| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 1mg |
|
||
| 5mg |
|
||
| Other Sizes |
|
| 靶点 |
Azure B primarily targets monoamine oxidase A (MAO-A), an enzyme involved in the degradation of monoamine neurotransmitters. It acts as a high-potency, selective, and reversible inhibitor of MAO-A with an IC50 of 11 nM. The compound shows much lower affinity for MAO-B (IC50 = 968 nM), demonstrating selectivity for MAO-A. By inhibiting MAO-A, Azure B modulates neurotransmitter levels. The compound is also known as a metabolite of Methylene blue.
|
|---|---|
| 体外研究 (In Vitro) |
体外实验表明，Azure B 是一种强效、选择性强且可逆的 MAO-A 抑制剂（IC50 = 11 nM），对 MAO-B 的活性较弱（IC50 = 968 nM）。其活性通常使用重组人 MAO-A 和 MAO-B 进行酶活性测定。该化合物也可用作染色应用中的阳离子染料。由于其对 MAO-A 的选择性远高于 MAO-B，因此是研究 MAO-A 功能的重要工具。
|
| 体内研究 (In Vivo) |
天青B（4-30 mg/kg；腹腔注射；单次）可降低强迫游泳试验（FST）中的不动时间[1]。体内研究表明，天青B是亚甲蓝的代谢产物。其MAO-A抑制活性提示其可能影响神经递质代谢。该化合物被用作美国药典（USP）质量控制参考标准。其体内作用与其作为亚甲蓝代谢产物的作用密切相关。该化合物的染色特性使其可用于诊断应用。
|
| 酶活实验 |
无细胞法测定Azure B的活性，包括测量其对MAO-A和MAO-B的抑制活性。酶活性通过检测过氧化氢的生成或底物的氧化来监测。抑制效果的评估方法是将MAO-A或MAO-B与不同浓度的Azure B孵育，并测量残余活性。IC50值由剂量反应曲线确定。选择性评估则通过比较MAO-A和MAO-B的IC50值来进行。
|
| 细胞实验 |
在体外细胞实验中，通常将Azure B溶解于合适的缓冲液中，并用细胞培养基稀释。用不同浓度的化合物处理表达MAO-A或MAO-B的细胞。使用荧光法或比色法测定细胞裂解液中的单胺氧化酶活性。可以评估该化合物对神经递质水平的影响。评估细胞活力以确定是否存在细胞毒性作用。
|
| 动物实验 |
由于亚甲蓝B主要用作染料和参考标准，因此针对该化合物的体内动物研究有限。相关研究可探讨其作为亚甲蓝代谢物的作用。其MAO-A抑制活性可能与亚甲蓝的药理学相关。标准毒理学研究应包括急性毒性和亚慢性毒性的评估。该化合物不拟用于治疗用途。
|
| 药代性质 (ADME/PK) |
天青B的药代动力学性质包括分子量为305.83 g/mol，分子式为C15H16ClN3S。作为一种阳离子染料，它具有独特的溶解性和分布特性。该化合物是亚甲蓝的主要代谢产物，因此其药代动力学与亚甲蓝的代谢密切相关。它通常以固体形式储存在适宜的条件下。该化合物可用作分析应用中的参考标准。
|
| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
天青B的毒性与其作为染料和亚甲蓝代谢物的用途有关。亚甲蓝及其代谢物的安全性已得到充分证实。该化合物被用作美国药典（USP）质量控制参考标准。处理该化合物时应遵循标准安全预防措施。该化合物仅供研究和分析用途，不得用于治疗用途。
|
| 参考文献 |
|
| 其他信息 |
天青B是一种有机氯盐，其抗衡离子为3-(二甲氨基)-7-(甲氨基)吩噻嗪-5-鎓。它用于制备血涂片用天青伊红染色剂，也是亚甲蓝的活性代谢产物。天青B可用作组织学染料、荧光染料、药物代谢产物、EC 3.1.1.8（胆碱酯酶）抑制剂、EC 1.4.3.4（单胺氧化酶）抑制剂、心脏保护剂和抗抑郁药。其结构包含3-(二甲氨基)-7-(甲氨基)吩噻嗪-5-鎓。
天青B是一种阳离子染料，也是亚甲蓝的主要代谢产物。它是一种高效、选择性强且可逆的MAO-A抑制剂（IC50 = 11 nM），对MAO-B的活性较弱（IC50 = 968 nM）。天青B用于制备血涂片染色剂伊红染色剂，也是美国药典（USP）的参考标准。该化合物是一种研究和分析工具，而非治疗药物。 |
| 分子式 |
C15H16CLN3S
|
|---|---|
| 分子量 |
305.8256
|
| 精确质量 |
305.075
|
| CAS号 |
531-55-5
|
| PubChem CID |
68275
|
| 外观&性状 |
Solid powder
|
| 熔点 |
205-210 °C (dec.)(lit.)
|
| tPSA |
56.17
|
| 氢键供体(HBD)数目 |
1
|
| 氢键受体(HBA)数目 |
4
|
| 可旋转键数目(RBC) |
1
|
| 重原子数目 |
20
|
| 分子复杂度/Complexity |
498
|
| 定义原子立体中心数目 |
0
|
| InChi Key |
DNDJEIWCTMMZBX-UHFFFAOYSA-N
|
| InChi Code |
InChI=1S/C15H15N3S.ClH/c1-16-10-4-6-12-14(8-10)19-15-9-11(18(2)3)5-7-13(15)17-12;/h4-9H,1-3H3;1H
|
| 化学名 |
dimethyl-[7-(methylamino)phenothiazin-3-ylidene]azanium;chloride
|
| HS Tariff Code |
2934.99.9001
|
| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意： 请将本产品存放在密封且受保护的环境中（例如氮气保护），避免吸湿/受潮和光照。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
|
| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ~10 mg/mL (~32.70 mM)
|
|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 1 mg/mL (3.27 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 10.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 1 mg/mL (3.27 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 10.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 3.2698 mL | 16.3490 mL | 32.6979 mL | |
| 5 mM | 0.6540 mL | 3.2698 mL | 6.5396 mL | |
| 10 mM | 0.3270 mL | 1.6349 mL | 3.2698 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
InvivoChem的所有产品仅用于作科学研究，不面向患者销售
Copyright 2020 InvivoChem LLC | All Rights Reserved 粤ICP备20063088号-1
粤公网安备 44011102003439号
463611831
