| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 100mg |
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| 250mg |
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| 500mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
Benactyzine acts as a competitive antagonist at muscarinic acetylcholine receptors, both centrally and peripherally. It binds to M1, M2, and other subtypes, blocking the action of acetylcholine. Additionally, it inhibits butyrylcholinesterase (BChE), an enzyme that hydrolyses choline esters. Its anticholinergic effects are mediated through muscarinic receptor blockade, leading to reduced parasympathetic activity. The compound's central activity is responsible for its historical use in depression, while peripheral effects include smooth muscle relaxation and reduced secretions.
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| 体外研究 (In Vitro) |
盐酸苯那嗪和曲芬宁的Ki值分别为0.010±0.001 mM和0.003±0.000 mM，是常用的抗胆碱能药物，也是丁酰胆碱酯酶（BChE）的竞争性抑制剂。研究结果表明，盐酸苯那嗪对BChE具有纯竞争性或部分竞争性抑制作用。通过在固定[BTCh][1]浓度下绘制v与[苯那嗪]的关系图，可以区分纯竞争性抑制和部分竞争性抑制。
体外实验表明，苯那嗪能高亲和力地与毒蕈碱受体结合，并能将放射性标记的拮抗剂如[³H]-奎宁环苯甲酸酯（QNB）从脑膜制备物中置换出来。它还能抑制丁酰胆碱酯酶活性，通过Ellman比色法测定，其Ki值为0.010 mM。该化合物的拮抗作用体现在其能够阻断离体平滑肌（例如豚鼠回肠）中乙酰胆碱诱导的收缩。在相关浓度下，该化合物对其他类型的受体没有显著活性。 |
| 体内研究 (In Vivo) |
未观察到盐酸贝那曲嗪（1 mg/kg）对注意力反应的影响。虽然盐酸贝那曲嗪可轻微降低乙酰胆碱诱导的唾液分泌，但会延长探索性运动反应的持续时间。丙嗪和盐酸贝那曲嗪几乎完全抑制了情绪反应，但对乙酰胆碱诱发的脑电癫痫样放电活动没有影响。盐酸贝那西泮不能抑制情绪反应，但高剂量的丙嗪和丙咪嗪可以。研究表明，盐酸贝那曲嗪、丙嗪和丙咪嗪对血清素的自主神经效应均具有不同的影响。向杏仁核注射血清素引起的唾液分泌期可被丙嗪抑制并缩短，尤其是盐酸苯那嗪[2]。
在临床上，苯那嗪曾被用作解痉药，以缓解胃肠道和泌尿道痉挛，以及抗抑郁药，以治疗伴有焦虑的抑郁症。它能使患者镇静并减轻焦虑。然而，其疗效有限，且副作用（口干、视力模糊、便秘）较为严重。在动物模型中，它会产生中枢抗胆碱能作用，例如运动活性降低和记忆力减退。由于出现了更安全的替代药物，大多数国家已停止使用苯那嗪。 |
| 酶活实验 |
苯那嗪的体外受体结合试验包括使用放射性配体结合法测定其对毒蕈碱型乙酰胆碱受体的亲和力。将大鼠脑匀浆（富含毒蕈碱受体）与[³H]‐QNB（一种非选择性毒蕈碱受体拮抗剂）和不同浓度的苯那嗪孵育。孵育后，通过过滤分离结合的放射性物质并计数。Ki值由竞争曲线确定。对于丁酰胆碱酯酶（BChE）抑制试验，采用Ellman法：将BChE酶、底物（乙酰硫代胆碱）和DTNB（5,5′‐二硫代双‐2‐硝基苯甲酸）与苯那嗪孵育，并在412 nm处测量硫代胆碱产生的黄色吸光度。计算IC₅₀值。
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| 细胞实验 |
苯那嗪的体外细胞活性测定是在表达毒蕈碱受体的细胞上进行的，例如转染了M1受体的CHO细胞。通过其阻断乙酰胆碱诱导的细胞内钙动员的能力来衡量其功能性拮抗作用。将细胞加载钙敏感染料（例如Fluo-4），并在苯那嗪存在的情况下用乙酰胆碱刺激细胞。定量分析荧光信号的降低。测定抑制钙反应的IC₅₀值。或者，也可以测定其通过M2受体对cAMP积累的影响。
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| 动物实验 |
历史上，人们曾进行过苯那嗪的体内动物实验，以研究其解痉和抗抑郁作用。在解痉活性方面，研究人员在肠道动力动物模型中测试了该化合物，例如小鼠的活性炭餐试验，结果显示苯那嗪可降低胃肠道转运速度。在抗抑郁活性方面，研究人员使用了啮齿动物的强迫游泳试验和悬尾试验，结果显示苯那嗪可减少小鼠的静止不动时间。其中枢抗胆碱能作用的评估是通过测量其拮抗奥沙曲莫林诱导的小鼠震颤和流涎的能力来进行的。这些模型为苯那嗪的疗效和剂量-反应关系提供了证据。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
苯那嗪的药代动力学特性在文献中描述并不详尽。作为一种亲脂性叔胺，预计口服后吸收良好，且易于穿过血脑屏障。血浆峰浓度可能在1-2小时内出现。它主要在肝脏代谢，可能通过细胞色素P450酶进行，并经尿液排泄。其半衰期估计为数小时，但缺乏具体数值。由于其具有抗胆碱能特性，因此分布容积较大。该化合物易溶于水（25℃时溶解度为14.9 g/100 mL），几乎不溶于乙醚。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
苯那嗪与其他抗胆碱能药物一样，由于其阻断毒蕈碱受体而具有显著的毒性。常见不良反应包括口干、视力模糊、便秘、尿潴留、心动过速和意识混乱。中枢神经系统反应包括嗜睡、头晕和记忆力减退，尤其常见于老年患者。过量服用可导致严重的抗胆碱能综合征，其特征为谵妄、幻觉、高热和昏迷。青光眼、前列腺肥大和麻痹性肠梗阻患者禁用。长期使用可能导致认知功能下降。
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| 参考文献 |
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| 其他信息 |
苯那嗪是一种中枢性毒蕈碱受体拮抗剂。它曾被用于治疗抑郁症以及研究胆碱能系统对行为的影响。
盐酸苯那嗪于20世纪50年代以“Suavitil”的商品名作为抗焦虑药和抗抑郁药上市。它也曾与甲丙氨酯联合以“Deprol”的商品名销售。随着苯二氮卓类药物和选择性5-羟色胺再摄取抑制剂的出现，其使用量逐渐减少。现在它很少用于临床治疗，但作为研究胆碱能神经传递的工具以及抗胆碱能研究中的参考化合物。它还有一些别名，包括EA-2092、Phebex和Phobex。由于其潜在的滥用风险，该化合物在某些司法管辖区属于管制物质。 |
| 分子式 |
C20H26CLNO3
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|---|---|
| 分子量 |
363.8783
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| 精确质量 |
363.16
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| CAS号 |
57-37-4
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| PubChem CID |
66448
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| 密度 |
1.115g/cm3
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| 沸点 |
409.3ºC at 760mmHg
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| 熔点 |
177-179 °C(lit.)
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| 闪点 |
201.4ºC
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| LogP |
3.609
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| tPSA |
49.77
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| 氢键供体(HBD)数目 |
2
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| 氢键受体(HBA)数目 |
4
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| 可旋转键数目(RBC) |
9
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| 重原子数目 |
25
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| 分子复杂度/Complexity |
351
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| InChi Key |
ZCEHOOLYWQBGQO-UHFFFAOYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C20H25NO3.ClH/c1-3-21(4-2)15-16-24-19(22)20(23,17-11-7-5-8-12-17)18-13-9-6-10-14-18;/h5-14,23H,3-4,15-16H2,1-2H3;1H
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| 化学名 |
2-(diethylamino)ethyl 2-hydroxy-2,2-diphenylacetate;hydrochloride
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意： 请将本产品存放在密封且受保护的环境中，避免吸湿/受潮。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ~150 mg/mL (~412.22 mM)
H2O : ~50 mg/mL (~137.41 mM) |
|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: 25 mg/mL (68.70 mM) in PBS (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液; 超声助溶。
请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.7482 mL | 13.7408 mL | 27.4816 mL | |
| 5 mM | 0.5496 mL | 2.7482 mL | 5.4963 mL | |
| 10 mM | 0.2748 mL | 1.3741 mL | 2.7482 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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