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BAMB-4(ITPKA-IN-C14)

别名: Bamb-4; Bamb 4; Bamb4;ITPKA-IN C14;ITPKA-INC14;ITPKA-IN-C14
目录号: V2933 纯度: ≥98%
COA 产品数据 产品说明书 SDS
BAMB-4（以前称为 ITPKA-IN-C14）是一种新型高效膜渗透性肌醇 1,4,5-三磷酸-3-激酶 A (ITPKA) 抑制剂，在 ADP-Glo 测定中 IC50 为 37 uM 。
BAMB-4(ITPKA-IN-C14) CAS号: 891025-25-5
产品类别: Phosphatase
产品仅用于科学研究，不针对患者销售
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纯度: ≥98%

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产品说明书
产品描述
BAMB-4（以前称为 ITPKA-IN-C14）是一种新型高效膜渗透性肌醇 1,4,5-三磷酸-3-激酶 A (ITPKA) 抑制剂，在 ADP 中的 IC50 为 37 uM -Glo 测定。肺癌细胞中神经元特异性 ITPKA 的异位表达增加了其转移潜力，因为该蛋白表现出两种肌动蛋白调节活性；它捆绑肌动蛋白丝并通过磷酸化 InsP3 来调节肌醇 1,4,5-三磷酸 (InsP3) 介导的钙信号。因此，为了抑制 ITPKA 的转移促进活性，必须阻断其肌动蛋白成束及其 InsP3 激酶活性。 BAMB-4表现出抑制作用。值得注意的是，在激酶筛选中没有检测到 BAMB-4 的靶标，表明该化合物不属于典型的激酶抑制剂。
生物活性&实验参考方法
靶点
Inositol-1,4,5-trisphosphate-3-kinase A (ITPKA, InsP3 kinase activity), mixed type inhibitor [1]
体外研究 (In Vitro)
ITPKA 被 BAMB-4 (0.3–40 μM) 抑制，IC50 值为 37 μM[1]。 InsP3 激酶活性被 BAMB-4 (40 μM) 抑制，IC50 为 20 μM[1]。 BAMB-4 在 100 μM 过夜时具有高细胞摄取率和高特异性[1]。 BAMP-4（0、10、20 和 40 μM）中的 Km 较高，V max 较低[1]。 BAMP-4 (0–30 μM) 是一种混合型抑制剂，可影响 ATP 和 InsP3 结合。它通过与InsP3结合影响两种底物的周转，具有较高的抑制特异性[1]。
1. InsP3激酶活性抑制作用：通过对341440个小分子化合物进行高通量筛选，BAMB-4 (ITPKA-IN-C14) 被鉴定为ITPKA的InsP3激酶活性潜在抑制剂（命中率0.7%，共237个潜在抑制剂）；基于高特异性和高疏水性，该化合物从排名前三的候选物（EPPC-3、BAMB-4、MEPTT-3）中被筛选出来；进一步表征证实其为ITPKA的InsP3激酶活性混合型抑制剂[1]
2. 细胞摄取与稳定性：BAMB-4 (ITPKA-IN-C14) 可几乎完全被H1299肺癌细胞摄取，且摄取后在细胞内保持稳定，体现出良好的稳定性和高膜通透性（优于EPPC-3和MEPTT-3）[1]
3. 转移抑制潜力：ITPKA通过肌动蛋白成束作用和调控InsP3介导的钙信号促进肺癌细胞转移，BAMB-4 (ITPKA-IN-C14) 可通过阻断ITPKA的InsP3激酶活性，部分抑制其对肺癌细胞的促转移作用[1]
酶活实验
1. InsP3激酶抑制高通量筛选实验：建立高通量筛选实验体系，评估341440个小分子化合物对ITPKA的InsP3激酶活性的抑制作用；将化合物与重组ITPKA及其底物InsP3在优化的反应条件下孵育，检测激酶活性以筛选潜在抑制剂；对命中化合物（共237个）进一步检测以确定IC₅₀值，并筛选出高特异性、高疏水性的化合物（包括BAMB-4 (ITPKA-IN-C14)）进行后续表征[1]
2. 抑制剂类型鉴定实验：开展酶动力学实验以确定BAMB-4 (ITPKA-IN-C14) 的抑制类型；在不同InsP3（底物）和BAMB-4 (ITPKA-IN-C14) 浓度下检测反应速率，绘制Lineweaver-Burk图分析动力学参数，证实BAMB-4 (ITPKA-IN-C14) 为ITPKA的InsP3激酶活性混合型抑制剂[1]
细胞实验
1. 细胞摄取与稳定性实验（H1299细胞）：将H1299肺癌细胞在适宜培养基中培养，与BAMB-4 (ITPKA-IN-C14)（以EPPC-3和MEPTT-3为对照）在标准细胞培养条件下共孵育；孵育后收集细胞，在不同时间点定量细胞内BAMB-4 (ITPKA-IN-C14) 的浓度，评估细胞摄取效率；通过延长孵育时间并检测化合物浓度，评估BAMB-4 (ITPKA-IN-C14) 在细胞内的稳定性，证实其几乎完全被摄取且在细胞内稳定性良好[1]
动物实验


药代性质 (ADME/PK)
1. 膜渗透性：BAMB-4 (ITPKA-IN-C14) 具有较高的膜渗透性，H1299 细胞几乎完全摄取该化合物（优于 EPPC-3 和 MEPTT-3）[1]
2. 细胞内稳定性：BAMB-4 (ITPKA-IN-C14) 被 H1299 细胞摄取后仍保持稳定，未观察到明显的降解[1]
参考文献

[1]. Identification of a new membrane-permeable inhibitor against inositol-1,4,5-trisphosphate-3-kinase A. Biochem Biophys Res Commun.
其他信息
1. 背景：在肺癌细胞中异位表达神经元特异性 ITPKA 可通过两种肌动蛋白调节活性增加转移潜能：一是捆绑肌动蛋白丝，二是调节 InsP3 介导的钙信号（通过 InsP3 磷酸化）；抑制ITPKA的转移促进作用需要同时阻断其两种活性，而BAMB-4 (ITPKA-IN-C14)靶向ITPKA的InsP3激酶活性[1]
2. 作用机制：BAMB-4 (ITPKA-IN-C14)是一种混合型ITPKA InsP3激酶活性抑制剂，其高膜渗透性使其能够进入肺癌细胞并抑制酶活性，从而部分阻断ITPKA的转移促进作用[1]
3. 治疗潜力：BAMB-4 (ITPKA-IN-C14)是迄今为止发现的首个高膜渗透性的ITPKA InsP3激酶活性抑制剂，为研究ITPKA介导的肺癌转移提供了一种工具化合物，并有望成为抗转移药物研发的先导化合物。 [1]
*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性
化学信息 & 存储运输条件
分子式
C15H12N2O2
分子量
252.27
精确质量
252.09
CAS号
891025-25-5
相关CAS号
891025-25-5
PubChem CID
8087347
外观&性状
White to off-white solid powder
LogP
3.461
tPSA
55.13
氢键供体(HBD)数目
1
氢键受体(HBA)数目
3
可旋转键数目(RBC)
2
重原子数目
19
分子复杂度/Complexity
326
定义原子立体中心数目
0
InChi Key
IEPCQLHHUYRTEY-UHFFFAOYSA-N
InChi Code
InChI=1S/C15H12N2O2/c1-10-6-8-11(9-7-10)15(18)16-14-12-4-2-3-5-13(12)19-17-14/h2-9H,1H3,(H,16,17,18)
化学名
N-(1,2-benzoxazol-3-yl)-4-methylbenzamide
别名
Bamb-4; Bamb 4; Bamb4;ITPKA-IN C14;ITPKA-INC14;ITPKA-IN-C14
HS Tariff Code
2934.99.9001
存储方式

Powder      -20°C    3 years

                     4°C     2 years

In solvent   -80°C    6 months

                  -20°C    1 month
运输条件
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
溶解度数据
溶解度 (体外实验)
DMSO:≥ 40 mg/mL
Water:<1 mg/mL
Ethanol:<1 mg/mL
溶解度 (体内实验)
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (9.91 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入900 μL 玉米油中，混合均匀。
请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。
制备储备液 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 3.9640 mL 19.8200 mL 39.6401 mL
5 mM 0.7928 mL 3.9640 mL 7.9280 mL
10 mM 0.3964 mL 1.9820 mL 3.9640 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;

4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。

计算器
计算 重置

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度，具体如下：

  • 计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
  • 计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
  • 计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度
使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示：
假如化合物的分子量为350.26 g/mol，在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少？
  • 在分子量（MW）框中输入350.26
  • 在“浓度”框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
  • 在“体积”框中输入5，然后选择正确的单位（mL）
  • 单击“计算”按钮
  • 答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式，您可以计算体积和浓度。
计算 重置

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如，可以输入C1、C2和V2来计算V1，具体如下：

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液？
使用方程式C1V1=C2V2，其中C1=10mM，C2=25μM，V2=25 ml，V1未知：
  • 在C1框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
  • 在C2框中输入25，然后选择正确的单位（μM）
  • 在V2框中输入25，然后选择正确的单位（mL）
  • 单击“计算”按钮
  • 答案62.5μL（0.1 ml）出现在V1框中
g/mol
计算 重置

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成，具体如下：

注：化学分子式大小写敏感：C12H18N3O4  c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量（分子量）的说明：
  • 要计算化合物的分子量 (摩尔质量)，请输入化学/分子式，然后单击“计算”按钮。
分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义：
  • 分子质量（或分子量）是一种物质的一个分子的质量，用统一的原子质量单位（u）表示。（1u等于碳-12中一个原子质量的1/12）
  • 摩尔质量（摩尔重量）是一摩尔物质的质量，以g/mol表示。
/
计算 重置

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

  • 输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
  • 单击“计算”按钮
  • 答案显示在体积框中
动物体内实验配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶/难溶于水的化合物），不同的产品和批次配方组成不同，如对配方有疑问，可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外，请注意这只是一个配方计算器，而不是特定产品的确切配方。
+
+
+
计算 重置

计算结果:

工作液浓度： mg/mL；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。

(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
            (2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。

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