| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 1mg |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| 50mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
BAZ2-ICR targets BAZ2A and BAZ2B bromodomains. Bromodomains are protein interaction modules that recognize acetylated lysine residues on histones and other proteins, playing a key role in epigenetic regulation. BAZ2A and BAZ2B are bromodomain-containing proteins involved in chromatin remodeling and gene transcription. BAZ2-ICR is a potent and selective inhibitor of these bromodomains. By inhibiting BAZ2A/B, BAZ2-ICR modulates gene expression and is used as a chemical probe to study the function of these proteins.
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| 体外研究 (In Vitro) |
将GFP标记的BAZ2A全长蛋白转染至人骨肉瘤细胞（U2OS）中，采用光漂白后荧光恢复（FRAP）实验检测BAZ2-ICR（化合物13）是否能替代活细胞染色质中的BAZ2溴结构域。结果表明，当1 μM BAZ2-ICR将野生型（wt）构建体的恢复时间缩短至与显性负突变体相当的水平时，证实BAZ2-ICR能够抑制细胞中的BAZ2A[1]。体外实验表明，BAZ2-ICR是BAZ2A和BAZ2B溴结构域的强效抑制剂。其对BAZ2A和BAZ2B的IC50值分别为130 nM和180 nM，Kd值分别为109 nM和170 nM。它对 BAZ2 溴结构域的选择性比 CERC2 溴结构域高 15 倍，对其他多种溴结构域的选择性则高 100 倍以上。这些体外研究证实了 BAZ2-ICR 作为 BAZ2 溴结构域抑制剂的效力和选择性。
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| 体内研究 (In Vivo) |
BAZ2-ICR（化合物 13）由于其极高的溶解度（在溶解氧中为 25 mM）、观察到的 log D 值为 1.05、在小鼠微粒体中具有良好的稳定性以及在 CaCo-2 模型中的渗透性，因此可进行口服和静脉给药。BAZ2-ICR（5 mg/kg）的分布容积为 70%，清除率适中（约为小鼠肝血流量的 50%）[1]。
由于该化合物主要用作体外研究的工具，因此 BAZ2-ICR 的体内活性数据有限。然而，据报道其具有口服活性，表明其具有进行体内研究的潜力。BAZ2-ICR 可用于动物模型，以研究 BAZ2 溴结构域在表观遗传调控和疾病中的作用。然而，标准产品说明书中并未详细说明具体的体内实验方案和结果。 |
| 酶活实验 |
体外 BAZ2-ICR 活性测定旨在检测其与 BAZ2A 和 BAZ2B 溴结构域的结合能力。结合实验采用重组溴结构域蛋白和标记探针（例如，荧光标记或生物素标记的乙酰赖氨酸肽）。BAZ2-ICR 以递增浓度加入，与标记探针竞争结合位点。IC50 和 Kd 值由结合曲线确定。选择性通过测试该化合物与其他溴结构域的结合能力来评估。
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| 细胞实验 |
体外细胞实验用于研究 BAZ2-ICR 对表观遗传调控和基因表达的影响。将细胞用 BAZ2-ICR 处理后，通过定量 PCR 检测 BAZ2 靶基因的表达。该化合物对染色质重塑的影响可通过 ChIP-seq 或 ATAC-seq 进行评估。此外，还可以评估细胞增殖和活力。这些实验证实了该化合物作为 BAZ2 溴结构域抑制剂的细胞活性。
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| 动物实验 |
现有文献中对BAZ2-ICR的体内动物实验描述并不详尽。作为一种研究化合物，其体内应用应取决于具体的研究问题。研究溴结构域抑制剂的典型方案是将其应用于癌症或其他疾病的动物模型。然而，目前尚无针对BAZ2-ICR的具体实验方案。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
BAZ2-ICR 的分子量未在标准产品说明书中明确列出。它是一种固体化合物，可溶于 DMSO 和其他有机溶剂。建议将粉末储存在 -20°C 的环境中。其吸收、分布、代谢和排泄 (ADME) 等详细的药代动力学性质尚未得到充分表征。据报道，该化合物具有口服活性。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
标准产品说明书中未提供 BAZ2-ICR 的详细毒性数据。作为一种研究化合物，其毒性特征尚未得到充分表征。BAZ2-ICR 是一种溴结构域抑制剂，其毒性可能与其对正常组织表观遗传调控的影响有关。然而，目前尚未有全面的毒理学研究报告。与所有研究用化学品一样，应遵循标准的实验室安全预防措施。
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| 参考文献 | |
| 其他信息 |
BAZ2-ICR 是一种研究化合物，尚未获准用于任何临床或治疗用途。它是一种高效、选择性强、具有细胞活性且口服有效的 BAZ2A/B 溴结构域抑制剂。BAZ2-ICR 对 BAZ2A 的抑制 IC50 为 130 nM，Kd 为 109 nM；对 BAZ2B 的抑制 IC50 为 180 nM，Kd 为 170 nM。它对 BAZ2 的选择性比 CERC2 高 15 倍，对其他溴结构域的选择性超过 100 倍。BAZ2-ICR 是一种用于研究 BAZ2 溴结构域功能的表观遗传化学探针。
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| 分子式 |
C20H19N7
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|---|---|
| 分子量 |
357.41
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| 精确质量 |
357.17
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| CAS号 |
1665195-94-7
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| PubChem CID |
91654625
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| 外观&性状 |
Off-white to light yellow solid powder
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| 密度 |
1.3±0.1 g/cm3
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| 沸点 |
632.8±55.0 °C at 760 mmHg
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| 闪点 |
336.5±31.5 °C
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| 蒸汽压 |
0.0±1.9 mmHg at 25°C
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| 折射率 |
1.685
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| LogP |
2.06
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| tPSA |
77.2
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| 氢键供体(HBD)数目 |
0
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| 氢键受体(HBA)数目 |
4
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| 可旋转键数目(RBC) |
5
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| 重原子数目 |
27
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| 分子复杂度/Complexity |
538
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| InChi Key |
RRZVGDGTWNQAPW-UHFFFAOYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C20H19N7/c1-25-12-16(10-23-25)7-8-27-14-22-19(18-11-24-26(2)13-18)20(27)17-5-3-15(9-21)4-6-17/h3-6,10-14H,7-8H2,1-2H3
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| 化学名 |
4-[5-(1-methylpyrazol-4-yl)-3-[2-(1-methylpyrazol-4-yl)ethyl]imidazol-4-yl]benzonitrile
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| 别名 |
BAZ2-ICR BAZ2 ICR BAZ2ICR
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMF : 20 mg/mL (~55.96 mM)
DMSO : ~10 mg/mL (~27.98 mM) |
|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (6.99 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (6.99 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 View More
配方 3 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (6.99 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.7979 mL | 13.9895 mL | 27.9791 mL | |
| 5 mM | 0.5596 mL | 2.7979 mL | 5.5958 mL | |
| 10 mM | 0.2798 mL | 1.3990 mL | 2.7979 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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