| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 10 mM * 1 mL in DMSO |
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| 2mg |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| 25mg |
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| 50mg |
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| 100mg |
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| 250mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
NF-κB; IκB-α (IC50 = 10 μM)
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| 体外研究 (In Vitro) |
体外活性：BAY 11-7085 通过抑制 NF-κB 来抑制 TNFα 诱导的粘附分子 E-选择素、VCAM-1 和 ICAM-1 的表达，在 10 μM 浓度下在 HUVEC 细胞中未检测到细胞毒性。 BAY 11-7085 增强紫杉醇对 NFkappaB 活性的抑制作用，并降低紫杉醇处理细胞的活力。此外，Bay11-7085和LY294002的组合在PEL细胞中产生协同凋亡作用。激酶测定：在凝胶激酶测定中，对磷酸化 IκB-α 的蛋白质进行如下详述。如所示，在存在或不存在抑制剂（20 μM，预处理 1 小时）的情况下，从用 TNFα（100 单位/ml）处理 15 分钟的 HUVEC 中制备全细胞提取物。在含有 0.5 mg/ml HIS-IκB-α 的 10% SDS 凝胶上分离蛋白质。将凝胶用 20% 丙醇、50 mM Hepes、pH 7.6 洗涤两次 30 分钟，用缓冲液 A（50 mM Hepes、pH 7.6、5 mM 2-巯基乙醇）洗涤两次 30 分钟，然后洗涤 1 小时与含有 6 M 尿素的缓冲液 A 一起孵育，在缓冲液 A 和 0.05% Tween 20 中的 3、1.5 和 0.75 M 尿素中各孵育 1 小时，在含有 0.05% Tween 20 的缓冲液 A 中孵育 1 小时。激酶测定进行 1 小时30 °C，存在 50 μM ATP、5 μCi/ml [32P]ATP、20 mM Hepes、pH 7.6、20 mM MgCl2、20 mM β-甘油磷酸、20 mM 对硝基苯磷酸盐、1 mM 钒酸钠， 2 mM 二硫苏糖醇。凝胶用5%三氯乙酸和1%焦磷酸钠洗涤，干燥，并曝光于胶片上。测定不含 HIS-IκB-α 的单独凝胶作为对照。细胞测定：分离人脐静脉内皮细胞（HUVEC）并维持在培养物中。通过形态学和MTT测定来评估细胞毒性。
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| 体内研究 (In Vivo) |
BAY 11-7085 抑制脑膜炎相关的 NF-κB 活性增加，从而改善受感染大鼠的临床状态，并显着减轻脑膜炎相关的 CNS 并发症和脑膜炎症。 BAY 11-7085 提高了紫杉醇诱导的对携带 Caov-3 细胞的无胸腺裸鼠腹内播散和腹水产生的抑制作用。
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| 酶活实验 |
下面描述了凝胶激酶测定的程序，用于确定哪些蛋白质磷酸化 IκB-α。如图所示，在存在或不存在抑制剂（20 μM，预处理 1 小时）的情况下，从已暴露于 TNFα（100 单位/ml）15 分钟的 HUVEC 中制备全细胞提取物。使用含有 0.5 mg/ml HIS-IκB-α 的 10% SDS 凝胶来分离蛋白质。将凝胶用 20% 丙醇、50 mM Hepes、pH 7.6 洗涤两次 30 分钟，用缓冲液 A（50 mM Hepes、pH 7.6、5 mM 2-巯基乙醇）洗涤两次 30 分钟，然后洗涤 1 小时与含有 6 M 尿素的缓冲液 A 一起孵育，在缓冲液 A 和 0.05% Tween 20 中的 3、1.5 和 0.75 M 尿素中各孵育 1 小时，在含有 0.05% Tween 20 的缓冲液 A 中孵育 1 小时。激酶测定在 30℃下进行 1 小时。 30 °C，含有 50 μM ATP、5 Ci/ml [32P]ATP、20 mM Hepes、pH 7.6、20 mM MgCl2、20 mM 甘油磷酸盐、20 mM 磷酸对硝基苯酯、1 mM 钒酸钠和 2 mM 二硫苏糖醇。将凝胶干燥，曝光胶片，然后用5%三氯乙酸和1%焦磷酸钠洗涤。测试不含 HIS-IκB-α 的不同凝胶作为对照。
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| 细胞实验 |
ECSC 细胞与 BAY 11-7085（0.01 至 10 μM）一起孵育 48 小时。然后，每孔加入 20 μL WST-1 染料，并将细胞再孵育 4 小时。每个实验均在 10% FBS 的情况下进行。 540 nm 处的吸光度用于评估细胞增殖[2]。
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| 动物实验 |
Rats: Rats receive 0.1 mL of 1% suspension of carrageenan in distilled water as a subplantar injection into the footpad of the right hind paw. Rats receive either a fine suspension of compound 2 (1, 5 or 50 mg/kg) in vehicle or vehicle (polyethylglycol 400 diluted 1:5 in 5% bovine serum albumin/water) intraperitoneally for one hour prior to injection. Rats pretreated with 20 mg/kg of ibuprofen are part of a positive control group that is also present. The injection volume of the paw is measured four hours after carrageenan administration. Edema volume is calculated[1].
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| 参考文献 |
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| 分子式 |
C13H15NO2S
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|---|---|---|
| 分子量 |
249.33
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| 精确质量 |
249.08
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| 元素分析 |
C, 62.63; H, 6.06; N, 5.62; O, 12.83; S, 12.86
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| CAS号 |
196309-76-9
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| 相关CAS号 |
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| 外观&性状 |
White to off white solid powder
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| SMILES |
CC(C)(C)C1=CC=C(C=C1)S(=O)(=O)/C=C/C#N
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| InChi Key |
VHKZGNPOHPFPER-ONNFQVAWSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C13H15NO2S/c1-13(2,3)11-5-7-12(8-6-11)17(15,16)10-4-9-14/h4-8,10H,1-3H3/b10-4+
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| 化学名 |
(E)-3-(4-tert-butylphenyl)sulfonylprop-2-enenitrile
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| 别名 |
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
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| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外) |
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| 溶解度 (体内) |
Solubility in Formulation 1: ≥ 2.08 mg/mL (8.34 mM) (saturation unknown) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (add these co-solvents sequentially from left to right, and one by one), clear solution.
For example, if 1 mL of working solution is to be prepared, you can add 100 μL of 20.8 mg/mL clear DMSO stock solution to 400 μL PEG300 and mix evenly; then add 50 μL Tween-80 to the above solution and mix evenly; then add 450 μL normal saline to adjust the volume to 1 mL. Preparation of saline: Dissolve 0.9 g of sodium chloride in 100 mL ddH₂ O to obtain a clear solution. Solubility in Formulation 2: ≥ 2.08 mg/mL (8.34 mM) (saturation unknown) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (add these co-solvents sequentially from left to right, and one by one), clear solution. For example, if 1 mL of working solution is to be prepared, you can add 100 μL of 20.8 mg/mL clear DMSO stock solution to 900 μL of 20% SBE-β-CD physiological saline solution and mix evenly. Preparation of 20% SBE-β-CD in Saline (4°C，1 week): Dissolve 2 g SBE-β-CD in 10 mL saline to obtain a clear solution. View More
Solubility in Formulation 3: ≥ 2.08 mg/mL (8.34 mM) (saturation unknown) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (add these co-solvents sequentially from left to right, and one by one), clear solution. 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 4.0107 mL | 20.0537 mL | 40.1075 mL | |
| 5 mM | 0.8021 mL | 4.0107 mL | 8.0215 mL | |
| 10 mM | 0.4011 mL | 2.0054 mL | 4.0107 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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Resolvin D1-d5 (RvD1-d5)
6-keto Prostaglandin F1α
Cerebroside D
Keap1-Nrf2-IN-7
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