Azido-PEG4-NHS ester 中文名称: 叠氮四聚乙二醇琥珀酰亚胺

别名: 叠氮-PEG4-NHS酯;15-叠氮-4,7,10,13-四氧十五烷酸-N-琥珀酰亚胺基酯;Azido-PEG4-NHS Ester 叠氮-PEG4-NHS酯;叠氮四聚乙二醇琥珀酰亚胺;15-叠氮基-4,7,10,13-四氧十五烷酸 N-琥珀酰亚胺基酯;3-(叠氮基四(乙烯氧基))丙酸琥珀酰亚胺基酯

目录号: V12210 纯度: ≥98%

COA 产品数据产品说明书 SDS

N3-PEG4-C2-NHS 酯是含有 4 个聚乙二醇 (PEG) 单元的不可降解连接体，可用于制备活性抗体-药物缀合物 (ADC)。

Azido-PEG4-NHS ester CAS号: 944251-24-5
产品类别: New1

产品仅用于科学研究，不针对患者销售

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Nature 2025, 643(8070):192-200.

Nature 2024 Dec 18.

Nature 2021, 597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

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Nat Metab 2024, 6: 1108-1127.

Cell Stem Cell 2024, 31:106-126.e13.

Nature 597, 119–125 (2021)

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J Am Chem Soc 2022,144:21831-21836.

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PNAS Nexus 2022,1(3):pgac063.

ACS Nano 2023,17(10):9110-9125.

Biomaterial 2023 Sep16:302:122333.

产品描述
生物活性&实验参考方法
化学信息
溶解度数据
计算器

产品描述

N3-PEG4-C2-NHS酯是一种含有4个聚乙二醇（PEG）单元的不可降解连接剂，可用于制备活性抗体药物偶联物（ADC）。N3-PEG4-C2-NHS酯是一种点击化学试剂。它含有叠氮基（N3），可与含有炔基的化合物发生CuAAc（铜催化叠氮-炔环加成反应）。对于含有BCN或DBCO基团的化合物，也可发生SPAAC（应变促进的炔-叠氮环加成反应）。
叠氮基-PEG4-NHS酯（CAS号：944251-24-5）是一种基于PEG的连接剂，含有叠氮基和N-羟基琥珀酰亚胺（NHS）酯。它是一种点击化学试剂，也是用于合成PROTAC的PROTAC连接剂。NHS酯基可与伯胺反应，而叠氮基团则可进行点击化学反应。亲水性PEG间隔基可提高其在水性介质中的溶解度。

生物活性&实验参考方法

靶点	Azido-PEG4-NHS ester itself does not bind to a specific biological target. The NHS ester group reacts with primary amines (-NH2) on proteins, antibodies, or other amine-containing molecules to form stable amide bonds. The azide group enables copper-catalyzed azide-alkyne cycloaddition (CuAAc) with alkyne-containing molecules. As a PROTAC linker, it joins an E3 ubiquitin ligase ligand to a target protein ligand.
体外研究 (In Vitro)	体外活性主要与其作为生物偶联或PROTAC连接子的功能相关。它能够通过NHS酯化学和点击化学形成稳定的偶联物。使用该连接子合成的PROTAC可促进靶向蛋白降解。PEG间隔基赋予其水溶性。该连接子本身不具有直接的药理活性。
体内研究 (In Vivo)	体内活性可通过使用该连接子合成的PROTAC或缀合物的性能推断。含有PEG基连接子的PROTAC可在体内诱导靶向蛋白降解。PEG间隔基通过提高溶解度来改善药代动力学性质。连接子本身不具有直接的体内活性。
酶活实验	体外测定叠氮基-PEG4-NHS酯通常包括评估偶联效率。NHS酯在pH 7-9的条件下与含伯胺的分子反应。叠氮基团通过点击化学与含炔基的分子反应。反应进程通过高效液相色谱（HPLC）、质谱或凝胶电泳进行监测。纯度通过HPLC进行评估。溶解度在水性和有机溶剂中进行评估。
细胞实验	针对叠氮基-PEG4-NHS酯的细胞检测是在最终的PROTAC或偶联分子的背景下进行的。用偶联物处理细胞，并评估其对靶蛋白的特异性降解（针对PROTAC）。可使用生物素标记或荧光标记的连接子，通过流式细胞术或荧光显微镜追踪细胞摄取和定位。细胞毒性通过MTT或CellTiter-Glo检测进行测定。
动物实验	采用含有该连接子的PROTAC或缀合物进行体内动物研究。用缀合物治疗荷瘤小鼠，并监测肿瘤生长抑制情况。通过测量血液和组织中缀合物的浓度来评估药代动力学参数。通过监测体重、器官组织学和临床化学参数来评估毒性。连接子在循环系统中的稳定性是一个关键参数。
药代性质 (ADME/PK)	叠氮基-PEG4-NHS酯（分子量约430，分子式C17H29N5O8）是一种基于PEG的连接剂。NHS酯水解不稳定，应新鲜使用。叠氮基团可用于点击化学反应。目前尚无该连接剂单独使用时的具体药代动力学数据；其药代动力学特征取决于所偶联的分子。
毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK)	目前尚无关于叠氮基-PEG4-NHS酯的详细毒理学数据。PEG类化合物通常被认为毒性低且生物相容性良好。该NHS酯可能引起轻微刺激。该化合物仅供研究使用，不可用于治疗用途。应遵循标准实验室安全操作规程。储存于-20°C。
其他信息	叠氮基-PEG4-NHS酯（CAS号：944251-24-5）是一种基于PEG的连接剂，含有叠氮基团和NHS酯基团。它是一种点击化学试剂和PROTAC连接剂。NHS酯基团可与伯胺反应，而叠氮基团则可实现点击化学反应。分子量：约430，分子式：C17H29N5O8。

*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性

化学信息 & 存储运输条件

分子式	C15H24N4O8
分子量	388.3731
精确质量	388.159
CAS号	944251-24-5
PubChem CID	51340931
外观&性状	Colorless to light yellow liquid
LogP	-2.59
tPSA	150.35
氢键供体(HBD)数目	0
氢键受体(HBA)数目	10
可旋转键数目(RBC)	17
重原子数目	27
分子复杂度/Complexity	508
定义原子立体中心数目	0
SMILES	[N-]=[N+]=NCCOCCOCCOCCOCCC(ON1C(=O)CCC1=O)=O
InChi Key	OIGKWPIMJCPGGD-UHFFFAOYSA-N
InChi Code	InChI=1S/C15H24N4O8/c16-18-17-4-6-24-8-10-26-12-11-25-9-7-23-5-3-15(22)27-19-13(20)1-2-14(19)21/h1-12H2
化学名	(2,5-dioxopyrrolidin-1-yl) 3-[2-[2-[2-(2-azidoethoxy)ethoxy]ethoxy]ethoxy]propanoate
HS Tariff Code	2934.99.9001
存储方式	Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month
运输条件	Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)

溶解度数据

溶解度 (体外实验)	DMSO : ~100 mg/mL (~257.49 mM)
溶解度 (体内实验)	配方 1 中的溶解度: 20 mg/mL (51.50 mM) in 10% DMSO + 90% PBS (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液; 超声助溶。配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (6.44 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 View More* 配方 3 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (6.44 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。配方 4 中的溶解度:* ≥ 2.5 mg/mL (6.44 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。例如，若需制备1 mL的工作液，您可以将 100 μL 25.0 mg/mL 澄清 DMSO 储备液添加到 900 μL 玉米油中并混合均匀。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

溶解度 (体外实验)

DMSO : ~100 mg/mL (~257.49 mM)

溶解度 (体内实验)

配方 1 中的溶解度: 20 mg/mL (51.50 mM) in 10% DMSO + 90% PBS (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液; 超声助溶。

配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (6.44 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。
*生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。

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配方 3 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (6.44 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。
*20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。

配方 4 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (6.44 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，您可以将 100 μL 25.0 mg/mL 澄清 DMSO 储备液添加到 900 μL 玉米油中并混合均匀。
*生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

制备储备液		1 mg	5 mg	10 mg
	1 mM	2.5749 mL	12.8743 mL	25.7486 mL
	5 mM	0.5150 mL	2.5749 mL	5.1497 mL
	10 mM	0.2575 mL	1.2874 mL	2.5749 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;

4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。

计算器

质量

浓度

体积

分子量*

计算重置

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度，具体如下：

计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度

参见示例

使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示：
假如化合物的分子量为350.26 g/mol，在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少？

在分子量（MW）框中输入350.26
在“浓度”框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在“体积”框中输入5，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式，您可以计算体积和浓度。

浓度 (起始)

体积 (起始)

浓度 (终)

体积 (终)

计算重置

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如，可以输入C1、C2和V2来计算V1，具体如下：

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液？
使用方程式C1V1=C2V2，其中C1=10mM，C2=25μM，V2=25 ml，V1未知：

在C1框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在C2框中输入25，然后选择正确的单位（μM）
在V2框中输入25，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案62.5μL（0.1 ml）出现在V1框中

分子式

分子量

g/mol

计算重置

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成，具体如下：

注：化学分子式大小写敏感：C12H18N3O4 c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量（分子量）的说明：

要计算化合物的分子量 (摩尔质量)，请输入化学/分子式，然后单击“计算”按钮。

分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义：

分子质量（或分子量）是一种物质的一个分子的质量，用统一的原子质量单位（u）表示。（1u等于碳-12中一个原子质量的1/12）
摩尔质量（摩尔重量）是一摩尔物质的质量，以g/mol表示。

配液体积

质量

配液浓度

计算重置

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
单击“计算”按钮
答案显示在体积框中

动物体内实验配方计算器（澄清溶液）

第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）

给药剂量 mg/kg

动物平均体重 g

每只动物给药体积 μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶/难溶于水的化合物），不同的产品和批次配方组成不同，如对配方有疑问，可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外，请注意这只是一个配方计算器，而不是特定产品的确切配方。

% DMSO

% Tween 80

% ddH₂O

计算重置

计算结果:

工作液浓度： mg/mL；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH₂O，混匀澄清。

注意： (1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。