| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 50mg |
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| 100mg |
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| 250mg |
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| 500mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
Azido-PEG7-amine itself does not bind to a specific biological target. Its "target" is defined by the molecules it links together in ADC and PROTAC applications. In ADCs, it connects a monoclonal antibody to a cytotoxic payload. In PROTACs, it joins a ligand for an E3 ubiquitin ligase to a ligand for a target protein of interest. The azide group enables click chemistry with alkyne, DBCO, or BCN groups.
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|---|---|
| 体外研究 (In Vitro) |
抗体药物偶联物（ADC）通过ADC连接子与抗体连接形成ADC。PROTAC包含两个不同的配体，一个与E3泛素连接酶结合，另一个与靶蛋白结合，这两个配体通过连接子连接。PROTAC通过细胞内泛素-蛋白酶体系统靶向并选择性降解靶蛋白。体外活性主要与其作为连接子的功能相关。它能够通过铜催化或无铜点击化学反应形成稳定的偶联物。偶联效率通过ADC或PROTAC分子的形成来评估。PEG间隔臂可减少细胞实验中偶联生物分子的非特异性结合和聚集。连接子本身不具有直接的药理活性。
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| 体内研究 (In Vivo) |
体内活性可通过使用该连接子合成的抗体药物偶联物 (ADC) 或靶向抗体偶联物 (PROTAC) 的性能推断。该连接子的不可裂解特性赋予其在循环中的稳定性。聚乙二醇 (PEG) 间隔臂通过提高溶解度和降低免疫原性来改善偶联物的药代动力学性质。该连接子本身不具有直接的体内活性。
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| 酶活实验 |
体外测定叠氮基-PEG7-胺通常包括评估点击化学偶联的效率。叠氮基团在铜催化剂存在下与含炔烃的分子反应，或在无铜反应中与DBCO/BCN基团反应。反应进程通过高效液相色谱（HPLC）、质谱或凝胶电泳进行监测。纯度通过HPLC评估，溶解度则在水性和有机溶剂中进行评估。
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| 细胞实验 |
细胞实验是在最终的抗体药物偶联物 (ADC) 或 PROTAC 分子的背景下进行的。细胞用偶联物处理后，评估其靶向特异性细胞毒性（针对 ADC）或蛋白质降解（针对 PROTAC）。可使用生物素标记或荧光标记的连接子，通过流式细胞术或荧光显微镜追踪细胞摄取和定位。细胞毒性通过 MTT 或 CellTiter-Glo 检测进行测定。
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| 动物实验 |
体内动物研究采用含有该连接子的抗体药物偶联物（ADC）或PROTAC。荷瘤小鼠接受偶联物治疗，并监测肿瘤生长抑制情况。通过测量血液和组织中的偶联物浓度来评估药代动力学参数。毒性评估则通过监测体重、器官组织学和临床化学参数来进行。连接子在循环系统中的稳定性是这些研究中评估的关键参数。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
作为一种基于聚乙二醇（PEG）的连接剂（分子量394.46，分子式C16H34N4O7），叠氮基-PEG7-胺由于其亲水性的PEG间隔基而具有良好的水溶性。目前尚无该连接剂本身的药代动力学数据；其药代动力学特征取决于偶联分子。其不可裂解的特性有助于偶联物在循环系统中保持稳定。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
目前尚无关于叠氮基-PEG7-胺的详细毒理学数据。聚乙二醇（PEG）类化合物通常被认为毒性低且生物相容性良好。该化合物仅供研究使用，不可用于治疗用途。处理该化合物时应遵循标准的实验室安全操作规程。
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| 参考文献 | |
| 其他信息 |
叠氮基-PEG7-胺（CAS号：1333154-77-0）是一种不可裂解的7单元PEG基连接子，适用于抗体药物偶联物（ADC）和PROTAC。它含有一个用于点击化学的叠氮基团和一个用于偶联的伯胺基团。它是生物偶联和药物递送领域的研究工具。分子量：394.46，分子式：C16H34N4O7。
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| 分子式 |
C16H34N4O7
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|---|---|
| 分子量 |
394.463764667511
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| 精确质量 |
394.243
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| CAS号 |
1333154-77-0
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| PubChem CID |
51341045
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| 外观&性状 |
Light yellow to yellow liquid
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| LogP |
0.524
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| tPSA |
140.38
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| 氢键供体(HBD)数目 |
1
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| 氢键受体(HBA)数目 |
10
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| 可旋转键数目(RBC) |
23
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| 重原子数目 |
27
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| 分子复杂度/Complexity |
334
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| SMILES |
O(CCOCCOCCOCCN=[N+]=[N-])CCOCCOCCOCCN
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| InChi Key |
VZKXLNRXAFTBOW-UHFFFAOYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C16H34N4O7/c17-1-3-21-5-7-23-9-11-25-13-15-27-16-14-26-12-10-24-8-6-22-4-2-19-20-18/h1-17H2
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| 化学名 |
2-[2-[2-[2-[2-[2-[2-(2-azidoethoxy)ethoxy]ethoxy]ethoxy]ethoxy]ethoxy]ethoxy]ethanamine
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意： 本产品在运输和储存过程中需避光。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ~100 mg/mL (~253.51 mM)
H2O : ~100 mg/mL (~253.51 mM) |
|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (6.34 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (6.34 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 View More
配方 3 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (6.34 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 配方 4 中的溶解度: 120 mg/mL (304.21 mM) in PBS (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液; 超声助溶. 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.5351 mL | 12.6756 mL | 25.3511 mL | |
| 5 mM | 0.5070 mL | 2.5351 mL | 5.0702 mL | |
| 10 mM | 0.2535 mL | 1.2676 mL | 2.5351 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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