| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 1mg |
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| 5mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
Bax-activator-106 targets the pro-apoptotic protein Bax. Bax is a member of the Bcl-2 family of proteins that plays a critical role in the intrinsic apoptosis pathway. Upon activation by apoptotic stimuli, Bax undergoes a conformational change, oligomerizes, and inserts into the mitochondrial outer membrane, leading to mitochondrial outer membrane permeabilization (MOMP), the release of cytochrome c, and activation of the caspase cascade. Bax-activator-106 is a specific Bax agonist that promotes Bax-dependent, but not Bak-dependent, apoptosis. By directly activating Bax, the compound triggers the mitochondrial apoptotic pathway, leading to cell death.
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| 体外研究 (In Vitro) |
Bax激活剂-1（20-80 μM；48小时）可剂量依赖性地诱导Bax依赖性肿瘤细胞死亡[1]。体外实验表明，Bax激活剂-106可剂量依赖性地诱导细胞凋亡。在小鼠Lewis肺癌（LLC）细胞、人非小细胞肺癌A549细胞和人胰腺癌Panc-1细胞的研究中，该化合物在20-80 μM浓度下作用48小时可剂量依赖性地诱导细胞凋亡。该化合物的活性特异性针对Bax，因为它不激活Bak。这些体外研究证实了Bax激活剂-106作为Bax激动剂的作用机制及其在癌细胞中强大的促凋亡活性。
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| 体内研究 (In Vivo) |
在C57BL/6雌性小鼠中，腹腔注射Bax激活剂-1（40 mg/kg）可连续13天抑制肺部肿瘤的形成[1]。体内实验表明，Bax激活剂-106作为单一药物具有抗肿瘤活性。一项使用携带Lewis肺癌肿瘤细胞的C57BL/6雌性小鼠的研究表明，连续13天腹腔注射40 mg/kg的Bax激活剂-106可抑制肺部肿瘤的形成。这些结果证实了该化合物作为抗癌药物的体内疗效。该化合物诱导Bax依赖性细胞凋亡的能力使其成为一种有前景的癌症治疗候选药物。
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| 酶活实验 |
体外实验检测Bax激活剂-106诱导细胞凋亡的能力。典型的实验中，将癌细胞用不同浓度（例如20-80 μM）的化合物处理一定时间（例如48小时）。采用多种方法评估细胞凋亡，包括Annexin V染色、caspase-3/7激活实验或TUNEL染色。测定化合物以剂量依赖性方式诱导细胞凋亡的能力。这些实验证实了该化合物的促凋亡活性。
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| 细胞实验 |
细胞凋亡分析[1]
细胞类型：Lewis肺癌细胞、人非小细胞肺癌A549细胞、人胰腺癌Panc-1细胞 测试浓度：20μM、40μM、60μM、80μM 孵育时间：48小时 实验结果：以剂量依赖的方式诱导小鼠Lewis肺癌细胞（LLC）、人非小细胞肺癌A549细胞和人胰腺癌细胞PANC-1的凋亡。 使用包括Lewis肺癌细胞、A549肺癌细胞和Panc-1胰腺癌细胞在内的多种癌细胞系进行Bax激活剂-106的体外细胞实验。将细胞分别用浓度为 20、40、60 和 80 μM 的化合物处理 48 小时。采用流式细胞术或其他方法评估细胞凋亡情况。测定该化合物以剂量依赖性方式诱导细胞凋亡的能力。这些实验证实了该化合物作为 Bax 激动剂的活性及其在癌细胞中具有显著的促凋亡作用。 |
| 动物实验 |
动物/疾病模型： 8周龄C57BL/6雌性小鼠（含Lewis肺癌肿瘤细胞）[1]
剂量： 40 mg/kg 给药途径： 每日腹腔注射（ip），连续13天 实验结果： 证实其作为单药具有抗肿瘤活性。 已在肺癌小鼠模型中进行了Bax激活剂-106的体内动物实验。在一项典型的研究中，用该化合物治疗8周龄的含Lewis肺癌肿瘤细胞的C57BL/6雌性小鼠。Bax激活剂-106以40 mg/kg的剂量每日腹腔注射（ip），连续13天。监测肿瘤的形成，并评估该化合物抑制肿瘤生长的能力。这些研究为Bax激活剂-106作为抗癌剂的体内疗效提供了证据。 |
| 药代性质 (ADME/PK) |
Bax-activator-106 的分子量为 488.62 g/mol，分子式为 C29H36N4O3，CAS 编号为 1638526-94-9。它是一种白色至类白色固体粉末，纯度≥98%，logP 值为 3.6。建议将粉末储存在 -20°C 的环境中。其吸收、分布、代谢和排泄 (ADME) 等药代动力学性质尚未得到充分研究。作为研究化合物，其稳定性可通过适当的储存条件来维持。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
标准产品说明书中未提供Bax-activator-106的详细毒性数据。体内研究曾以40 mg/kg的剂量在小鼠中使用过该化合物，未见明显的毒性反应。然而，目前尚未有全面的毒理学研究报告。与所有研究用化学品一样，处理Bax-activator-106时应遵循标准的实验室安全预防措施。该化合物仅限用于研究用途，不得用于人类或兽医用途。
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| 参考文献 | |
| 其他信息 |
Bax-activator-106 是一种研究化合物，尚未获准用于任何临床或治疗用途。它是一种特异性 Bax 激动剂，可诱导 Bax 依赖性肿瘤细胞凋亡。研究表明，它能以剂量依赖的方式诱导多种癌细胞系的凋亡，并在肺癌小鼠模型中抑制肿瘤生长。Bax-activator-106 是研究细胞凋亡、Bax 在癌症中的作用以及验证 Bax 作为治疗靶点的重要研究工具。其作用机制涉及直接激活 Bax 以触发内在凋亡通路。
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| 分子式 |
C29H36N4O3
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|---|---|
| 分子量 |
488.621147155762
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| 精确质量 |
488.278
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| CAS号 |
1638526-94-9
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| PubChem CID |
26230248
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| LogP |
3.6
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| tPSA |
70.8
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| 氢键供体(HBD)数目 |
1
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| 氢键受体(HBA)数目 |
5
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| 可旋转键数目(RBC) |
6
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| 重原子数目 |
36
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| 分子复杂度/Complexity |
737
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| 定义原子立体中心数目 |
1
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| SMILES |
O[C@@H]1CCCN(C(C2C3CN(CC4C=CC(C)=C(C)C=4)CCC=3N(CC3C=CC=C(C=3)OC)N=2)=O)C1
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| InChi Key |
OLNVSYZSZXRLCF-XMMPIXPASA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C29H36N4O3/c1-20-9-10-23(14-21(20)2)16-31-13-11-27-26(19-31)28(29(35)32-12-5-7-24(34)18-32)30-33(27)17-22-6-4-8-25(15-22)36-3/h4,6,8-10,14-15,24,34H,5,7,11-13,16-19H2,1-3H3/t24-/m1/s1
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| 化学名 |
[5-[(3,4-dimethylphenyl)methyl]-1-[(3-methoxyphenyl)methyl]-6,7-dihydro-4H-pyrazolo[4,3-c]pyridin-3-yl]-[(3R)-3-hydroxypiperidin-1-yl]methanone
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| 别名 |
Bax-activator-106 Bax activator 106 Baxactivator106
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ~250 mg/mL (~511.65 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (4.26 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (4.26 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 View More
配方 3 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (4.26 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.0466 mL | 10.2329 mL | 20.4658 mL | |
| 5 mM | 0.4093 mL | 2.0466 mL | 4.0932 mL | |
| 10 mM | 0.2047 mL | 1.0233 mL | 2.0466 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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