| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 50mg |
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| 100mg |
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| 250mg |
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| 500mg |
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| 1g |
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| Other Sizes |
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| 药代性质 (ADME/PK) |
吸收、分布和排泄
代谢物仅出现在尿液中。4-羟基贝克拉米特在尿液中的含量高于3-羟基贝克拉米特。约20%的放射性标记物经尿液排出。 代谢/代谢物 代谢迅速。主要代谢途径是苯环氧化生成3-羟基苯基和4-羟基苯基代谢物,以及苯亚甲基氧化生成苯甲酸。3-羟基苯基和4-羟基苯基代谢物主要以葡萄糖醛酸苷和硫酸盐结合物的形式排出,苯甲酸以甘氨酸结合物(马尿酸)的形式排出。 |
|---|---|
| 其他信息 |
贝克拉米德属于苯类化合物。
贝克拉米德(N-苄基-β-氯丙酰胺)是一种已停用的药物,具有抗惊厥和镇静作用。它曾在20世纪50年代被用于治疗全身强直-阵挛性癫痫发作,但对失神发作无效。 药物适应症 曾用于治疗癫痫及癫痫相关行为障碍。它曾用于治疗全身强直-阵挛性癫痫发作,但对失神发作无效。近年来,研究重点已转向贝克拉米德在行为障碍中的应用。在智力障碍的癫痫患者中,发现它能减轻焦虑、反社会行为、强迫行为和冲动性。此外,还观察到其具有情绪稳定作用。 [2] 此外,由于其对单胺类神经递质的影响,贝克拉米特可能在治疗迟发性运动障碍和多动症等疾病方面具有潜在应用价值。[2] 作用机制 贝克拉米特已应用超过三十年,但人们对其在中枢神经系统中的作用机制知之甚少。一项大鼠研究发现,贝克拉米特可降低纹状体多巴胺和血清素水平,并提高多巴胺主要代谢物的水平(从而促进多巴胺的周转),同时将血清素主要代谢物的水平降低至检测限以下。在大鼠额叶皮层中也观察到了类似的神经递质水平变化。有理论认为,动物的攻击行为与多巴胺和血清素等生物源性单胺类神经递质的水平有关,但其确切作用尚不明确。 |
| 分子式 |
C10H12NOCL
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|---|---|
| 分子量 |
197.66138
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| 精确质量 |
197.061
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| CAS号 |
501-68-8
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| PubChem CID |
10391
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| 密度 |
1.145g/cm3
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| 沸点 |
386.9ºC at 760mmHg
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| 闪点 |
187.8ºC
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| 折射率 |
1.532
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| LogP |
2.322
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| tPSA |
29.1
|
| 氢键供体(HBD)数目 |
1
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| 氢键受体(HBA)数目 |
1
|
| 可旋转键数目(RBC) |
4
|
| 重原子数目 |
13
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| 分子复杂度/Complexity |
155
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| SMILES |
O=C(NCC1=CC=CC=C1)CCCl
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| InChi Key |
JPYQFYIEOUVJDU-UHFFFAOYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C10H12ClNO/c11-7-6-10(13)12-8-9-4-2-1-3-5-9/h1-5H,6-8H2,(H,12,13)
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| 化学名 |
N-benzyl-3-chloropropanamide
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ≥ 100 mg/mL (~505.92 mM)
H2O : ~0.67 mg/mL (~3.39 mM) |
|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (12.65 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。
例如,若需制备1 mL的工作液,可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中,混匀;然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80,混匀;加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备:将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中,得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (12.65 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。 例如,若需制备1 mL的工作液,可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中,混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备(4°C,1 周):将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中,得到澄清溶液。 View More
配方 3 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (12.65 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。 1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL; 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用! 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 5.0592 mL | 25.2960 mL | 50.5919 mL | |
| 5 mM | 1.0118 mL | 5.0592 mL | 10.1184 mL | |
| 10 mM | 0.5059 mL | 2.5296 mL | 5.0592 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);
4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度: mg/mL;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。