| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 25mg |
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| 50mg |
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| 100mg |
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| 250mg |
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| 500mg |
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| 1g |
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| 5g |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
DNA Alkylator/Crosslinker
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| 体外研究 (In Vitro) |
体外活性：苯达莫司汀引起的 DNA 单链和双链断裂比环磷酰胺、顺铂或卡莫司汀引起的 DNA 单链和双链断裂更广泛且更持久。苯达莫司汀在转录和翻译后特异性调节参与细胞凋亡、DNA 修复和有丝分裂检查点的基因。与其他烷化剂相比，苯达莫司汀能够独特地调节非霍奇金淋巴瘤细胞中的 DNA 修复途径。苯达莫司汀抑制有丝分裂检查点并诱导有丝分裂灾难。使用苯达莫司汀治疗会导致 SU-DHL-9 中所有这三个基因 [polo 样激酶 1 (PLK-1)、Aurora 激酶 A 和细胞周期蛋白 B1] 的 mRNA 表达下调 60% 至 80%细胞。经苯达莫司汀处理的 MCF-7/ADR 细胞中有 26% 显示出微核，而 DMSO 对照细胞中只有 6% 显示出微核。单独使用浓度为 1 μg/mL 至 50 μg/mL 的苯达莫司汀，48 小时后可观察到剂量和时间依赖性细胞毒性从 30.4% 至 94.8%。未经处理和预处理的 CLL 细胞的 LD50 分别为 7.3 或 4.4 μg/mL。骨髓细胞和乳腺癌细胞系对苯达莫司汀具有耐药性，但 HL-60 细胞除外，其表现出中等敏感性。发现与等摩尔剂量的洛莫司汀相比，苯达莫司汀具有非常低的断裂作用。细胞测定：将 SU-DHL-1 和 SU-DHL-9 细胞分别与 6 mM 甲氧胺或 50 μM O6-苄基鸟嘌呤、Ape-1 碱基切除修复酶抑制剂或烷基鸟苷基转移酶一起预孵育 30 分钟。然后将细胞暴露于不同浓度的苯达莫司汀 72 小时。通过MTT活力测定评估细胞毒性，并确定IC50为抑制未处理对照的活力值50%的药物浓度。分析完成。
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| 体内研究 (In Vivo) |
单剂量 25 mg/kg 的苯达莫司汀对所有三种肿瘤系（DoHH-2、Granta 519 和 RAMOS）均显示出显着活性。 DoHH-2 是最敏感的，ORR 为 30%，肿瘤生长抑制率为 69%。 Granta 519 和 RAMOS 的生长也受到苯达莫司汀的抑制（%TGI 分别为 74% 和 81%），并且 Granta 519 的效果（%TGD 为 124%）比 DoHH-2 或 RAMOS（69%）更持久和 43%）。
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| 细胞实验 |
苯达莫司汀和美法仑均对多发性骨髓瘤 (MM) 细胞表现出细胞毒性，根据 MTS 测定的细胞存活百分比将其量化为对细胞活力的抑制。总之，96 孔板每孔接种 1 × 104 细胞，并以逐渐增加的浓度添加药物。然后在分析前将细胞孵育 24、48、72 和 96 小时。为了实现这一点，每孔中添加 1 μg/mL 的 MTS 溶液。然后在 37°C 1 小时后用 1 N 异丙醇和 HCl（24:1，体积/体积）溶解深蓝色甲臜晶体。最终，使用 96 孔板读数器测量 490 nm 处的吸光度。对于每个测试，使用一式三份，并使用未处理的对照吸光度的百分比来估计细胞存活率。苯达莫司汀和马法兰等毒性浓度用于平行测试。确定每种药物的抑制浓度 50 (IC50) 和 25 (IC25)，这代表能够将细胞生长分别降低至未处理对照细胞的 50% 和 25% 的量。将8226-LR5的IC50除以RPMI-8226电池的IC50，即可计算出相对电阻指数（RRI）。
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| 动物实验 |
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| 参考文献 |
| 分子式 |
C16H21CL2N3O2.HCL
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| 分子量 |
394.72
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| 精确质量 |
393.08
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| 元素分析 |
C, 48.68; H, 5.62; Cl, 26.95; N, 10.65; O, 8.11
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| CAS号 |
3543-75-7
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| 相关CAS号 |
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| 外观&性状 |
Solid powder
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| SMILES |
CN1C2=C(C=C(C=C2)N(CCCl)CCCl)N=C1CCCC(=O)O.Cl
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| InChi Key |
ZHSKUOZOLHMKEA-UHFFFAOYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C16H21Cl2N3O2.ClH/c1-20-14-6-5-12(21(9-7-17)10-8-18)11-13(14)19-15(20)3-2-4-16(22)23;/h5-6,11H,2-4,7-10H2,1H3,(H,22,23);1H
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| 化学名 |
4-[5-[bis(2-chloroethyl)amino]-1-methylbenzimidazol-2-yl]butanoic acid;hydrochloride
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| 别名 |
SDX-105 (Cytostasane) HCl; EP-3101; SDX105; EP 3101; SDX 105; SDX-105; EP3101; DD6304600; Bendamustinum; Bendamustina; Ribomustin. Brand name: Treanda.
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month Note: Please store this product in a sealed and protected environment (e.g. under nitrogen), avoid exposure to moisture and light. |
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| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外) |
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| 溶解度 (体内) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (5.27 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (5.27 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 View More
配方 3 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (5.27 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 配方 4 中的溶解度: 1% DMSO +30% polyethylene glycol+1% Tween 80 : 30 mg/mL 配方 5 中的溶解度: 5.88 mg/mL (14.90 mM) in PBS (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液; 超声助溶 (<60°C). 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.5334 mL | 12.6672 mL | 25.3344 mL | |
| 5 mM | 0.5067 mL | 2.5334 mL | 5.0669 mL | |
| 10 mM | 0.2533 mL | 1.2667 mL | 2.5334 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
| NCT Number | Recruitment | interventions | Conditions | Sponsor/Collaborators | Start Date | Phases |
| NCT02996773 | Active Recruiting |
Drug: Bendamustine Drug: Cyclophosphamide |
Lymphoma, Hodgkin Lymphoma, Follicular |
University of Arizona | November 29, 2016 | Phase 1 |
| NCT03834688 | Active Recruiting |
Drug: Bendamustinee Drug: Venetoclax |
Mantle Cell Lymphoma | PrECOG, LLC. | January 13, 2020 | Phase 2 |
| NCT04083898 | Active Recruiting |
Drug: Bendamustine Drug: Prednisone |
Multiple Myeloma | Washington University School of Medicine |
April 3, 2020 | Phase 1 |
| NCT03872180 | Active Recruiting |
Drug: Bendamustine Biological: Obinutuzumab |
CCND1 Positive Mantle Cell Lymphoma |
Emory University | April 11, 2019 | Phase 2 |
| NCT03311126 | Active Recruiting |
Drug: Bendamustine Drug: Obinutuzumab |
Mantle Cell Lymphoma Non-hodgkin Lymphoma |
University of Wisconsin, Madison | October 19, 2017 | Phase 2 |
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Diguanosine 5′-triphosphate lithium (Gp3G lithium)
qsl-304
N-DMTr-Morpholino-T-5'-O-phosphoramidite
DMT-dT Phosphoramidite-15N2
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