| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 1mg |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
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| 体内研究 (In Vivo) |
给予贝那司他（5 mg/kg，小鼠口服）4 小时后，大脑中的 Aβ40 和 Aβ42 显着减少（观察到大脑 Aβ40 降低 37%，Aβ40 降低 25%）[1]。训练前三小时口服贝那司他（GSI-953：0、2.5、5 或 10 mg/kg，口服强饲，三小时）可引起剂量依赖性的情境恐惧条件反射缺陷逆转。与媒介物给药的 Tg2576 小鼠相比，用 2.5 mg/kg Begacestat 治疗后出现显着损伤，5 mg/kg 时部分逆转，10 mg/kg 时完全逆转[2]。所有剂量的雄性动物均显示出略低的 SP CD4+ 细胞百分比（对照中 SP CD4+ 细胞=约 11%，而服用 Begacestat 的动物中 SP CD4+ 细胞为约 7% 至约 9%），而雌性动物在 2000 mg/kg/天时显示出SP CD4+ 细胞的百分比略低（对照中 SP CD4+ 细胞=约 10%，而服用 Begacestat 的动物中约 8%）[2]。
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| 动物实验 |
动物/疾病模型： Tg2576 小鼠[2]
剂量： 0、2.5、5 或 10 mg/kg 给药途径： 口服（灌胃）两天 实验结果： 在训练前 3 小时口服该化合物，可剂量依赖性地逆转情境恐惧条件反射缺陷。 动物/疾病模型： SD（Sprague-Dawley）大鼠[2] 剂量： 0、200、600 或 2000 mg/kg/天，持续 10 天（每组 5 只雄性和 5 只雌性） 给药途径： 口服，持续 10 天（每组 5 只雄性和 5 只雌性，剂量为 600 mg/kg/天）或 28 天（每性别每组 10 只）。 实验结果： 观察到雄性大鼠在所有剂量组和雌性大鼠在 2000 mg/kg/天剂量组均有 SP CD4+ 细胞百分比略微降低的剂量相关趋势。 |
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| 参考文献 |
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| 其他信息 |
Begacestat 已被用于研究阿尔茨海默病治疗和基础科学的试验中。
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| 分子式 |
C9H8CLF6NO3S2
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|---|---|
| 分子量 |
391.7274
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| 精确质量 |
390.954
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| CAS号 |
769169-27-9
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| PubChem CID |
11269353
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| LogP |
4.253
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| tPSA |
103.02
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| 氢键供体(HBD)数目 |
2
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| 氢键受体(HBA)数目 |
11
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| 可旋转键数目(RBC) |
5
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| 重原子数目 |
22
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| 分子复杂度/Complexity |
463
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| 定义原子立体中心数目 |
1
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| SMILES |
C1=C(SC(=C1)Cl)S(=O)(=O)N[C@H](CO)C(C(F)(F)F)C(F)(F)F
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| InChi Key |
PSXOKXJMVRSARX-SCSAIBSYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C9H8ClF6NO3S2/c10-5-1-2-6(21-5)22(19,20)17-4(3-18)7(8(11,12)13)9(14,15)16/h1-2,4,7,17-18H,3H2/t4-/m1/s1
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| 化学名 |
5-Chloro-N-((1S)-3,3,3-trifluoro-1-(hydroxymethyl)-2-(trifluoromethyl)propyl)thiophene-2-sulfonamide
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| 别名 |
GSI953 Begacestat GSI-953 GSI 953
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ~50 mg/mL (~127.64 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (6.38 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (6.38 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 View More
配方 3 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (6.38 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.5528 mL | 12.7639 mL | 25.5278 mL | |
| 5 mM | 0.5106 mL | 2.5528 mL | 5.1056 mL | |
| 10 mM | 0.2553 mL | 1.2764 mL | 2.5528 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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