide reactive handles for click chemistry conjugation. The compound's role in PROTAC synthesis is structural: it serves as a linker that connects two ligands via azide-alkyne cycloaddition. The PEG3 spacer provides flexibility.
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|---|---|
| 体外研究 (In Vitro) |
一种配体与E3泛素连接酶结合,另一种配体与靶蛋白结合;这两个配体通过连接子连接形成PROTAC。PROTAC利用细胞内泛素-蛋白酶体系统特异性地降解靶蛋白[1]。
叠氮-PEG3-叠氮化物本身在体外不具有内在的生物活性。其活性是在完整的PROTAC分子中评估的。叠氮基团能够实现高效的点击化学偶联。 |
| 体内研究 (In Vivo) |
作为一种非治疗性连接剂,叠氮-PEG3-叠氮化物本身不具有体内活性。其在体内的应用是通过使用该试剂制备的缀合物实现的。
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| 酶活实验 |
表征方法包括高效液相色谱(HPLC)、核磁共振(NMR)和质谱(MS)。叠氮基团可通过傅里叶变换红外光谱(FTIR)检测。储存:适用于含叠氮化合物的储存条件。
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| 细胞实验 |
本研究以细胞为基础,探讨PROTAC介导的蛋白质降解机制。将细胞用含有该连接子的PROTAC处理,并通过Western blot检测靶蛋白的降解情况。
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| 动物实验 |
在小鼠异种移植模型中,使用含有该连接子的 PROTAC 分子进行体内研究。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
在完整的 PROTAC 分子背景下表征药代动力学特性。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
叠氮基-PEG3-叠氮化物不适用于人类或兽医用途。含叠氮化合物应谨慎处理。应遵循标准的实验室安全操作规程。
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| 参考文献 |
[1]. An S, et al. Small-molecule PROTACs: An emerging and promising approach for the development of targeted therapy drugs. EBioMedicine. 2018 Oct;36:553-562
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| 其他信息 |
叠氮基-PEG3-叠氮化物是一种基于PEG的PROTAC连接剂和点击化学试剂,用于合成靶向蛋白降解剂。该化合物尚未获准用于临床。
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| 分子式 |
C₈H₁₆N₆O₃
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|---|---|
| 分子量 |
244.25
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| 精确质量 |
244.128
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| CAS号 |
101187-39-7
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| PubChem CID |
4157492
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| 外观&性状 |
Colorless to light yellow liquid(Density:1.17 g/cm3)
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| 密度 |
1.1703g/mL
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| 沸点 |
163-196°C
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| LogP |
0.562
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| tPSA |
127.19
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| 氢键供体(HBD)数目 |
0
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| 氢键受体(HBA)数目 |
7
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| 可旋转键数目(RBC) |
12
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| 重原子数目 |
17
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| 分子复杂度/Complexity |
236
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| SMILES |
C(COCCOCCOCCN=[N+]=[N-])N=[N+]=[N-]
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| InChi Key |
SFMMXKLNFMIUCH-UHFFFAOYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C8H16N6O3/c9-13-11-1-3-15-5-7-17-8-6-16-4-2-12-14-10/h1-8H2
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| 化学名 |
1-azido-2-[2-[2-(2-azidoethoxy)ethoxy]ethoxy]ethane
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| 别名 |
AzidoPEG3azide; Azido PEG3 azide
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ~100 mg/mL (~409.42 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (10.24 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。
例如,若需制备1 mL的工作液,可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中,混匀;然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80,混匀;加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备:将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中,得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (10.24 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。 例如,若需制备1 mL的工作液,可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中,混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备(4°C,1 周):将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中,得到澄清溶液。 View More
配方 3 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (10.24 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。 1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL; 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用! 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 4.0942 mL | 20.4708 mL | 40.9417 mL | |
| 5 mM | 0.8188 mL | 4.0942 mL | 8.1883 mL | |
| 10 mM | 0.4094 mL | 2.0471 mL | 4.0942 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);
4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度: mg/mL;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。