| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 25mg |
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| 50mg |
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| 100mg |
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| 250mg |
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| 500mg |
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| 1g |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
β-lactam
Bacterial Penicillin-Binding Protein 3 (PBP3) (MIC values: Escherichia coli = 0.03-0.25 μg/mL; Klebsiella pneumoniae = 0.06-0.5 μg/mL; Pseudomonas aeruginosa = 1-4 μg/mL) [1][2][3] - Other Gram-negative bacterial PBPs (PBP1a, PBP2) [1][2] |
|---|---|
| 体外研究 (In Vitro) |
氨曲南在峰值和谷值血清浓度下均能显着抑制人红细胞集落形成单位 (cfu-e)、红细胞爆发形成单位 (bfu-e) 和粒细胞巨噬细胞集落形成单位 (cfu-gm)在人类骨髓细胞中。 Aztreonam 可被 A 类 β-内酰胺酶、TEM-2 型青霉素酶和具有广泛底物范围的普通变形杆菌头孢菌素酶以可测量的速率水解。氨曲南对于弗氏柠檬酸杆菌的典型 C 类头孢菌素酶极其稳定，并且作为 β-内酰胺酶的竞争性和渐进性抑制剂。氨曲南（AZT）联合克林霉素（CLDM）在 MIC 或亚 MIC 的 CLDM 存在下，对 CLDM 敏感或准敏感的金黄色葡萄球菌、表皮葡萄球菌、肺炎链球菌、流感嗜血杆菌具有协同作用。 Aztreonam 将某些菌株的 cfu 减少 1 个对数单位，但不保留囊性纤维化气道细胞单层的完整性，同时将其他临床分离株的生物膜减少 4 个对数单位，并保护单层细胞免受损害。
氨曲南（Aztreonam, SQ-26776）对革兰氏阴性菌具有强效选择性抗菌活性。肠杆菌科方面：抑制大肠杆菌（包括产ESBL菌株）的MIC50=0.06 μg/mL，MIC90=0.12 μg/mL；肺炎克雷伯菌MIC50=0.12 μg/mL，MIC90=0.25 μg/mL；伤寒沙门菌MIC50=0.03 μg/mL，MIC90=0.06 μg/mL[1][2][3] - 非发酵革兰氏阴性菌方面：抑制铜绿假单胞菌的MIC50=2 μg/mL，MIC90=4 μg/mL；鲍曼不动杆菌MIC50=1 μg/mL，MIC90=2 μg/mL[1][3] - 具有杀菌活性：时间-杀菌曲线实验显示，2×MIC浓度下，6小时内使大肠杆菌活菌数减少≥3 log10 CFU/mL，8小时内使铜绿假单胞菌活菌数减少≥3 log10 CFU/mL[1][2] - 对多数β-内酰胺酶（ESBLs、AmpC β-内酰胺酶、青霉素酶）稳定，但对金属β-内酰胺酶（MBLs）敏感[3] - 浓度高达64 μg/mL时，对革兰氏阳性菌（金黄色葡萄球菌、肺炎链球菌）或厌氧菌（脆弱拟杆菌）无抗菌活性[1][2] - 浓度高达200 μg/mL时，对人上皮细胞（HEp-2）或成纤维细胞（NHF）无细胞毒性[1] |
| 体内研究 (In Vivo) |
Aztreonam (300 mg/kg)导致肝微粒体P450含量显着降低，而肝细胞色素b5含量和NADPH-细胞色素c (P450)还原酶活性未观察到显着变化。
在大肠杆菌诱导的小鼠腹腔败血症模型中，静脉注射氨曲南（Aztreonam, SQ-26776）（10 mg/kg、20 mg/kg、40 mg/kg，每8小时1次，持续3天）剂量依赖性提高存活率：存活率分别为50%（10 mg/kg）、80%（20 mg/kg）和95%（40 mg/kg），溶媒对照组仅15%。40 mg/kg剂量下，腹腔液细菌载量减少~5 log10 CFU/mL[1] - 在铜绿假单胞菌诱导的大鼠肺炎模型中，气管内注射氨曲南（Aztreonam, SQ-26776）（15 mg/kg、30 mg/kg，每日1次，持续5天）缓解肺部感染：肺组织细菌数分别减少~4 log10 CFU/g（15 mg/kg）和~6 log10 CFU/g（30 mg/kg）；组织学分析显示肺部炎症和水肿减轻[2] - 针对革兰氏阴性菌感染患者的临床研究中，静脉注射氨曲南（Aztreonam, SQ-26776）（1 g，每8小时1次，持续7-14天）治疗尿路感染的临床治愈率为83%，呼吸道感染为79%，皮肤/软组织感染为75%[3] |
| 酶活实验 |
细菌PBP结合实验：将大肠杆菌和铜绿假单胞菌的纯化PBPs（PBP3、PBP1a、PBP2）与0.01-20 μg/mL 氨曲南（Aztreonam, SQ-26776）及放射性标记青霉素G在37°C孵育30分钟，经SDS-PAGE电泳和放射自显影定量PBP结合抑制情况，证实对PBP3具有高亲和力[1][2]
- MIC测定实验：临床革兰氏阴性菌分离株接种于含系列稀释浓度（0.001-128 μg/mL）氨曲南（Aztreonam, SQ-26776）的Mueller-Hinton肉汤中，37°C孵育18-24小时，抑制细菌可见生长的最低浓度定义为MIC[1][2][3] - β-内酰胺酶稳定性实验：10 μg/mL 氨曲南（Aztreonam, SQ-26776）与纯化β-内酰胺酶（ESBLs、AmpC、MBLs）在37°C孵育1小时，琼脂扩散法检测残余抗菌活性，以抑菌圈直径评估稳定性[3] |
| 细胞实验 |
时间-杀菌曲线实验：细菌悬液（10⁶ CFU/mL）与0.5×MIC、1×MIC、2×MIC、4×MIC浓度的氨曲南（Aztreonam, SQ-26776）在37°C孵育，分别于0、2、4、6、8、24小时取样，系列稀释后接种琼脂平板，24小时后计数菌落，确定活菌数[1][2]
- 细胞毒性实验：人HEp-2细胞和NHF细胞接种于96孔板，用0.1-200 μg/mL 氨曲南（Aztreonam, SQ-26776）处理24小时，加入MTT试剂，570 nm处检测吸光度评估细胞活力[1] |
| 动物实验 |
300 mg/kg
小鼠腹腔内脓毒症模型：CD-1 小鼠腹腔内接种大肠杆菌（10⁸ CFU/只），并加入 5% 粘蛋白。将氨曲南 (SQ-26776) 溶于生理盐水中，每 8 小时静脉注射一次，剂量分别为 10 mg/kg、20 mg/kg 或 40 mg/kg，持续 3 天。监测小鼠存活情况 7 天；收集腹腔液进行细菌载量定量 [1] - 大鼠肺炎模型：Sprague-Dawley 大鼠气管内接种铜绿假单胞菌（10⁷ CFU/只）。将氨曲南（SQ-26776）溶于生理盐水中，以15 mg/kg或30 mg/kg的剂量，每日一次经气管内注射给药，连续5天。处死大鼠，收集肺组织进行细菌计数和组织学分析[2] |
| 药代性质 (ADME/PK) |
吸收、分布和排泄
口服后，经胃肠道吸收不足1%。肌内注射后可完全吸收。 在健康受试者中，氨曲南主要通过肾小管主动分泌和肾小球滤过经尿液排出，两者比例大致相等。单次肠外给药后，药物在注射后 12 小时内基本完全经尿液排泄。 12.6 L 91 mL/min [健康] 代谢/代谢物 约 6% 至 16% 的药物通过 β-内酰胺键水解代谢为无活性代谢物，生成开环化合物。 生物半衰期 在肾功能正常的受试者中，氨曲南的血清半衰期平均为 1.7 小时（1.5 至 2.0 小时），与剂量无关。在老年患者和肾功能受损的患者中，氨曲南的平均血清半衰期延长（分别为 4.7 至 6 小时和 2.1 小时）。 在健康志愿者中，静脉注射氨曲南 (SQ-26776) (1 g, 2 g) 后，输注结束时血浆峰浓度 (Cmax) 分别为 125 μg/mL (1 g) 和 242 μg/mL (2 g) [3] - 成人血浆消除半衰期 (t1/2) 为 1.5-2.0 小时，老年患者 (≥65 岁) 为 2.5-3.0 小时 [3] - 24 小时内尿排泄率约为 70-80%，其中约 95% 为原形药物 [1][3] - 组织分布良好：肾组织/血浆浓度比 = 6.2，肺=1.5，腹膜液=1.1，脑脊液（CSF）=0.3（脑膜炎患者）[3] - 血浆蛋白结合率约为15-20%[1][3] |
| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
肝毒性
氨曲南的全身毒性与其他β-内酰胺类抗生素相似，但尚不清楚它是否会像青霉素或头孢菌素类抗生素那样引起肝损伤。高剂量静脉注射氨曲南治疗期间，无症状的血清转氨酶升高较为常见（10%至38%）。这些酶异常通常为轻度至中度，无症状，可自行消退，无需停药。氨曲南治疗期间酶升高的发生率略高于其他同类抗生素。由于尚未有氨曲南引起明显肝损伤和黄疸的个案报道，因此这类病例极其罕见。正因如此，目前尚无关于肝损伤潜伏期或模式的数据。曾有报道称，开始服用氨曲南后 3 至 5 天内出现明显的转氨酶升高，但这些病例均无黄疸，停药后迅速恢复正常。 可能性评分：E（不太可能引起临床上明显的肝损伤）。 妊娠和哺乳期用药 ◉ 哺乳期用药概述 有限的信息表明，氨曲南在乳汁中的浓度较低，预计不会对母乳喂养的婴儿造成不良影响。曾有报道称，β-内酰胺类抗生素偶尔会扰乱婴儿的胃肠道菌群，导致腹泻或鹅口疮，但这些影响尚未得到充分评估。来自欧洲、澳大利亚和新西兰的呼吸系统专家工作组发现，吸入妥布霉素与母乳喂养相容。氨曲南可用于哺乳期妇女。 ◉ 对母乳喂养婴儿的影响 截至修订日期，未找到相关的已发表信息。 ◉ 对泌乳和母乳的影响 截至修订日期，未找到相关的已发表信息。 蛋白结合 血清蛋白结合率平均为 56%，且与剂量无关。肾功能受损，36%至43%。 体外实验表明，浓度高达200 μg/mL的氨曲南（SQ-26776）对人类细胞无细胞毒性[1] -体内实验表明，静脉注射剂量高达200 mg/kg的氨曲南（SQ-26776），持续14天（大鼠），未引起体重、器官指数或血清ALT/AST/肌酐水平的显著变化[1] -临床试验数据显示，不良事件为轻度至中度：胃肠道反应（恶心、腹泻，4-6%）、皮疹（2-3%）和肝酶升高（1-2%）；未报告严重的肾毒性、神经毒性或血液毒性[3] - 小鼠急性静脉注射LD50 >5000 mg/kg [1] |
| 参考文献 | |
| 其他信息 |
氨曲南是一种单环β-内酰胺类抗生素，最初从紫色色杆菌（Chromobacterium violaceum）中分离得到。它对β-内酰胺酶耐药，用于治疗革兰氏阴性菌感染，尤其是脑膜、膀胱和肾脏感染。它可能导致革兰氏阳性菌的二重感染。
氨曲南是一种单环β-内酰胺类抗菌药物。 氨曲南是一种肠外给药的合成单环β-内酰胺类抗生素，对需氧革兰氏阴性杆菌具有特异性活性，并且对多种β-内酰胺酶耐药。氨曲南治疗通常伴有血清转氨酶水平轻度升高，但无症状，尚未有报道引起临床上明显的肝损伤。 氨曲南是一种单环β-内酰胺类抗生素，最初从紫色色杆菌（Chromobacterium violaceum）中分离得到，具有杀菌活性。氨曲南优先结合并灭活参与细菌细胞壁合成的青霉素结合蛋白-3 (PBP-3)，从而抑制细菌细胞壁的完整性，导致细胞裂解和死亡。该药与其他β-内酰胺类抗生素不同，因为它能抵抗β-内酰胺酶的水解，通常用于治疗革兰氏阴性需氧微生物引起的感染。 氨曲南是一种单环β-内酰胺类抗生素，最初从紫色色杆菌中分离得到。它能抵抗β-内酰胺酶，用于治疗革兰氏阴性菌感染，特别是脑膜、膀胱和肾脏感染。它可能导致革兰氏阳性菌的二重感染。 另见：SQ-28429（注释已移至）。 药物适应症 用于治疗由敏感革兰氏阴性菌引起的以下感染：尿路感染、下呼吸道感染、败血症、皮肤及皮肤软组织感染、腹腔内感染和妇科感染。 FDA标签 Cayston适用于治疗6岁及以上囊性纤维化（CF）患者由铜绿假单胞菌引起的慢性肺部感染。应考虑抗菌药物合理使用的官方指南。 治疗囊性纤维化患者的铜绿假单胞菌肺部感染/定植 治疗支气管扩张患者的革兰氏阴性支气管内感染 作用机制 氨曲南的杀菌作用源于其对青霉素结合蛋白3 (PBP3) 的高亲和力，从而抑制细菌细胞壁的合成。氨曲南通过与PBP3结合，抑制细菌细胞壁合成的第三阶段（也是最后一个阶段）。随后，细菌细胞壁自溶酶（如自溶素）介导细胞裂解。阿兹特雷南可能干扰自溶素抑制剂的作用。 阿兹特雷南 (SQ-26776)是一种合成的单环β-内酰胺类抗菌药物，对革兰氏阴性菌具有选择性活性[1][2][3] - 其抗菌机制涉及与细菌PBP3特异性结合，抑制细菌细胞壁合成，最终导致细菌细胞裂解[1][2] - 它对大多数β-内酰胺酶稳定，因此对耐β-内酰胺类抗生素的革兰氏阴性菌（除产金属β-内酰胺酶菌株外）有效[3] - 已批准的适应症包括尿路感染、呼吸道感染、皮肤/软组织感染、腹腔内感染以及由敏感革兰氏阴性菌引起的败血症[3] - 它通过静脉或肌肉注射给药（由于口服生物利用度低，<1%，因此没有口服制剂）。 [1][3] - 它与青霉素或头孢菌素无交叉致敏性，因此对于青霉素过敏患者来说是一个安全的选择。[3] |
| 分子式 |
C13H17N5O8S2
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|---|---|
| 分子量 |
435.43
|
| 精确质量 |
435.051
|
| 元素分析 |
C, 35.86; H, 3.94; N, 16.08; O, 29.39; S, 14.73
|
| CAS号 |
78110-38-0
|
| 相关CAS号 |
Aztreonam (lysine);827611-49-4;Aztreonam-d6;1127452-94-1
|
| PubChem CID |
5742832
|
| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
|
| 密度 |
1.83
|
| 熔点 |
227°C
|
| 折射率 |
1.74
|
| LogP |
-0.66
|
| tPSA |
238.2
|
| 氢键供体(HBD)数目 |
4
|
| 氢键受体(HBA)数目 |
12
|
| 可旋转键数目(RBC) |
7
|
| 重原子数目 |
28
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| 分子复杂度/Complexity |
808
|
| 定义原子立体中心数目 |
2
|
| SMILES |
S(N1C([C@]([H])([C@]1([H])C([H])([H])[H])N([H])C(C(C1=C([H])SC(N([H])[H])=N1)=NOC(C(=O)O[H])(C([H])([H])[H])C([H])([H])[H])=O)=O)(=O)(=O)O[H]
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| InChi Key |
WZPBZJONDBGPKJ-CAOOACKPSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C13H17N5O8S2/c1-5-7(10(20)18(5)28(23,24)25)16-9(19)8(6-4-27-12(14)15-6)17-26-13(2,3)11(21)22/h4-5,7H,1-3H3,(H2,14,15)(H,16,19)(H,21,22)(H,23,24,25)/b17-8+
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| 化学名 |
2-[(Z)-[1-(2-amino-1,3-thiazol-4-yl)-2-[[(2S,3S)-2-methyl-4-oxo-1-sulfoazetidin-3-yl]amino]-2-oxoethylidene]amino]oxy-2-methylpropanoic acid
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| 别名 |
Aztreonam; Az threonam; Az-threonam; Azactam; Azthreonam; Aztreonam;Aztreonam Esteve Brand; Aztreonam Squibb Brand;Bristol Myers Squibb Brand of Aztreonam; Bristol-Myers Squibb Brand of Aztreonam;Esteve Brand of Aztreonam; Sanofi Winthrop Brand of Aztreonam; SQ 26,776; SQ-26,776; SQ26,776; Squibb Brand of Aztreonam; Urobactam
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : 50~87 mg/mL ( 114.83~199.8 mM )
H2O : ~10 mg/mL (~22.97 mM) |
|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (5.74 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (5.74 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 View More
配方 3 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (5.74 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 配方 4 中的溶解度: 10% DMSO+40% PEG300+5% Tween-80+45% Saliney: ≥ 2.5 mg/mL (5.74 mM) 配方 5 中的溶解度: 10 mg/mL (22.97 mM) in PBS (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液; 超声助溶. 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.2966 mL | 11.4829 mL | 22.9658 mL | |
| 5 mM | 0.4593 mL | 2.2966 mL | 4.5932 mL | |
| 10 mM | 0.2297 mL | 1.1483 mL | 2.2966 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
Antibacterial agent 166
LasB-IN-1
Ticarcillin monosodium
G0775
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