规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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5mg |
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10mg |
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25mg |
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50mg |
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100mg |
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250mg |
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500mg |
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Other Sizes |
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体外研究 (In Vitro) |
BAR502 是一种侧链截短的醇,B 环上有两个 α 构型取代基。虽然 BAR502 可以反式激活核受体 PXR,但它无法在 10 μM 浓度下反式激活 GR、PPARγ 或 LXR。 BAR502 提高 THP-1 细胞中 cAMP 的数量,并促进 GLUTag 细胞(一种肠内分泌细胞系)中胰高血糖素原 mRNA 的产生。在 HepG2 细胞中,BAR502 刺激 OSTα、BSEP 和 SHP 的表达。 BAR502 对 FXR 具有很强的亲和力,在吸引 SRC-1 共激活剂方面特别有效 [1]。
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体内研究 (In Vivo) |
除了降低脂肪变性、炎症和纤维化评分以及 SREPB1c、FAS、PPARγ、CD36 和 CYP7A1 mRNA 的肝脏表达外,BAR502 治疗还导致体重减轻 10%,增加胰岛素敏感性和 HDL 循环水平。 BAR502 还增加肝脏中 SHP 和 ABCG5 以及肠道中 SHP、FGF15 和 GLP1 的表达。 BAR502 抑制 CCl4 诱导的肝纤维化并增加 epWAT 褐变 [2]。 BAR502 可减少非梗阻性胆汁淤积模型中的肝损伤,且不会产生瘙痒。与 BAR502 联合治疗可延长寿命,降低血清碱性磷酸酶水平,并且在不产生瘙痒的情况下显着改变传统 FXR 靶基因(如 OSTα、BSEP、SHP 和 MDR1)的肝脏表达 [3]。
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参考文献 |
[1]. Festa C, et al. Exploitation of cholane scaffold for the discovery of potent and selective farnesoid X receptor (FXR) and G-protein coupled bile acid receptor 1 (GP-BAR1) ligands. J Med Chem. 2014 Oct 23;57(20):8477-95.
[2]. Carino A, et al. BAR502, a dual FXR and GPBAR1 agonist, promotes browning of white adipose tissue and reverses liver steatosis and fibrosis. Sci Rep. 2017 Feb 16;7:42801. [3]. Cipriani S, et al. Impaired Itching Perception in Murine Models of Cholestasis Is Supported by Dysregulation of GPBAR1 Signaling. PLoS One. 2015 Jul 15;10(7):e0129866 |
分子式 |
C25H44O3
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分子量 |
392.624
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精确质量 |
392.329
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CAS号 |
1612191-86-2
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相关CAS号 |
1612191-86-2;
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SMILES |
O[C@@H]1CC[C@]2(C)[C@@]3([H])CC[C@]4(C)[C@@H]([C@@H](CCO)C)CC[C@@]4([H])[C@]3([H])[C@H](O)[C@H](CC)[C@]2([H])C1
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InChi Key |
HYCMOIGNYNCMRH-APIYUPOTSA-N
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InChi Code |
InChI=1S/C25H44O3/c1-5-17-21-14-16(27)8-11-25(21,4)20-9-12-24(3)18(15(2)10-13-26)6-7-19(24)22(20)23(17)28/h15-23,26-28H,5-14H2,1-4H3/t15-,16-,17-,18-,19+,20+,21+,22+,23-,24-,25-/m1/s1
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化学名 |
(3R,5S,6R,7R,8S,9S,10S,13R,14S,17R)-6-ethyl-17-((R)-4-hydroxybutan-2-yl)-10,13-dimethylhexadecahydro-1H-cyclopenta[a]phenanthrene-3,7-diol
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别名 |
BAR-502 BAR 502 BAR502.
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存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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溶解度 (体外) |
DMF : 50 mg/mL (~127.35 mM)
Ethanol :≥ 50 mg/mL (~127.35 mM) |
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溶解度 (体内) |
Solubility in Formulation 1: ≥ 2.5 mg/mL (6.37 mM) (saturation unknown) in 10% EtOH + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (add these co-solvents sequentially from left to right, and one by one), clear solution.
For example, if 1 mL of working solution is to be prepared, you can add 100 μL of 25.0 mg/mL clear EtOH stock solution to 400 μL PEG300 and mix evenly; then add 50 μL Tween-80 to the above solution and mix evenly; then add 450 μL normal saline to adjust the volume to 1 mL. Preparation of saline: Dissolve 0.9 g of sodium chloride in 100 mL ddH₂ O to obtain a clear solution. Solubility in Formulation 2: ≥ 2.5 mg/mL (6.37 mM) (saturation unknown) in 10% EtOH + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (add these co-solvents sequentially from left to right, and one by one), clear solution. For example, if 1 mL of working solution is to be prepared, you can add 100 μL of 25.0 mg/mL clear EtOH stock solution to 900 μL of 20% SBE-β-CD physiological saline solution and mix evenly. Preparation of 20% SBE-β-CD in Saline (4°C,1 week): Dissolve 2 g SBE-β-CD in 10 mL saline to obtain a clear solution. View More
Solubility in Formulation 3: ≥ 2.5 mg/mL (6.37 mM) (saturation unknown) in 10% EtOH + 90% Corn Oil (add these co-solvents sequentially from left to right, and one by one), clear solution. 1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL; 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用! 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
1 mM | 2.5470 mL | 12.7350 mL | 25.4699 mL | |
5 mM | 0.5094 mL | 2.5470 mL | 5.0940 mL | |
10 mM | 0.2547 mL | 1.2735 mL | 2.5470 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);
4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度: mg/mL;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。