BCI-215 中文名称: 化合物BCI-215

别名: BCI-215 BCI 215 BCI215

目录号: V12334 纯度: ≥98%

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BCI-215是一种新型、有效、选择性的双特异性MAPK磷酸酶（DUSP-MKP）抑制剂，对肿瘤细胞具有细胞毒性，但对正常细胞没有细胞毒性。

BCI-215 CAS号: 1245792-67-9
产品类别: New1

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Nature 2025, 643(8070):192-200.

Nature 2024 Dec 18.

Nature 2021, 597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022: 8, eabm9427.

Nat Neurosci 2024, 27:1468-1474.

Science Adv 2025, 11(33):eadr5199.

Nat Metab 2024, 6: 1108-1127.

Cell Stem Cell 2024, 31:106-126.e13.

Nature 597, 119–125 (2021)

Cell Stem Cell 2020,26(6):845-861.e12.

Science Trans Med 2023,15(701):eadd7872.

STTT 2023,8(1):91.

Cell Reports 2023,42(4):112313

Science Trans Med 2023, 15: eadd7872.

Cancer Cell 2021,39(4):529-547.e7.

Cancer Discov 2022,12(4):1106-1127.

Immunity 2023,56(3):620-634.e11.

Immunity 2024,57:2651-2668.e12.

J Am Chem Soc 2022,144:21831-21836.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022:8,eabm9427.

Nature 2021,597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

PNAS Nexus 2022,1(3):pgac063.

ACS Nano 2023,17(10):9110-9125.

Biomaterial 2023 Sep16:302:122333.

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纯度: ≥98%

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生物活性&实验参考方法
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产品描述

BCI-215是一种新型、有效、选择性的双特异性MAPK磷酸酶（DUSP-MKP）抑制剂，对肿瘤细胞具有细胞毒性，但对正常细胞没有细胞毒性。

生物活性&实验参考方法

体外研究 (In Vitro)	在 DUSP 过表达细胞中，BCI-215 浓度依赖性地提高 pERK 水平，IC50 值在微摩尔范围内 [1]。 BCI-215（1–20 μM；6 小时）对斑马鱼胚胎和内皮细胞系无害，但它可维持成纤维细胞生长因子过度激活以及细胞 DUSP6/MKP-3 和 DUSP1/MKP-1 抑制作用 [1]。 BCI-215 不会影响培养的肝细胞的活力，但会损害 MDA-MB-231 人乳腺癌细胞的存活和运动性 [2]。当使用浓度高达 100 µM 时，BCI-215 完全无肝毒性 [2]。生长中的斑马鱼幼虫和肝细胞均不产生对 BCI-215 的 ROS 反应。在乳腺癌细胞中，BCI-215 (22 µM) 表现出与 ERK 磷酸化激活相关的促凋亡和抗迁移特性 [2]。 BCI-215（20 µM；1 小时）刺激癌细胞中的应激信号传导和有丝分裂，而不产生活性氧 (ROS) [2]。
细胞实验	细胞凋亡分析[2] 细胞类型： MDA-MB-231 细胞测试浓度： 22 µM 孵育时间：实验结果：在诱导 ERK 磷酸化的浓度下引起细胞凋亡。蛋白质印迹分析[2] 细胞类型： MDA-MB-231 细胞测试浓度： 20 µM 孵化持续时间：1小时实验结果：诱导氧化独立应激反应。
参考文献	[1]. In vivo structure-activity relationship studies support allosteric targeting of a dual specificity phosphatase. Chembiochem. 2014 Jul 7;15(10):1436-45. [2]. A Tumor Cell-Selective Inhibitor of Mitogen-Activated Protein Kinase Phosphatases Sensitizes Breast Cancer Cells to Lymphokine-Activated Killer Cell Activity. J Pharmacol Exp Ther. 2017 Apr;361(1):39-50.
其他信息	BCI-215 是一种芳香酮，其结构为 2,3-二氢-1H-茚-1-酮，其 2、3 和 5 位分别被 (E)-亚苄基、环己基氨基和溴取代。在转基因斑马鱼中，BCI-215 可作为成纤维细胞生长因子信号通路的超激活剂，且无发育毒性，并能恢复哺乳动物细胞中 DUSP1 和 DUSP6 过表达导致的 MAPK 活性缺陷。它具有抗肿瘤活性和细胞凋亡诱导作用。BCI-215 是一种仲氨基化合物、芳香酮、有机溴化合物、烯酮，也是茚酮类化合物。

*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性

化学信息 & 存储运输条件

分子式	C22H22BRNO
分子量	396.320185184479
精确质量	395.088
CAS号	1245792-67-9
PubChem CID	46912328
外观&性状	White to light yellow solid powder
LogP	5.4
tPSA	29.1
氢键供体(HBD)数目	1
氢键受体(HBA)数目	2
可旋转键数目(RBC)	3
重原子数目	25
分子复杂度/Complexity	504
定义原子立体中心数目	0
SMILES	BrC1C=CC2C(/C(=C/C3C=CC=CC=3)/C(C=2C=1)NC1CCCCC1)=O
InChi Key	JGWQWVVSCQBAFC-DEDYPNTBSA-N
InChi Code	InChI=1S/C22H22BrNO/c23-16-11-12-18-19(14-16)21(24-17-9-5-2-6-10-17)20(22(18)25)13-15-7-3-1-4-8-15/h1,3-4,7-8,11-14,17,21,24H,2,5-6,9-10H2/b20-13+
化学名	(E)-2-Benzylidene-5-bromo-3-cyclohexylamino-indan-1-one
别名	BCI-215 BCI 215 BCI215
HS Tariff Code	2934.99.9001
存储方式	Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month
运输条件	Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)

溶解度数据

溶解度 (体外实验)	DMSO : ~33.33 mg/mL (~84.10 mM)
溶解度 (体内实验)	配方 1 中的溶解度: ≥ 0.83 mg/mL (2.09 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 8.3 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。配方 2 中的溶解度:* ≥ 0.83 mg/mL (2.09 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 8.3 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入900 μL 玉米油中，混合均匀。请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

溶解度 (体外实验)

DMSO : ~33.33 mg/mL (~84.10 mM)

溶解度 (体内实验)

配方 1 中的溶解度: ≥ 0.83 mg/mL (2.09 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 8.3 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。
*生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。

配方 2 中的溶解度: ≥ 0.83 mg/mL (2.09 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 8.3 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入900 μL 玉米油中，混合均匀。

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

制备储备液		1 mg	5 mg	10 mg
	1 mM	2.5232 mL	12.6161 mL	25.2321 mL
	5 mM	0.5046 mL	2.5232 mL	5.0464 mL
	10 mM	0.2523 mL	1.2616 mL	2.5232 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;

4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。

计算器

质量

浓度

体积

分子量*

计算重置

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度，具体如下：

计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度

参见示例

使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示：
假如化合物的分子量为350.26 g/mol，在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少？

在分子量（MW）框中输入350.26
在“浓度”框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在“体积”框中输入5，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式，您可以计算体积和浓度。

浓度 (起始)

体积 (起始)

浓度 (终)

体积 (终)

计算重置

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如，可以输入C1、C2和V2来计算V1，具体如下：

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液？
使用方程式C1V1=C2V2，其中C1=10mM，C2=25μM，V2=25 ml，V1未知：

在C1框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在C2框中输入25，然后选择正确的单位（μM）
在V2框中输入25，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案62.5μL（0.1 ml）出现在V1框中

分子式

分子量

g/mol

计算重置

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成，具体如下：

注：化学分子式大小写敏感：C12H18N3O4 c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量（分子量）的说明：

要计算化合物的分子量 (摩尔质量)，请输入化学/分子式，然后单击“计算”按钮。

分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义：

分子质量（或分子量）是一种物质的一个分子的质量，用统一的原子质量单位（u）表示。（1u等于碳-12中一个原子质量的1/12）
摩尔质量（摩尔重量）是一摩尔物质的质量，以g/mol表示。

配液体积

质量

配液浓度

计算重置

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
单击“计算”按钮
答案显示在体积框中

动物体内实验配方计算器（澄清溶液）

第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）

给药剂量 mg/kg

动物平均体重 g

每只动物给药体积 μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶/难溶于水的化合物），不同的产品和批次配方组成不同，如对配方有疑问，可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外，请注意这只是一个配方计算器，而不是特定产品的确切配方。

% DMSO

% Tween 80

% ddH₂O

计算重置

计算结果:

工作液浓度： mg/mL；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH₂O，混匀澄清。

注意： (1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。

生物数据图片

BCI-215 is nontoxic to rat hepatocytes and developing zebrafish embryos. (A–C) Rat hepatocytes were treated in 96-well plates with 10-point concentration gradients of DUSP inhibitors and menadione as a positive control for hepatotoxicity. Sanguinarine, NSC95397, BCI, and menadione, but not BCI-215 produced dose-dependent cell death in rat hepatocytes as measured by (A) PI uptake and (B) loss of mitochondrial membrane integrity. (C) Hepatocyte toxicity correlated with production of ROS. (D and E) In contrast to other DUSP inhibitors, BCI-215 did not generate ROS in developing zebrafish embryos. Data and images are from a single experiment that has been repeated once. Scale bar, 500 µm.[2]. A Tumor Cell-Selective Inhibitor of Mitogen-Activated Protein Kinase Phosphatases Sensitizes Breast Cancer Cells to Lymphokine-Activated Killer Cell Activity. J Pharmacol Exp Ther. 2017 Apr;361(1):39-50.

BCI and BCI-215 cause apoptotic cell death at concentrations that induce ERK phosphorylation. MDA-MB-231 cells were treated with vehicle (DMSO), BCI, or BCI-215 and stained with Hoechst 33342 and anti-phospho-ERK and anti-cleaved caspase-3 antibodies, respectively. (A) Fluorescence micrographs show pyknotic nuclei indicative of early apoptosis. Images are maximum projections of a 10-plane, 0.25 µm each, z-series acquired using a 60X objective on a Molecular Devices ImageXpress Ultra High Content Reader (Sunnyvale, CA). BCI and BCI-215 were at 22 µM. Scale bar, 30 µm. (B) Multiparametric analysis of chromatin condensation, caspase-3 cleavage, and ERK phosphorylation by HCA. Each box plot is the aggregate of four (caspase) or five (nuclear condensation and ERK phosphorylation) independent experiments. Boxes show upper and lower quartiles; whiskers, range; dot, mean. *P < 0.05; **P < 0.01; ****P < 0.001 versus DMSO by one-way analysis of variance with Dunnett’s multiple comparisons test. The last data point for cleaved caspase is n = 3 for 50 µM BCI-215 with two of the three values being identical. (C and D) Confirmation of apoptosis with secondary cell lysis by flow cytometry. Data in (D) are the average ± S.E.M. values of three independent flow cytometry experiments. Early apoptosis, Q3, annexin V positive and PI negative; late apoptosis, Q2, annexin V and PI positive; necrosis, Q1, PI positive and annexin V negative.[2]. A Tumor Cell-Selective Inhibitor of Mitogen-Activated Protein Kinase Phosphatases Sensitizes Breast Cancer Cells to Lymphokine-Activated Killer Cell Activity. J Pharmacol Exp Ther. 2017 Apr;361(1):39-50.

BCI-215 activates mitogen-activated and SAPK cascades in the absence of oxidative stress. (A) Activation kinetics. MDA-MB-231 human breast cancer cells were treated with BCI or BCI-215 (20 µM) for the indicated time points and analyzed for phosphorylation of the DUSP1/MKP-1 and DUSP6/MKP-3 substrates, ERK, JNK/SAPK, and p38, as well as their upstream activators MEK1 and MKK4/SEK1 by Western blot. (B) Activation of kinase cascades in three different cell lines. Cells were treated for 1 hour with vehicle (DMSO), 20 µM BCI-215 (215), or 5 µM doxorubicin (DOX). Data in (A) and (B) are from a single experiment that was repeated once. (C and D) ROS generation. MDA-MB-231 cells were prelabeled with Hoechst 33342 and chloromethyl-fluorescein diacetate, acetyl ester (CM-H2-DCFDA) for 30 minutes followed by treatment with test agents for up to 5 hours. (C) At the indicated time points, cells were imaged and the percentage of ROS positive cells enumerated. (D) Concentration response at the 2-hour time point. Each data point is the mean of four wells ± S.E.M. from a single experiment that was repeated twice.[2]. A Tumor Cell-Selective Inhibitor of Mitogen-Activated Protein Kinase Phosphatases Sensitizes Breast Cancer Cells to Lymphokine-Activated Killer Cell Activity. J Pharmacol Exp Ther. 2017 Apr;361(1):39-50.