| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
The primary target of beclomethasone 17-propionate is the glucocorticoid receptor (GR), a nuclear receptor that regulates gene expression. Upon binding to GR, the complex translocates to the nucleus where it binds to glucocorticoid response elements (GREs) to regulate transcription of anti-inflammatory and pro-inflammatory genes. The compound has 13-fold higher receptor affinity compared to its parent prodrug beclomethasone dipropionate, making it a highly potent glucocorticoid agonist.
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| 体外研究 (In Vitro) |
二丙酸倍氯米松代谢为17-BMP是关键的激活步骤。17-丙酸倍氯米松可抑制LPS诱导的TNFα、IL-6和CXCL8的表达。17-丙酸倍氯米松对TNFα、CXCL8和IL-6的EC50值分别为0.05 nM、0.01 nM和0.1 nM。糖皮质激素受体（GR）依赖性基因FKBP51和GILZ在17-丙酸倍氯米松的作用下表达上调[3]。
体外实验表明，17-丙酸倍氯米松能有效抑制慢性阻塞性肺疾病（COPD）肺巨噬细胞中的细胞因子生成。它能抑制脂多糖（LPS）刺激产生的CXCL8、TNFα和IL-6。IL-6、TNFα和CXCL8的EC₅0值分别为0.05 nM、0.01 nM和0.1 nM。该药物可上调糖皮质激素受体（GR）依赖性基因FKBP51和GILZ的表达。倍氯米松二丙酸酯代谢为17-BMP是糖皮质激素活性激活的关键步骤。 |
| 体内研究 (In Vivo) |
在体内，倍氯米松17-丙酸酯是倍氯米松二丙酸酯发挥治疗作用的活性代谢物，用于治疗哮喘、过敏性鼻炎和慢性阻塞性肺疾病（COPD）。它通过抑制促炎细胞因子的产生发挥强效的抗炎作用。该化合物已在临床前和临床试验中得到研究，并作为倍氯米松二丙酸酯（BDP）制剂的成分获准用于人体。在动物模型中，吸入给药可减轻气道炎症和高反应性。制剂研究表明，它可溶于二甲基亚砜（DMSO）（≥125 mg/mL，~268.83 mM），并且可以在体内配制成10% DMSO + 90%玉米油的混合溶液（≥2.5 mg/mL，5.38 mM）。
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| 酶活实验 |
对于糖皮质激素受体结合实验，使用表达人GR的细胞（例如A549肺上皮细胞）的胞质溶胶制备物。将胞质溶胶与5-10 nM [3H]-地塞米松以及不同浓度的倍氯米松17-丙酸酯（0.01 pM至100 nM）在结合缓冲液（10 mM Tris-HCl pH 7.4、1.5 mM EDTA、10%甘油、5 mM DTT）中于4℃孵育2小时。加入葡聚糖包被的活性炭终止反应，离心，并计数上清液中结合的放射性。计算IC₅0和Ki值。对于转录激活实验，使用转染了GR反应性荧光素酶报告质粒（例如GRE-Luc）的细胞。用倍氯米松 17-丙酸酯 (0.001-100 nM) 处理 24 小时，并测量荧光素酶活性。
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| 细胞实验 |
将从慢性阻塞性肺病（COPD）患者分离的人肺巨噬细胞或细胞系（如A549（肺上皮细胞）、THP-1（单核细胞来源的巨噬细胞）或U937）在含10%胎牛血清（FBS）的RPMI 1640或DMEM培养基中，于37℃、5% CO₂条件下培养。进行细胞因子抑制实验时，先用倍氯米松17-丙酸酯（0.001-10 nM）预孵育细胞1-2小时，然后用脂多糖（LPS，1-10 μg/mL）刺激6-24小时。收集上清液，并使用ELISA或Luminex多重检测法检测IL-6、TNFα和CXCL8的水平。对于GR依赖性基因表达，用17-BMP（0.1-10 nM）处理细胞6-24小时，并通过qPCR检测FKBP51、GILZ和MKP-1 mRNA的表达水平。在24-72小时时，使用MTT或台盼蓝排除法评估细胞活力。
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| 动物实验 |
对于体内研究，在气道炎症模型中，使用雄性BALB/c小鼠（6-8周龄，20-25 g）或Sprague-Dawley大鼠（200-250 g）。对于卵清蛋白（OVA）诱导的哮喘模型，在第0天和第14天腹腔注射OVA/明矾对动物进行致敏，然后在第21-23天经鼻内给予OVA激发。将倍氯米松17-丙酸酯配制成10% DMSO + 90%玉米油溶液，通过鼻内滴注（10-100 μg/只）或尾静脉注射（0.1-1 mg/kg）给药。对于LPS诱导的肺部炎症，在化合物给药4小时后经气管内给予LPS（5 mg/kg）。24小时后收集支气管肺泡灌洗液（BALF），用于细胞计数和细胞因子（IL-6、TNFα）测定。采集肺组织进行组织学检查、髓过氧化物酶（MPO）检测和炎症标志物的qPCR分析。研究期间每日监测体重。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
17-丙酸倍氯米松的分子式为C2₅H33ClO₆，分子量为464.98 g/mol。体外实验中，其在DMSO中的溶解度≥125 mg/mL (≥268.83 mM)；体内实验中，可使用10% DMSO + 90%玉米油配制溶液，使其浓度达到≥2.5 mg/mL (5.38 mM)。该化合物应以粉末形式储存于-20℃（最长3年）或4℃（最长2年），溶剂形式储存于-80℃（最长6个月）或-20℃（最长1个月），并置于密封、防潮环境（例如，氮气保护）中。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
作为一种已获临床批准的糖皮质激素受体激动剂，17-丙酸倍氯米松在治疗剂量下具有良好的安全性。长期使用可能引起全身性糖皮质激素副作用，包括肾上腺抑制、骨质疏松、儿童生长迟缓以及感染风险增加。用于研究时，应遵循标准实验室防护措施：使用个人防护装备（手套、实验服、护目镜），避免吸入和皮肤接触。该化合物仅供研究使用，不得用于人体，尽管其母体药物已获临床批准。操作前请查阅安全数据表。请按照当地药品废弃物处理法规处置废弃物。
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| 参考文献 |
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| 其他信息 |
倍氯米松酯。
另见：二丙酸倍氯米松（活性成分）。 17-丙酸倍氯米松是二丙酸倍氯米松 (BDP) 的活性代谢物，BDP 是一种糖皮质激素，获批用于治疗哮喘、过敏性鼻炎和慢性阻塞性肺疾病 (COPD)。BDP 是一种前药，经酯酶水解生成 17-BMP，后者对糖皮质激素受体 (GR) 的亲和力高 13 倍。该化合物通过激活 GR 发挥抗炎作用，从而抑制 NF-κB 和 AP-1 通路，并降低促炎细胞因子（IL-6、TNFα、CXCL8）的表达。其给药途径包括吸入（用于治疗哮喘/COPD）或鼻内喷雾（用于治疗鼻炎）。临床制剂包括 Qvar、Beclovent 和 Beconase。研究应用包括研究炎症和气道疾病中的糖皮质激素信号传导。 |
| 分子式 |
C₂₅H₃₃CLO₆
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|---|---|
| 分子量 |
464.98
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| 精确质量 |
464.197
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| CAS号 |
5534-18-9
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| PubChem CID |
62965
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| 密度 |
1.3g/cm3
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| 沸点 |
608.9ºC at 760mmHg
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| 熔点 |
124-126ºC
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| 闪点 |
322ºC
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| 折射率 |
1.583
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| LogP |
3.125
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| tPSA |
100.9
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| 氢键供体(HBD)数目 |
2
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| 氢键受体(HBA)数目 |
6
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| 可旋转键数目(RBC) |
5
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| 重原子数目 |
32
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| 分子复杂度/Complexity |
925
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| 定义原子立体中心数目 |
8
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| SMILES |
CCC(=O)O[C@@]1([C@H](C[C@@H]2[C@@]1(C[C@@H]([C@]3([C@H]2CCC4=CC(=O)C=C[C@@]43C)Cl)O)C)C)C(=O)CO
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| InChi Key |
OHYGPBKGZGRQKT-XGQKBEPLSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C25H33ClO6/c1-5-21(31)32-25(20(30)13-27)14(2)10-18-17-7-6-15-11-16(28)8-9-22(15,3)24(17,26)19(29)12-23(18,25)4/h8-9,11,14,17-19,27,29H,5-7,10,12-13H2,1-4H3/t14-,17-,18-,19-,22-,23-,24-,25-/m0/s1
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| 化学名 |
[(8S,9R,10S,11S,13S,14S,16S,17R)-9-chloro-11-hydroxy-17-(2-hydroxyacetyl)-10,13,16-trimethyl-3-oxo-6,7,8,11,12,14,15,16-octahydrocyclopenta[a]phenanthren-17-yl] propanoate
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| 别名 |
Beclomethasone 17propionate; Beclomethasone 17 propionate
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意： 请将本产品存放在密封且受保护的环境中（例如氮气保护），避免吸湿/受潮。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ~125 mg/mL (~268.83 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (5.38 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入900 μL 玉米油中，混合均匀。 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.1506 mL | 10.7532 mL | 21.5063 mL | |
| 5 mM | 0.4301 mL | 2.1506 mL | 4.3013 mL | |
| 10 mM | 0.2151 mL | 1.0753 mL | 2.1506 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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