BD 1047 dihydrobromide

别名: BD-1047 HBr;BD-1047 diHBr;BD-1047; BD 1047; BD1047; N'-[2-(3,4-dichlorophenyl)ethyl]-N,N,N'-trimethylethane-1,2-diamine;dihydrobromide;BD 1047二氢溴酸; N-[2-(3,4-二氯苯基)乙基]-N,N',N'-三甲基-1,2-乙二胺二氢溴酸盐; BD-1047 (dihydrobromide)
目录号: V2985 纯度: ≥98%
BD1047 dihydrobromide (BD-1047) 是一种选择性功能性 σ 受体 (σ 受体) 拮抗剂,具有抗精神病活性,可用于治疗精神分裂症。
BD 1047 dihydrobromide CAS号: 138356-21-5
产品类别: Sigma Receptor
产品仅用于科学研究,不针对患者销售
规格 价格 库存 数量
10mg
25mg
50mg
100mg
250mg
500mg
Other Sizes
点击了解更多
  • 与全球5000+客户建立关系
  • 覆盖全球主要大学、医院、科研院所、生物/制药公司等
  • 产品被大量CNS顶刊文章引用
InvivoChem产品被CNS等顶刊论文引用
纯度/质量控制文件

纯度: ≥98%

产品描述
BD1047 dihydrobromide (BD-1047) 是一种选择性功能性 σ 受体 (σ 受体) 拮抗剂,具有抗精神病活性,可用于治疗精神分裂症。 BD 1047 被证明可以减轻高亲和力 σ 受体配体二邻甲苯胍和氟哌啶醇产生的肌张力障碍。据描述,BD 1047 在 σ-1 受体上具有与 BD 1063 (sc-203838) 相似的活性,并且在 σ-2 上表现出比 BD 1063 更高的亲和力。BD 1047 被证明可以拮抗曲唑酮对神经递质释放的影响。 BD 1047 并没有以统计学上显着的方式减少安非他明引起的小鼠多动症。同样,它也不会改变由 NMDA 受体拮抗剂、苯环己哌啶、美金刚或地佐西平引起的多动症。另一方面,BD 1047 可以减弱阿扑吗啡引起的小鼠攀爬和苯环己哌啶引起的大鼠头部抽搐,就像利姆卡唑和帕那美辛一样。总而言之,BD 1047 在本研究中使用的模型中显示出中等活性,表明其作为抗精神病药物的有效性值得怀疑。然而,需要更详细的研究来明确证实这一结论。
生物活性&实验参考方法
体外研究 (In Vitro)
当给予 BD-1047(二氢溴酸盐)时,Cutamesine 可降低小鼠光感受器衍生的 661w 细胞因光照射而导致的细胞死亡率[2]。 Cutamesine 可降低 caspase 3/7 活性和线粒体损伤的升高水平,但 BD-1047(二氢溴酸盐)可减弱这种作用[2]。
体内研究 (In Vivo)
BD-1047(二氢溴酸盐)(1-10 mg/kg;腹腔注射)剂量为 10 mg/kg 时,可减少阿朴吗啡 (APO) 诱导的小鼠攀爬行为[1]。 BD-1047(二氢溴酸盐)可以抵消普拉克索和舍曲林(但不是普拉克索和氟西汀)联合用药引起的抗抑郁样作用[3]。 ?二氢溴化物或 BD-1047 可逆转 Sig-1 R 激动剂在 NMDA 诱导的疼痛行为和 pNR1 免疫反应性中的增强作用,以及 pNR1 表达的增加[4]。
动物实验
Animal/Disease Models: Male Albino Swiss mice (50 days old, 25–28 g)[1]
Doses: 1 mg/kg, 3 mg/kg, 10 mg/kg
Route of Administration: intraperitoneal (ip)injection
Experimental Results: diminished the APO-induced climbing at the dose of 10 mg/kg in mice.
参考文献

[1]. Effect of BD 1047, a sigma1 receptor antagonist, in the animal models predictive of antipsychotic activity. Pharmacol Rep. 2006 Sep-Oct;58(5):626-635.

[2]. Effect of a sigma-1 receptor agonist, cutamesine dihydrochloride (SA4503), on photoreceptor cell death against light-induced damage. Exp Eye Res. 2015 Mar;132:64-72.

[3]. Mechanism of synergistic action following co-treatment with pramipexole and fluoxetine or sertraline in the forced swimming test in rats. Pharmacol Rep. 2006 Jul-Aug;58(4):493-500.

*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性
化学信息 & 存储运输条件
分子式
C13H20CL2N2.2HBR
分子量
437.04
精确质量
433.953
CAS号
138356-21-5
相关CAS号
138356-20-4;138356-21-5 (HBr);
PubChem CID
45073418
外观&性状
White to off-white solid powder
LogP
4.945
tPSA
6.48
氢键供体(HBD)数目
2
氢键受体(HBA)数目
2
可旋转键数目(RBC)
6
重原子数目
19
分子复杂度/Complexity
212
定义原子立体中心数目
0
InChi Key
WOALTFHGLDVJHK-UHFFFAOYSA-N
InChi Code
InChI=1S/C13H20Cl2N2.2BrH/c1-16(2)8-9-17(3)7-6-11-4-5-12(14)13(15)10-11;;/h4-5,10H,6-9H2,1-3H3;2*1H
化学名
N'-[2-(3,4-dichlorophenyl)ethyl]-N,N,N'-trimethylethane-1,2-diamine;dihydrobromide
别名
BD-1047 HBr;BD-1047 diHBr;BD-1047; BD 1047; BD1047;
HS Tariff Code
2934.99.9001
存储方式

Powder      -20°C    3 years

                     4°C     2 years

In solvent   -80°C    6 months

                  -20°C    1 month

注意: 请将本产品存放在密封且受保护的环境中,避免吸湿/受潮。
运输条件
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
溶解度数据
溶解度 (体外实验)
DMSO:≥ 36 mg/mL
Water:<1 mg/mL
Ethanol:<1 mg/mL
溶解度 (体内实验)
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (5.72 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。
例如,若需制备1 mL的工作液,可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中,混匀;然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80,混匀;加入450 μL生理盐水定容至1 mL。
*生理盐水的制备:将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中,得到澄清溶液。

配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (5.72 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。
例如,若需制备1 mL的工作液,可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中,混匀。
*20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备(4°C,1 周):将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中,得到澄清溶液。

View More

配方 3 中的溶解度: 33.33 mg/mL (76.26 mM) in PBS (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液; 超声助溶.


请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案:
1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不一定代表此产品 的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL;

3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用!
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们;
7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。
制备储备液 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.2881 mL 11.4406 mL 22.8812 mL
5 mM 0.4576 mL 2.2881 mL 4.5762 mL
10 mM 0.2288 mL 1.1441 mL 2.2881 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);

4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。

计算器

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度,具体如下:

  • 计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
  • 计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
  • 计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度
使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示:
假如化合物的分子量为350.26 g/mol,在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少?
  • 在分子量(MW)框中输入350.26
  • 在“浓度”框中输入10,然后选择正确的单位(mM)
  • 在“体积”框中输入5,然后选择正确的单位(mL)
  • 单击“计算”按钮
  • 答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式,您可以计算体积和浓度。

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如,可以输入C1、C2和V2来计算V1,具体如下:

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液?
使用方程式C1V1=C2V2,其中C1=10mM,C2=25μM,V2=25 ml,V1未知:
  • 在C1框中输入10,然后选择正确的单位(mM)
  • 在C2框中输入25,然后选择正确的单位(μM)
  • 在V2框中输入25,然后选择正确的单位(mL)
  • 单击“计算”按钮
  • 答案62.5μL(0.1 ml)出现在V1框中
g/mol

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成,具体如下:

注:化学分子式大小写敏感:C12H18N3O4  c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量(分子量)的说明:
  • 要计算化合物的分子量 (摩尔质量),请输入化学/分子式,然后单击“计算”按钮。
分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义:
  • 分子质量(或分子量)是一种物质的一个分子的质量,用统一的原子质量单位(u)表示。(1u等于碳-12中一个原子质量的1/12)
  • 摩尔质量(摩尔重量)是一摩尔物质的质量,以g/mol表示。
/

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

  • 输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
  • 单击“计算”按钮
  • 答案显示在体积框中
动物体内实验配方计算器(澄清溶液)
第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)
第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶/难溶于水的化合物),不同的产品和批次配方组成不同,如对配方有疑问,可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外,请注意这只是一个配方计算器,而不是特定产品的确切配方。
+
+
+

计算结果:

工作液浓度 mg/mL;

DMSO母液配制方法 mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。

体内配方配制方法μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。

(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
            (2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。

相关产品
联系我们