| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 500mg |
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| 1g |
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| 5g |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
Benorilate's mechanism of action is derived from its two active metabolites: salicylic acid and paracetamol. Salicylic acid acts as a non-selective COX inhibitor, reducing prostaglandin synthesis to produce anti-inflammatory, analgesic, and antipyretic effects. Paracetamol is a centrally acting analgesic and antipyretic. Its mechanism is thought to involve the inhibition of COX-2 in the brain and the activation of descending serotonergic pain pathways.
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|---|---|
| 体外研究 (In Vitro) |
苯诺利特（Salipran）是一种酯化阿司匹林产品，已被证实具有与阿司匹林相当的抗风湿特性[1]。苯诺利特（Salipran）可显著降低肝脏将乳酸转化为葡萄糖的过程，而葡萄糖是维持葡萄糖稳态的关键成分。苯诺利特（Salipran）还能降低氨尿素的生成速率，氨尿素是肝脏的另一项重要功能[2]。
在体外，苯诺利特本身活性很低，直到水解成其活性成分后才发挥作用。其代谢产物水杨酸和对乙酰氨基酚分别具有各自的药理活性。水杨酸抑制环氧合酶（COX），而对乙酰氨基酚在炎症组织中大量存在的过氧化物存在下，则表现出较弱的COX抑制作用。 |
| 体内研究 (In Vivo) |
沙利普兰良好的胃耐受性可能归因于其以完整分子形式被吸收[3]。在人体组织和实验动物中，苯诺利特（沙利普兰）均能抑制前列腺素（PG）的生成[4]。
在体内，苯诺利特可用作镇痛药和解热药，用于缓解轻度至中度疼痛和发热。它已被用于治疗骨关节炎、类风湿性关节炎和其他肌肉骨骼疾病。其联合作用可提供外周（水杨酸盐）和中枢（对乙酰氨基酚）镇痛，从而提供广谱镇痛。 |
| 酶活实验 |
苯诺利特的体外酶抑制试验包括测定其代谢产物的活性。水杨酸对COX-1和COX-2的抑制作用采用标准酶活性测定法进行评估。对乙酰氨基酚的活性更为复杂，通常通过其在细胞系统中抑制前列腺素合成的能力或其对体内疼痛通路的影响来测定。
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| 细胞实验 |
苯诺利酯的体外细胞活性测定通常使用其单个代谢产物。例如，水杨酸的抗炎作用可通过其抑制脂多糖（LPS）刺激的巨噬细胞中前列腺素E2（PGE2）生成的能力来衡量。对乙酰氨基酚的镇痛作用在体外评估较为困难，通常在动物模型中进行研究。
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| 动物实验 |
本研究采用标准疼痛和炎症模型进行了苯诺利特的体内动物实验。使用角叉菜胶诱导的大鼠足爪水肿模型评估其抗炎作用。采用小鼠甩尾试验或热板试验评估其镇痛作用。采用酵母诱导的大鼠发热模型评估其解热作用。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
口服后，苯诺利特能迅速且几乎完全吸收。它在肝脏经历广泛的首过代谢，水解为水杨酸和对乙酰氨基酚。苯诺利特的药代动力学基本上是其两种代谢物药代动力学的总和。低剂量下，水杨酸的半衰期为2-4小时，而对乙酰氨基酚的半衰期为1-3小时。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
苯诺利特（Benorilate）的副作用与水杨酸盐和对乙酰氨基酚相似。常见副作用包括胃肠道刺激、恶心和消化不良，与阿司匹林类似。过量服用苯诺利特也可能导致肝毒性，与对乙酰氨基酚类似。极少数情况下，苯诺利特可能引起过敏反应和耳鸣。对阿司匹林过敏、患有肝病或严重肾功能损害的患者禁用苯诺利特。
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| 参考文献 | |
| 其他信息 |
苯诺利特是一种羰基化合物。
苯诺利特曾以商品名Benoral上市销售。它曾被用作阿司匹林和对乙酰氨基酚的替代品，尤其适用于因胃肠道副作用而无法耐受阿司匹林的患者。然而，随着其他非甾体抗炎药的出现以及对乙酰氨基酚的广泛应用，苯诺利特的使用量有所下降。如今，它已不再是一种常用药物。 |
| 分子式 |
C17H15NO5
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|---|---|
| 分子量 |
313.3047
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| 精确质量 |
313.095
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| CAS号 |
5003-48-5
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| PubChem CID |
21102
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| 密度 |
1.2±0.1 g/cm3
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| 沸点 |
511.5±60.0 °C at 760 mmHg
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| 熔点 |
177-181ºC
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| 闪点 |
263.1±32.9 °C
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| 蒸汽压 |
0.0±1.4 mmHg at 25°C
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| 折射率 |
1.566
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| LogP |
2.22
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| tPSA |
81.7
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| 氢键供体(HBD)数目 |
1
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| 氢键受体(HBA)数目 |
5
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| 可旋转键数目(RBC) |
6
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| 重原子数目 |
23
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| 分子复杂度/Complexity |
442
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| InChi Key |
FEJKLNWAOXSSNR-UHFFFAOYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C17H15NO5/c1-11(19)18-13-7-9-14(10-8-13)23-17(21)15-5-3-4-6-16(15)22-12(2)20/h3-10H,1-2H3,(H,18,19)
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| 化学名 |
(4-acetamidophenyl) 2-acetyloxybenzoate
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意： 本产品在运输和储存过程中需避光。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ~125 mg/mL (~398.98 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (6.64 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (6.64 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 View More
配方 3 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (6.64 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 3.1918 mL | 15.9591 mL | 31.9183 mL | |
| 5 mM | 0.6384 mL | 3.1918 mL | 6.3837 mL | |
| 10 mM | 0.3192 mL | 1.5959 mL | 3.1918 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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