Azlocillin sodium salt

别名: 阿洛西林钠; 咪氨苄西林钠; 唑酮氨苄青霉素; (2S,5R,6R)-3,3-二甲基-6-[[[[(2-氧代-1-咪唑烷基)羰基]氨基]苯基乙酰基]氨基]-7-氧代-4-硫杂-1-氮杂双环[3,2,0]庚烷-2-羧酸钠盐;阿洛西林钠 GMP;阿洛西林;阿洛西林钠(无菌粉)
目录号: V8862 纯度: ≥98%
阿洛西林钠盐(Sodium azlocillin)是一种半合成青霉素,是一种广谱(a Wide range)内酰胺抗生素。
Azlocillin sodium salt CAS号: 37091-65-9
产品类别: New1
产品仅用于科学研究,不针对患者销售
规格 价格 库存 数量
100mg
250mg
500mg
1g
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  • 阿洛西林
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产品描述
阿洛西林钠盐(Sodium azlocillin)是一种半合成青霉素,是一种广谱(a Wide range)内酰胺抗生素。阿洛西林钠盐对假单胞菌有活性,对恶性疟原虫也有功效。
生物活性&实验参考方法
体外研究 (In Vitro)
超过 75% 的铜绿假单胞菌分离株被 12.5 μg/mL 的 azocellin 抑制。阿洛西林对阳性和吲哚阴性变形杆菌均具有抗菌活性,在 12.5 μg/mL 浓度下分别具有 98% 和 71% 的抑制率。所有革兰氏阳性球菌均对阿洛西林敏感,但对青霉素 G 耐药的金黄色葡萄球菌除外 [1]。
体内研究 (In Vivo)
阿洛西林 (75 mg/kg) 治疗可提高感染大肠杆菌或肺炎克雷伯菌的中性粒细胞减少小鼠的存活率 [2]。
药代性质 (ADME/PK)
吸收、分布和排泄
胃肠道吸收不明显。
代谢/代谢物
主要通过肾脏排泄,但也会在体内组织内发生生物转化,并被肠道细菌降解,胆汁中浓度较高。
生物半衰期
平均消除半衰期为1.3至1.5小时。新生儿半衰期较长,肾功能不全患者为2至6小时。
毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK)
蛋白质结合
20%至46%与血浆蛋白结合
参考文献

[1]. D Stewart, at al. Azlocillin: in vitro studies of a new semisynthetic penicillin. Antimicrob Agents Chemother. 1977 May;11(5):865-70.

[2]. In vitro and in vivo studies of three antibiotic combinations against gram-negative bacteria and Staphylococcus aureus. Antimicrob Agents Chemother. 1981 Oct;20(4):463-9.

[3]. Searching for new antimalarial therapeutics amongst known drugs. Chem Biol Drug Des. 2006 Jun;67(6):409-16.

其他信息
阿洛西林是一种半合成青霉素,具有6β-{(2R)-2-[(2-氧代咪唑烷-1-羰基)氨基]-2-苯乙酰基}氨基侧链。它是一种抗生素,用于治疗由铜绿假单胞菌、大肠杆菌和流感嗜血杆菌引起的感染。它是一种抗菌药物。它是一种青霉素,一种半合成衍生物,也是一种青霉素过敏原。它是阿洛西林(1-)的共轭酸。
阿洛西林是一种半合成的氨苄青霉素衍生物酰脲青霉素。
据报道,中华蜜蜂中含有阿洛西林,并有相关数据。
阿洛西林是一种半合成的广谱酰氯青霉素,具有抗菌活性。阿洛西林与位于细菌细胞壁内的青霉素结合蛋白 (PBP) 结合,从而抑制肽聚糖的交联,而肽聚糖是细菌细胞壁的关键组成部分。这会阻止细菌细胞壁的正常合成,从而导致细菌细胞壁的弱化,最终导致细胞裂解。
一种半合成的氨苄青霉素衍生物,属于酰脲类青霉素。
另见:阿洛西林钠(注释已移至)。
适应症
用于治疗由铜绿假单胞菌、大肠杆菌和流感嗜血杆菌引起的感染。
作用机制
阿洛西林通过与位于细菌细胞壁内的特定青霉素结合蛋白 (PBP) 结合,抑制细菌细胞壁合成的第三阶段,也是最后一个阶段。细胞裂解是由细菌细胞壁自溶酶(如自溶素)介导的;阿洛西林可能干扰自溶素抑制剂。
*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性
化学信息 & 存储运输条件
分子式
C20H22N5NAO6S
分子量
483.4734
精确质量
483.118
CAS号
37091-65-9
相关CAS号
Azlocillin;37091-66-0
PubChem CID
6479523
外观&性状
White to off-white solid powder
LogP
0.1
tPSA
176.28
氢键供体(HBD)数目
4
氢键受体(HBA)数目
7
可旋转键数目(RBC)
5
重原子数目
32
分子复杂度/Complexity
844
定义原子立体中心数目
4
SMILES
CC1([C@@H](N2[C@H](S1)[C@@H](C2=O)NC(=O)[C@@H](C3=CC=CC=C3)NC(=O)N4CCNC4=O)C(=O)O)C
InChi Key
JTWOMNBEOCYFNV-NFFDBFGFSA-N
InChi Code
InChI=1S/C20H23N5O6S/c1-20(2)13(17(28)29)25-15(27)12(16(25)32-20)22-14(26)11(10-6-4-3-5-7-10)23-19(31)24-9-8-21-18(24)30/h3-7,11-13,16H,8-9H2,1-2H3,(H,21,30)(H,22,26)(H,23,31)(H,28,29)/t11-,12-,13+,16-/m1/s1
化学名
(2S,5R,6R)-3,3-dimethyl-7-oxo-6-[[(2R)-2-[(2-oxoimidazolidine-1-carbonyl)amino]-2-phenylacetyl]amino]-4-thia-1-azabicyclo[3.2.0]heptane-2-carboxylic acid
HS Tariff Code
2934.99.9001
存储方式

Powder      -20°C    3 years

                     4°C     2 years

In solvent   -80°C    6 months

                  -20°C    1 month

注意: 请将本产品存放在密封且受保护的环境中,避免吸湿/受潮。
运输条件
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
溶解度数据
溶解度 (体外实验)
DMSO : ~100 mg/mL (~206.84 mM)
H2O : ~6.67 mg/mL (~13.80 mM)
溶解度 (体内实验)
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (5.17 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。
例如,若需制备1 mL的工作液,可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中,混匀;然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80,混匀;加入450 μL生理盐水定容至1 mL。
*生理盐水的制备:将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中,得到澄清溶液。

配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (5.17 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。
例如,若需制备1 mL的工作液,可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中,混匀。
*20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备(4°C,1 周):将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中,得到澄清溶液。

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配方 3 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (5.17 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。
例如,若需制备1 mL的工作液,可将 100 μL 25.0 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。


配方 4 中的溶解度: 100 mg/mL (206.84 mM) in PBS (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液; 超声助溶.

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案:
1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不一定代表此产品 的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL;

3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用!
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们;
7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。
制备储备液 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.0684 mL 10.3419 mL 20.6838 mL
5 mM 0.4137 mL 2.0684 mL 4.1368 mL
10 mM 0.2068 mL 1.0342 mL 2.0684 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);

4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。

计算器

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度,具体如下:

  • 计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
  • 计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
  • 计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度
使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示:
假如化合物的分子量为350.26 g/mol,在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少?
  • 在分子量(MW)框中输入350.26
  • 在“浓度”框中输入10,然后选择正确的单位(mM)
  • 在“体积”框中输入5,然后选择正确的单位(mL)
  • 单击“计算”按钮
  • 答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式,您可以计算体积和浓度。

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如,可以输入C1、C2和V2来计算V1,具体如下:

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液?
使用方程式C1V1=C2V2,其中C1=10mM,C2=25μM,V2=25 ml,V1未知:
  • 在C1框中输入10,然后选择正确的单位(mM)
  • 在C2框中输入25,然后选择正确的单位(μM)
  • 在V2框中输入25,然后选择正确的单位(mL)
  • 单击“计算”按钮
  • 答案62.5μL(0.1 ml)出现在V1框中
g/mol

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成,具体如下:

注:化学分子式大小写敏感:C12H18N3O4  c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量(分子量)的说明:
  • 要计算化合物的分子量 (摩尔质量),请输入化学/分子式,然后单击“计算”按钮。
分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义:
  • 分子质量(或分子量)是一种物质的一个分子的质量,用统一的原子质量单位(u)表示。(1u等于碳-12中一个原子质量的1/12)
  • 摩尔质量(摩尔重量)是一摩尔物质的质量,以g/mol表示。
/

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

  • 输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
  • 单击“计算”按钮
  • 答案显示在体积框中
动物体内实验配方计算器(澄清溶液)
第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)
第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶/难溶于水的化合物),不同的产品和批次配方组成不同,如对配方有疑问,可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外,请注意这只是一个配方计算器,而不是特定产品的确切配方。
+
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计算结果:

工作液浓度 mg/mL;

DMSO母液配制方法 mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。

体内配方配制方法μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。

(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
            (2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。

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