规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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1mg |
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5mg |
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10mg |
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50mg |
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Other Sizes |
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体外研究 (In Vitro) |
用 BatabuLin(T138067;30-300 nM;24 小时;MCF7 细胞)处理后,细胞表现出 25-30% 四倍体 (4n) DNA 含量,表明它们正计划处于 G2/M 细胞周期边界 [1]。用 T138067、30-300 nM 处理 MCF7 细胞 24-48 小时,显示出 25-30% 的细胞。 48 小时后,使用 100 nM BatabuLin 观察到 50–80% 的细胞群 [1]。通过特异性地共价结合 β-微管蛋白亚型,BatabuLin (T138067) 可防止微管聚合。在 β1、β2 和 β4 微管蛋白亚型共享的受保护的 Cys-239 处,发生共价修饰。在 BatabuLin 中,观察到细胞形态的改变、塌陷和细胞倍性的增加 [1]。
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体内研究 (In Vivo) |
用巴他布林(T138067;40 mg/kg;腹腔注射;每周一次;第 5、12 和 19 天;苯并胸无胸腺裸鼠)治疗药物敏感的 CCRF-CEM 肿瘤可抑制其生长 [1]。
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细胞实验 |
细胞周期分析[1]
细胞类型: MCF7 细胞 测试浓度: 30 nM、100 nM 和 300 nM 孵育时间:24小时 实验结果:显示在G2/M细胞周期边界处停滞。 细胞凋亡分析[1] 细胞类型: MCF7 细胞 测试浓度: 30 nM、100 nM 和 300 nM 孵育持续时间:24 小时或 48 小时 实验结果:25-30% 的细胞 DNA 含量减少凋亡细胞的特征。 |
动物实验 |
Animal/Disease Models: Male athymic nude mice (nu/nu) (6-8 weeks old, 20-25 g) were injected with CCRF-CEM cells [1]
Doses: 40 mg/kg Route of Administration: intraperitoneal (ip) injection; once a week; Day 5, 12 and 19 Experimental Results: Growth of drug-sensitive CCRF-CEM tumors was impaired. |
参考文献 | |
其他信息 |
Batabulin is under investigation in clinical trial NCT00057382 (T138067 Versus Doxorubicin in Chemotherapy-naive, Unresectable, Hepatocellular Carcinoma Patients).
Batabulin is a synthetic pentafluorophenylsulfonamide with potential antineoplastic activity. Batabulin covalently binds to beta tubulin, resulting in a disruption of microtubule polymerization, collapse of the cytoskeleton, cell cycle arrest, and tumor cell apoptosis. |
分子式 |
C₁₃H₇F₆NO₃S
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分子量 |
371.26
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精确质量 |
371.005
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CAS号 |
195533-53-0
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相关CAS号 |
Batabulin sodium;195533-98-3
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PubChem CID |
216324
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外观&性状 |
White to off-white solid powder
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密度 |
1.629g/cm3
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沸点 |
403.3ºC at 760mmHg
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闪点 |
197.7ºC
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蒸汽压 |
1.03E-06mmHg at 25°C
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折射率 |
1.535
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LogP |
4.484
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tPSA |
63.78
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氢键供体(HBD)数目 |
1
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氢键受体(HBA)数目 |
10
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可旋转键数目(RBC) |
4
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重原子数目 |
24
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分子复杂度/Complexity |
516
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定义原子立体中心数目 |
0
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InChi Key |
ROZCIVXTLACYNY-UHFFFAOYSA-N
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InChi Code |
InChI=1S/C13H7F6NO3S/c1-23-7-3-2-5(4-6(7)14)20-24(21,22)13-11(18)9(16)8(15)10(17)12(13)19/h2-4,20H,1H3
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化学名 |
Benzenesulfonamide, 2,3,4,5,6-pentafluoro-N-(3-fluoro-4-methoxyphenyl)-
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别名 |
T 138067 T138067 T-138067 T-67T67 TL 057 Batabulin
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HS Tariff Code |
2934.99.9001
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存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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溶解度 (体外实验) |
DMSO : ~100 mg/mL (~269.35 mM)
Ethanol : ~100 mg/mL (~269.35 mM) |
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溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (6.73 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。
例如,若需制备1 mL的工作液,可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中,混匀;然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80,混匀;加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备:将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中,得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (6.73 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。 例如,若需制备1 mL的工作液,可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中,混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备(4°C,1 周):将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中,得到澄清溶液。 View More
配方 3 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (6.73 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。 1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL; 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用! 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
1 mM | 2.6935 mL | 13.4677 mL | 26.9353 mL | |
5 mM | 0.5387 mL | 2.6935 mL | 5.3871 mL | |
10 mM | 0.2694 mL | 1.3468 mL | 2.6935 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);
4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度: mg/mL;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。