| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 100mg |
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| 250mg |
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| 500mg |
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| 1g |
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| Other Sizes |
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| 体外研究 (In Vitro) |
超过 75% 的铜绿假单胞菌分离株被 12.5 μg/mL 的 azocellin 抑制。阿洛西林对阳性和吲哚阴性变形杆菌均具有抗菌活性,在 12.5 μg/mL 浓度下分别具有 98% 和 71% 的抑制率。所有革兰氏阳性球菌均对阿洛西林敏感,但对青霉素 G 耐药的金黄色葡萄球菌除外 [1]。
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|---|---|
| 体内研究 (In Vivo) |
阿洛西林 (75 mg/kg) 治疗可提高感染大肠杆菌或肺炎克雷伯菌的中性粒细胞减少小鼠的存活率 [2]。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
吸收、分布和排泄
胃肠道吸收不明显。 代谢/代谢物 主要通过肾脏排泄,但也会在体内组织内发生生物转化,并被肠道细菌降解,胆汁中浓度较高。 生物半衰期 平均消除半衰期为1.3至1.5小时。新生儿半衰期较长,肾功能不全患者为2至6小时。 |
| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
蛋白质结合
20%至46%与血浆蛋白结合 |
| 参考文献 |
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| 其他信息 |
阿洛西林是一种半合成青霉素,具有6β-{(2R)-2-[(2-氧代咪唑烷-1-羰基)氨基]-2-苯乙酰基}氨基侧链。它是一种抗生素,用于治疗由铜绿假单胞菌、大肠杆菌和流感嗜血杆菌引起的感染。它是一种抗菌药物。它是一种青霉素,一种半合成衍生物,也是一种青霉素过敏原。它是阿洛西林(1-)的共轭酸。
阿洛西林是一种半合成的氨苄青霉素衍生物酰脲青霉素。 据报道,中华蜜蜂中含有阿洛西林,并有相关数据。 阿洛西林是一种半合成的广谱酰氯青霉素,具有抗菌活性。阿洛西林与位于细菌细胞壁内的青霉素结合蛋白 (PBP) 结合,从而抑制肽聚糖的交联,而肽聚糖是细菌细胞壁的关键组成部分。这会阻止细菌细胞壁的正常合成,从而导致细菌细胞壁的弱化,最终导致细胞裂解。 一种半合成的氨苄青霉素衍生物,属于酰脲类青霉素。 另见:阿洛西林钠(注释已移至)。 适应症 用于治疗由铜绿假单胞菌、大肠杆菌和流感嗜血杆菌引起的感染。 作用机制 阿洛西林通过与位于细菌细胞壁内的特定青霉素结合蛋白 (PBP) 结合,抑制细菌细胞壁合成的第三阶段,也是最后一个阶段。细胞裂解是由细菌细胞壁自溶酶(如自溶素)介导的;阿洛西林可能干扰自溶素抑制剂。 |
| 分子式 |
C20H22N5NAO6S
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|---|---|
| 分子量 |
483.4734
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| 精确质量 |
483.118
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| CAS号 |
37091-65-9
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| 相关CAS号 |
Azlocillin;37091-66-0
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| PubChem CID |
6479523
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| LogP |
0.1
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| tPSA |
176.28
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| 氢键供体(HBD)数目 |
4
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| 氢键受体(HBA)数目 |
7
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| 可旋转键数目(RBC) |
5
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| 重原子数目 |
32
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| 分子复杂度/Complexity |
844
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| 定义原子立体中心数目 |
4
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| SMILES |
CC1([C@@H](N2[C@H](S1)[C@@H](C2=O)NC(=O)[C@@H](C3=CC=CC=C3)NC(=O)N4CCNC4=O)C(=O)O)C
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| InChi Key |
JTWOMNBEOCYFNV-NFFDBFGFSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C20H23N5O6S/c1-20(2)13(17(28)29)25-15(27)12(16(25)32-20)22-14(26)11(10-6-4-3-5-7-10)23-19(31)24-9-8-21-18(24)30/h3-7,11-13,16H,8-9H2,1-2H3,(H,21,30)(H,22,26)(H,23,31)(H,28,29)/t11-,12-,13+,16-/m1/s1
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| 化学名 |
(2S,5R,6R)-3,3-dimethyl-7-oxo-6-[[(2R)-2-[(2-oxoimidazolidine-1-carbonyl)amino]-2-phenylacetyl]amino]-4-thia-1-azabicyclo[3.2.0]heptane-2-carboxylic acid
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意: 请将本产品存放在密封且受保护的环境中,避免吸湿/受潮。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ~100 mg/mL (~206.84 mM)
H2O : ~6.67 mg/mL (~13.80 mM) |
|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (5.17 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。
例如,若需制备1 mL的工作液,可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中,混匀;然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80,混匀;加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备:将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中,得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (5.17 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。 例如,若需制备1 mL的工作液,可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中,混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备(4°C,1 周):将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中,得到澄清溶液。 View More
配方 3 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (5.17 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。 配方 4 中的溶解度: 100 mg/mL (206.84 mM) in PBS (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液; 超声助溶. 1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL; 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用! 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.0684 mL | 10.3419 mL | 20.6838 mL | |
| 5 mM | 0.4137 mL | 2.0684 mL | 4.1368 mL | |
| 10 mM | 0.2068 mL | 1.0342 mL | 2.0684 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);
4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度: mg/mL;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。