| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 100mg |
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| 250mg |
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| 500mg |
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| 1g |
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| Other Sizes |
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| 体外研究 (In Vitro) |
浓度为 12.5 μg/mL 的阿洛西林可抑制超过 75% 的铜绿假单胞菌分离株。阿洛西林对吲哚阳性和吲哚阴性变形杆菌均具有抗菌活性，在 12.5 μg/mL 的浓度下，抑制率分别为 98% 和 71%。除金黄色葡萄球菌（对青霉素 G 耐药）外，所有革兰氏阳性球菌均对阿洛西林敏感 [1]。
浓度为 12.5 μg/mL 或更低时，阿洛西林可抑制超过 75% 的铜绿假单胞菌分离株。对于吲哚阴性变形杆菌（奇异变形杆菌），浓度为 1.56 μg/mL 时，抑制率达 75%。对吲哚阳性变形杆菌属（Proteus spp.）菌株，浓度≤12.5 μg/ml时抑制率为71%。对大肠杆菌（Escherichia coli）菌株，浓度≤12.5 μg/ml时抑制率为63%；对沙雷氏菌属（Serratia spp.）菌株，浓度≤12.5 μg/ml时抑制率为46%；对克雷伯氏菌属（Klebsiella spp.）菌株，浓度≤12.5 μg/ml时抑制率为21%；对肠杆菌属（Enterobacter spp.）菌株，浓度≤12.5 μg/ml时抑制率为26%。所有化脓性链球菌（Streptococcus pyogenes）分离株均在≤0.10 μg/ml浓度下被抑制。9株肺炎链球菌（Streptococcus pneumoniae）分离株中仅有4株在0.10 μg/ml浓度下被抑制。大多数对青霉素G敏感的金黄色葡萄球菌可被浓度≤0.20 μg/ml的阿洛西林抑制，而对青霉素G耐药的金黄色葡萄球菌也对阿洛西林耐药。最低杀菌浓度（MBC）通常与最低抑菌浓度（MIC）相同或高一个浓度。[1] 接种量的影响：使用10⁶ CFU/ml的接种量，所有大肠杆菌分离株在6.25 μg/ml时均被完全抑制；10株肺炎克雷伯菌分离株中有8株和10株铜绿假单胞菌分离株中有8株在浓度≤50 μg/ml时被抑制。在接种量为 10⁷ CFU/ml 的情况下，浓度为 400 μg/ml 时，所有分离株均未受到抑制。[1] pH 值的影响：随着 pH 值升高（pH 6.4、7.2、8.2），阿洛西林对所有受试菌株（大肠杆菌、肺炎克雷伯菌、铜绿假单胞菌）的活性均增强。[1] 培养基的影响：培养基的差异对活性影响不大，但铜绿假单胞菌分离株在营养肉汤中略微更敏感。[1] 活性比较：阿洛西林对铜绿假单胞菌的活性高于美洛西林、替卡西林和羧苄青霉素，与 BLP-1654 的活性相当。对大多数其他革兰氏阴性杆菌，阿洛西林的活性不如美洛西林。对肺炎克雷伯菌属（Klebsiella spp.），美洛西林（mezlocillin）活性最强。对肠杆菌属（Enterobacter spp.），70%的分离株对25 μg/ml的阿洛西林（azlocillin）耐药。对粘质沙雷氏菌（Serratia marcescens），12.5 μg/ml的阿洛西林抑制的分离株数量少于其他青霉素类药物，但一些对羧苄青霉素（carbenicillin）和替卡西林（ticarcillin）耐药的分离株可被阿洛西林抑制。对大肠杆菌（E. coli）和奇异变形杆菌（P. mirabilis），阿洛西林、羧苄青霉素、BLP-1654和替卡西林的活性相似。对吲哚阳性变形杆菌属，阿洛西林的活性低于美洛西林，但高于BLP-1654，在3.12 μg/ml浓度下可抑制64%的分离株。[1] 对耐羧苄青霉素的铜绿假单胞菌的活性：测试了11株耐羧苄青霉素（MIC≥400 μg/ml）的分离株。大多数分离株也对其他青霉素类药物耐药，但少数耐羧苄青霉素的分离株对阿洛西林敏感。在所测试的青霉素类药物中，阿洛西林对那些仅对羧苄青霉素和替卡西林具有边缘敏感性的分离株的活性最高。[1] |
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| 体内研究 (In Vivo) |
在感染大肠杆菌或肺炎克雷伯菌的中性粒细胞减少小鼠模型中，使用阿洛西林（75 mg/kg）治疗可提高其存活率[2]。
在感染大肠杆菌、肺炎克雷伯菌或粘质沙雷氏菌的中性粒细胞减少小鼠模型中，于细菌感染后1小时和3-4小时皮下注射亚有效剂量（接近PD2.5，即保护2.5%小鼠的剂量）的阿洛西林钠盐。每种细菌的具体剂量为：大肠杆菌：30 mg/kg；肺炎克雷伯菌：30 mg/kg；粘质沙雷氏菌：60 mg/kg（见表3）。单独使用阿洛西林治疗可获得部分存活（具体数字未详细说明），但每种亚有效剂量组合（包括阿洛西林联合阿米卡星或阿洛西林联合头孢噻肟）对大肠杆菌感染的疗效均显著优于单独使用任何一种药物。对肺炎克雷伯菌，阿洛西林联合阿米卡星的疗效优于单独使用阿洛西林[2]。 |
| 细胞实验 |
采用稀释法和自动微量滴定系统进行药敏试验。所有革兰氏阴性杆菌和金黄色葡萄球菌分离株均在pH 7.4的Mueller-Hinton肉汤中于37℃培养18小时。化脓性链球菌和肺炎链球菌则在胰蛋白胨磷酸盐肉汤中培养。革兰氏阴性杆菌和金黄色葡萄球菌的接种量约为10⁵ CFU/ml；其他革兰氏阳性球菌的接种量为10⁶ CFU/ml。最小抑菌浓度（MIC）定义为37℃培养18小时后无可见菌落生长。最小杀菌浓度（MBC）定义为在绵羊血琼脂平板上培养后菌落数少于5个（99%杀菌率）的最低药物浓度。使用 0.01 ml 校准移液器转移接种物。同时进行三组平行实验。[1]
对于接种量效应研究：将微生物在 Mueller-Hinton 肉汤中于 37°C 培养 18 小时，假设菌浓度约为 10⁸ CFU/ml。进行 10 倍系列稀释，得到浓度为 10⁷ 和 10⁵ CFU/ml 的接种物。在绵羊血琼脂平板上，于 37°C 培养 14 小时后进行菌落计数，以确认接种量。[1] pH 值影响研究：用磷酸盐缓冲液将 Mueller-Hinton 肉汤的 pH 值分别调整至 6.4、7.2 和 8.2。[1] 培养基影响研究：以 Mueller-Hinton 肉汤为对照，比较不同培养基（例如营养肉汤）中的活性。[1] |
| 动物实验 |
中性粒细胞减少小鼠模型：雌性BALB/c小鼠（22-24 g）经两次腹腔注射环磷酰胺（200 mg/kg，间隔54-56小时）诱导中性粒细胞减少。首次注射后第4天，小鼠腹腔注射细菌接种物（0.2 ml Mueller-Hinton肉汤），浓度为半数致死量（LD50）的3至20倍。感染1小时后，皮下注射0.2 ml阿洛西林钠，3-4小时后再次注射相同剂量和体积的阿洛西林钠。所用剂量为亚有效剂量（根据保护剂量曲线外推，约为PD2.5）。大肠杆菌：30 mg/kg；肺炎克雷伯菌：30 mg/kg；粘质沙雷氏菌：60 mg/kg。每个治疗组包含 20-40 只小鼠。记录小鼠的存活率，并使用卡方检验进行比较[2]。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
吸收、分布和排泄
胃肠道吸收极少。代谢/代谢物主要经肾脏排泄，但也在组织中发生生物转化，并被肠道细菌降解，导致胆汁中浓度较高。生物半衰期平均消除半衰期为 1.3 至 1.5 小时。新生儿的半衰期较长，肾功能不全患者的半衰期为 2 至 6 小时。 在肾功能和肝功能正常的健康志愿者中，以 75 mg/kg 的剂量，用 50 ml 5% 葡萄糖溶液单次静脉输注阿洛西林钠，输注时间为 30 分钟。平均血清峰浓度（± 标准差）为 192 ± 45 μg/ml。输注后6小时，平均血清浓度为30±23 μg/ml [2]。 |
| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
蛋白质结合
20%至46%与血浆蛋白结合。 阿洛西林似乎不会引起肾毒性（论文中引用的个人交流）。相比之下，毒理学研究观察到BLP-1654会引起肾损伤。[1] |
| 参考文献 |
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| 其他信息 |
阿洛西林是一种半合成青霉素，其侧链为6β-{(2R)-2-[(2-氧代咪唑烷-1-羰基)氨基]-2-苯乙酰基}氨基。它是一种抗生素，用于治疗由铜绿假单胞菌、大肠杆菌和流感嗜血杆菌引起的感染。它是一种抗菌药物。它是一种青霉素类半合成衍生物，也是一种青霉素过敏原。它是阿洛西林(1-)的共轭酸。阿洛西林是一种半合成的氨苄青霉素衍生物，属于酰脲类青霉素。据报道，中华蜜蜂中含有阿洛西林，并且有相关数据。阿洛西林是一种具有抗菌活性的半合成广谱酰氯青霉素。阿洛西林与位于细菌细胞壁内的青霉素结合蛋白 (PBP) 结合，从而抑制细菌细胞壁关键成分肽聚糖的交联。这会阻止细菌细胞壁的正常合成，导致细菌细胞壁脆弱，最终导致细胞裂解。
一种半合成的氨苄青霉素衍生物，属于酰脲类青霉素。 另见：阿洛西林钠（注：已移至此处）。 适应症 用于治疗由铜绿假单胞菌、大肠杆菌和流感嗜血杆菌引起的感染。 作用机制 阿洛西林通过与位于细菌细胞壁内的特定青霉素结合蛋白 (PBP) 结合，抑制细菌细胞壁合成的第三阶段（也是最后阶段）。细胞裂解是由细菌细胞壁自溶素（例如自溶酶）介导的；阿洛西林可能干扰自溶素抑制剂的作用。 阿洛西林是一种新型半合成青霉素，具体而言是一种脲基取代的青霉素。其化学结构为6-[α-2-(2-氧代咪唑烷-1-甲酰胺基)-2-苯基乙酰胺基]-青霉烷酸钠。该论文指出，阿洛西林因其对革兰氏阴性杆菌（尤其是铜绿假单胞菌）的活性而备受关注。BLP-1654的主要缺点是肾损伤，而阿洛西林未观察到此现象。初步治疗研究结果令人鼓舞。作者建议，阿洛西林值得进一步开展临床治疗研究。[1] |
| 分子式 |
C20H22N5NAO6S
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|---|---|
| 分子量 |
483.4734
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| 精确质量 |
483.118
|
| CAS号 |
37091-65-9
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| 相关CAS号 |
Azlocillin;37091-66-0
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| PubChem CID |
6479523
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| LogP |
0.1
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| tPSA |
176.28
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| 氢键供体(HBD)数目 |
4
|
| 氢键受体(HBA)数目 |
7
|
| 可旋转键数目(RBC) |
5
|
| 重原子数目 |
32
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| 分子复杂度/Complexity |
844
|
| 定义原子立体中心数目 |
4
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| SMILES |
CC1([C@@H](N2[C@H](S1)[C@@H](C2=O)NC(=O)[C@@H](C3=CC=CC=C3)NC(=O)N4CCNC4=O)C(=O)O)C
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| InChi Key |
JTWOMNBEOCYFNV-NFFDBFGFSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C20H23N5O6S/c1-20(2)13(17(28)29)25-15(27)12(16(25)32-20)22-14(26)11(10-6-4-3-5-7-10)23-19(31)24-9-8-21-18(24)30/h3-7,11-13,16H,8-9H2,1-2H3,(H,21,30)(H,22,26)(H,23,31)(H,28,29)/t11-,12-,13+,16-/m1/s1
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| 化学名 |
(2S,5R,6R)-3,3-dimethyl-7-oxo-6-[[(2R)-2-[(2-oxoimidazolidine-1-carbonyl)amino]-2-phenylacetyl]amino]-4-thia-1-azabicyclo[3.2.0]heptane-2-carboxylic acid
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意： 请将本产品存放在密封且受保护的环境中，避免吸湿/受潮。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ~100 mg/mL (~206.84 mM)
H2O : ~6.67 mg/mL (~13.80 mM) |
|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (5.17 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (5.17 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 View More
配方 3 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (5.17 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 配方 4 中的溶解度: 100 mg/mL (206.84 mM) in PBS (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液; 超声助溶. 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.0684 mL | 10.3419 mL | 20.6838 mL | |
| 5 mM | 0.4137 mL | 2.0684 mL | 4.1368 mL | |
| 10 mM | 0.2068 mL | 1.0342 mL | 2.0684 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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