| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 1mg |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| 50mg |
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| 100mg |
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| Other Sizes |
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| 体内研究 (In Vivo) |
在大鼠中，BAY 73-1449（0.1–1 mg/kg；静脉注射）显着降低脾分流通道流出量，但不降低肠系膜流入量 [1]。 BAY 73-1449（1-5mg/kg，皮下注射，每天一次，连续7天）对大鼠门体分流程度没有影响[1]。 BAY 73-1449（1 mg/kg，皮下注射，每天一次，持续 7 天）不影响大鼠门静脉压力[1]。
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|---|---|
| 动物实验 |
动物/疾病模型： 雄性 Wistar 大鼠（250-350 g），门静脉结扎 [1]
剂量： 0.1、1 mg/kg 给药途径： 单次静脉注射 (iv) 实验结果： 显著减少了分流血流量，但未影响肠系膜血流量。 在急性研究中，雄性Wistar大鼠（250-350 g）在乙醚麻醉下接受门静脉结扎手术。结扎7天后，再次用乙醚麻醉动物，对颈静脉和颈动脉进行插管，并用静脉注射戊巴比妥钠维持麻醉。再次打开腹腔，将一根分流血管（从脾脏通向肾静脉）小心地放置在连接激光多普勒血流探头的塑料血管支架上，以测量血流量。在一些实验中，也记录了肠系膜动脉血流量。经过15分钟的稳定期后，静脉输注BAY 73-1449（0.1-1 mg/kg）或等体积的生理盐水（1 ml/kg），输注时间为1分钟，并用生理盐水冲洗。注射后2分钟测量血压和血流量。反应以血管传导率的百分比变化（血流信号变化除以平均动脉压变化）表示[1]。 在慢性研究中，动物在门静脉结扎前立即开始皮下注射BAY 73-1449（1或5 mg/kg）或等体积的生理盐水，每日一次，连续7天。术后7天，采用放射性微球技术评估门体分流程度。动物再次用乙醚麻醉，重新打开腹腔，将约100,000个悬浮于10%葡聚糖中的⁵⁷Co放射性微球（直径15 μm）直接注射到脾脏中。2分钟后，处死动物，取出肺、肝、脾和肾脏进行放射性计数。分流百分比的计算公式为：（肺循环次数 × 100）/（肺循环次数 + 肝循环次数）[1]。 门静脉压力测量方法为：门静脉结扎7天后，用乙醚再次麻醉动物，打开腹腔，将连接血压传感器的21号针头插入门静脉。稳定的压力读数即为门静脉压力[1]。 |
| 参考文献 |
| 分子式 |
C26H23N3O3
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|---|---|
| 分子量 |
425.47912
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| 精确质量 |
425.173
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| CAS号 |
693790-96-4
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| PubChem CID |
9910289
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| LogP |
5.2
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| tPSA |
84.3
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| 氢键供体(HBD)数目 |
2
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| 氢键受体(HBA)数目 |
6
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| 可旋转键数目(RBC) |
9
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| 重原子数目 |
32
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| 分子复杂度/Complexity |
555
|
| 定义原子立体中心数目 |
1
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| SMILES |
C1(COC2C=CC(C3N=CN=C(NC(C(O)=O)CC4C=CC=CC=4)C=3)=CC=2)C=CC=CC=1
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| InChi Key |
RRYFPNITZGCUPZ-XMMPIXPASA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C26H23N3O3/c30-26(31)24(15-19-7-3-1-4-8-19)29-25-16-23(27-18-28-25)21-11-13-22(14-12-21)32-17-20-9-5-2-6-10-20/h1-14,16,18,24H,15,17H2,(H,30,31)(H,27,28,29)/t24-/m1/s1
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| 化学名 |
(2R)-3-phenyl-2-[[6-(4-phenylmethoxyphenyl)pyrimidin-4-yl]amino]propanoic acid
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| 别名 |
BAY-73-1449 BAY 73-1449 BAY73-1449
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ~250 mg/mL (~587.57 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: 2.08 mg/mL (4.89 mM) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 悬浮液；超声助溶。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (4.89 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 20.8 mg/mL 澄清 DMSO 储备液添加到 900 μL 玉米油中并混合均匀。 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.3503 mL | 11.7514 mL | 23.5029 mL | |
| 5 mM | 0.4701 mL | 2.3503 mL | 4.7006 mL | |
| 10 mM | 0.2350 mL | 1.1751 mL | 2.3503 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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