| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 1mg |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| 25mg |
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| Other Sizes |
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| 体外研究 (In Vitro) |
AZP-531 对人类胰岛和胰腺 b 细胞的生存影响与母体化合物 UAG 相似。在体外，AZP-531 在人血浆中表现出高度稳定性。在 37°C 下孵育一天后，未发现降解[1]。
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|---|---|
| 体内研究 (In Vivo) |
大多数样品的浓度超过 1 ng/mL 的定量限，其中该肽的最高含量为 4350 ng/mL [1]。接受 AZP-531 输注的小鼠在喂食高脂肪饮食时体重不会增加。 AZP-531 治疗可抑制高脂肪饮食的促炎作用，增加棕色脂肪组织中线粒体功能标记物的表达，并阻止糖尿病前期的进展。此外，AZP-531 还可抑制高脂肪饮食引起的酰基胃饥饿素水平升高 [2]。 AZP-531 得到了很好的接受。单剂量和多剂量的药代动力学特征相似。 AZP-531 的最大浓度通常在给药后一小时达到。曲线下面积和最大测量浓度与剂量相关。两到三个小时是通常的终末半衰期。在不提高胰岛素水平的情况下，AZP-531（≥15 μg/kg）显着提高葡萄糖浓度，表明具有胰岛素增敏作用。与安慰剂相比，AZP-531 导致平均体重减轻 2.6 公斤。所有组的血糖水平都有所改善，甚至包括安慰剂组，这表明对基线状况不受控制的患者具有潜在的研究影响。 AZP-531 60 μg/kg 可降低体重 2.1 kg（安慰剂：1.3 kg）和 HbA1c 0.4%（安慰剂：0.2%）[3]。
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| 参考文献 |
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| 其他信息 |
Livoletide 正在临床试验 NCT03790865（Livoletide (AZP-531) 对普拉德-威利综合征患者饮食相关行为的影响）中进行研究。
药物适应症 治疗普拉德-威利综合征 |
| 分子式 |
C40H63N15O13
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|---|---|
| 分子量 |
962.0209
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| 精确质量 |
961.472
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| CAS号 |
1088543-62-7
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| PubChem CID |
57341282
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| 密度 |
1.6±0.1 g/cm3
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| 折射率 |
1.707
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| LogP |
-9.96
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| tPSA |
461
|
| 氢键供体(HBD)数目 |
14
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| 氢键受体(HBA)数目 |
15
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| 可旋转键数目(RBC) |
17
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| 重原子数目 |
68
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| 分子复杂度/Complexity |
1900
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| 定义原子立体中心数目 |
8
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| InChi Key |
JXPWLIYXIWGWSA-UHFFFAOYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C40H63N15O13/c1-19(2)31-38(67)51-23(8-11-29(42)58)34(63)53-26(17-56)39(68)55-14-4-6-27(55)37(66)50-24(9-12-30(59)60)33(62)52-25(15-20-16-45-18-47-20)36(65)49-22(7-10-28(41)57)32(61)48-21(35(64)54-31)5-3-13-46-40(43)44/h16,18-19,21-27,31,56H,3-15,17H2,1-2H3,(H2,41,57)(H2,42,58)(H,45,47)(H,48,61)(H,49,65)(H,50,66)(H,51,67)(H,52,62)(H,53,63)(H,54,64)(H,59,60)(H4,43,44,46)
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| 化学名 |
3-[6,15-bis(3-amino-3-oxopropyl)-12-[3-(diaminomethylideneamino)propyl]-3-(hydroxymethyl)-18-(1H-imidazol-5-ylmethyl)-2,5,8,11,14,17,20,23-octaoxo-9-propan-2-yl-1,4,7,10,13,16,19,22-octazabicyclo[22.3.0]heptacosan-21-yl]propanoic acid
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意： 请将本产品存放在密封且受保护的环境中，避免吸湿/受潮。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
H2O : ~100 mg/mL (~103.95 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: 100 mg/mL (103.95 mM) in PBS (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液; 超声助溶。
请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 1.0395 mL | 5.1974 mL | 10.3948 mL | |
| 5 mM | 0.2079 mL | 1.0395 mL | 2.0790 mL | |
| 10 mM | 0.1039 mL | 0.5197 mL | 1.0395 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
InvivoChem的所有产品仅用于作科学研究，不面向患者销售
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