| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 50mg |
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| 100mg |
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| 250mg |
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| 500mg |
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| 1g |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
Beclamide targets pathways involved in seizure suppression. As an anticonvulsant, it suppresses neuronal excitability and prevents seizure propagation. The compound has sedative effects in addition to anticonvulsant activity. Its mechanism likely involves modulation of neurotransmitter systems or ion channels involved in neuronal excitability. Beclamide was effective for generalized tonic-clonic seizures but was ineffective for absence seizures. The compound is a discontinued drug with anticonvulsant and sedative effects.
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| 体外研究 (In Vitro) |
体外实验表明，贝克拉米德在神经元制备物中具有抗惊厥活性。除抗惊厥活性外，该化合物还具有镇静作用。贝克拉米德是一种具有抗惊厥活性的活性分子，可用作抗惊厥药物。它中等程度溶于低级醇，在热的酸性和碱性水溶液中会分解。该化合物的抗惊厥特性已在多种体外神经元模型中得到表征。其作用机制可能涉及调节神经元兴奋性。
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| 体内研究 (In Vivo) |
20世纪50年代，人们曾对贝克拉米德（Beclamide）进行体内研究，以探索其作为治疗全身强直-阵挛性癫痫的抗惊厥特性。它曾被用作镇静剂和抗惊厥药，但目前已不再用于临床。该化合物对全身强直-阵挛性癫痫有效，但对失神发作无效。贝克拉米德曾以多种商品名上市，包括Chloracon、Hibicon、Posedrine、Nydrane和Seclar。其临床应用已停止。
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| 酶活实验 |
贝克拉米德抗惊厥活性测定包括测量神经元标本或动物模型中的癫痫发作抑制情况。神经元兴奋性通过测量动作电位发放或突触传递来评估。抗惊厥活性则使用癫痫诱导模型进行评估，例如戊四唑诱导的癫痫发作或最大电休克癫痫发作。该化合物对全身强直-阵挛性癫痫发作的疗效已在临床前和临床研究中得到证实。镇静作用通过测量运动活性或其他行为终点来评估。测定过程中会使用适当的阳性对照，例如已知的抗惊厥药物（如苯妥英钠）。
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| 细胞实验 |
贝克拉米特细胞试验在神经元细胞系或原代神经元培养物中进行。细胞在适宜的培养基中培养，并用不同浓度的贝克拉米特处理。通过膜片钳电生理技术测量动作电位发放或测量钙离子内流来评估神经元兴奋性。细胞活力通过标准方法进行评估。镇静作用可在相关的细胞模型中进行评估。所有实验均重复三次，并设置适当的阳性对照（例如，已知的抗惊厥药物）和阴性对照（溶剂）。
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| 动物实验 |
贝克拉米德的体内研究是在癫痫动物模型中进行的。动物通过口服或注射方式接受贝克拉米德治疗。研究采用戊四唑诱导癫痫或最大电休克癫痫等癫痫诱发模型。监测癫痫发作的严重程度、潜伏期和发生率。对于镇静作用研究，评估运动活性和其他行为终点。贝克拉米德在20世纪50年代曾用于治疗全身强直-阵挛性癫痫的临床试验。研究期间，对动物进行临床症状监测。所有研究均按照机构动物护理指南进行。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
吸收、分布和排泄
代谢物仅存在于尿液中。4-羟基贝克拉姆特在尿液中的浓度高于3-羟基贝克拉姆特。约20%的放射性标记物质经尿液排出。代谢/代谢物 代谢迅速。主要代谢途径是苯环氧化生成3-羟基苯基和4-羟基苯基代谢物，以及苯亚甲基氧化生成苯甲酸。3-羟基苯基和4-羟基苯基代谢物主要以葡萄糖醛酸苷和硫酸盐结合物的形式排出，而苯甲酸则以甘氨酸结合物（马尿酸）的形式排出。 贝克拉姆特（分子量197.66 g/mol，C10H12ClNO）是一种小分子。该化合物在低级醇中溶解度中等，在热的酸性和碱性水溶液中会分解。其熔点为94℃。贝克拉米德又名N-苄基-β-氯丙酰胺、N-苄基-3-氯丙酰胺和β-氯丙酰胺。临床研究已对其半衰期、生物利用度和组织分布等药代动力学参数进行了表征。该化合物目前已不再用于临床，但仍作为研究工具。 |
| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
贝克拉米德在治疗剂量下通常耐受性良好。该化合物具有抗惊厥和镇静作用，其安全性已在20世纪50年代的临床应用中得到证实。它曾被用于治疗全身强直-阵挛性癫痫发作。现有文献中未报道在研究用浓度下存在显著不良反应。该化合物仅供研究使用。操作时应遵循标准安全预防措施。临床应用数据可提供全面的毒理学评估。
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| 其他信息 |
贝克拉米德属于苯类化合物。
贝克拉米德（N-苄基-β-氯丙酰胺）是一种已停用的抗惊厥和镇静药物。它曾在20世纪50年代用于治疗全身强直-阵挛性癫痫发作，但对失神发作无效。 药物适应症 它曾用于治疗癫痫和癫痫相关的行为障碍。近年来，研究重点转向贝克拉米德在行为障碍中的应用。在患有癫痫和智力障碍的患者中，发现它能减轻焦虑、反社会行为、强迫行为和冲动。此外，还观察到它具有情绪稳定作用。 [2] 此外，由于其对单胺类神经递质的影响，贝克拉米特可能在治疗迟发性运动障碍和注意力缺陷多动障碍等疾病方面具有潜在应用价值。[2] 作用机制 贝克拉米特已使用超过30年，但人们对其在中枢神经系统中的作用机制知之甚少。一项大鼠研究发现，贝克拉米特可降低纹状体多巴胺和血清素水平，并增加多巴胺主要代谢物的水平（从而促进多巴胺的周转），同时将血清素主要代谢物的水平降低至检测限以下。在大鼠额叶皮层中也观察到了类似的神经递质水平变化。理论上认为，动物的攻击性行为与生物来源的单胺类神经递质（如多巴胺和血清素）的水平有关，但它们的确切作用尚不清楚。 贝克拉米德（N-苄基-β-氯丙酰胺）是一种已停产的抗惊厥和镇静药物。它在20世纪50年代曾被用于治疗全身强直-阵挛性癫痫发作，但对失神发作无效。贝克拉米德曾以Chloracon、Hibicon、Posedrine、Nydrane和Seclar等商品名上市。它是一种具有抗惊厥活性的活性分子，曾被用作抗惊厥药物。所有应用均仅限于非人类研究用途。 |
| 分子式 |
C10H12NOCL
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|---|---|
| 分子量 |
197.66138
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| 精确质量 |
197.061
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| CAS号 |
501-68-8
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| PubChem CID |
10391
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| 密度 |
1.145g/cm3
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| 沸点 |
386.9ºC at 760mmHg
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| 闪点 |
187.8ºC
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| 折射率 |
1.532
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| LogP |
2.322
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| tPSA |
29.1
|
| 氢键供体(HBD)数目 |
1
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| 氢键受体(HBA)数目 |
1
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| 可旋转键数目(RBC) |
4
|
| 重原子数目 |
13
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| 分子复杂度/Complexity |
155
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| SMILES |
O=C(NCC1=CC=CC=C1)CCCl
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| InChi Key |
JPYQFYIEOUVJDU-UHFFFAOYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C10H12ClNO/c11-7-6-10(13)12-8-9-4-2-1-3-5-9/h1-5H,6-8H2,(H,12,13)
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| 化学名 |
N-benzyl-3-chloropropanamide
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ≥ 100 mg/mL (~505.92 mM)
H2O : ~0.67 mg/mL (~3.39 mM) |
|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (12.65 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (12.65 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 View More
配方 3 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (12.65 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 5.0592 mL | 25.2960 mL | 50.5919 mL | |
| 5 mM | 1.0118 mL | 5.0592 mL | 10.1184 mL | |
| 10 mM | 0.5059 mL | 2.5296 mL | 5.0592 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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