| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| 25mg |
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| 50mg |
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| 100mg |
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| 250mg |
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| 500mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
α1 adrenoceptor
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| 体内研究 (In Vivo) |
Benoxathian 盐酸盐（10 nM；室旁核注射）完全逆转 2.5、5.0 或 10.0 mg/kg 苯丙醇胺 (IP) 引起的大鼠厌食症 [1]。
苯丙醇胺（PPA）是一种苯乙胺厌食药，主要对α-1肾上腺素能受体产生直接激动作用，并具有一些α-2肾上腺素能活性。将PPA和α-1激动剂1-苯肾上腺素直接注射到大鼠室旁核（PVN）中会抑制进食。在本研究中，我们评估了系统性PPA在PVN内作用于α-1受体群体以抑制进食的假设。因此，成年雄性大鼠准备了一个针对PVN的单侧引导套管。发现将α-1肾上腺素能受体拮抗剂苯并噻嗪（0、2.5、5.0或10.0 nmol）微量注射到PVN中对基线喂养行为没有影响。在PVN中微量注射10.0 nmol苯并噻嗪完全逆转了2.5、5.0或10.0 mg/kg PPA（IP）引起的厌食，但没有改变PPA引起的低血压。这些数据强烈表明，PPA厌食症是由PVN内的α-1肾上腺素能饱腹机制介导的。[1] |
| 动物实验 |
将α1肾上腺素能受体拮抗剂苯氧噻嗪（0、2.5、5.0或10.0 nmol）微量注射到室旁核（PVN）中，发现对基础摄食行为没有影响。将10.0 nmol苯氧噻嗪微量注射到PVN中，完全逆转了2.5、5.0或10.0 mg/kg PPA（腹腔注射）引起的厌食，但并未改变PPA引起的饮水减少。这些数据强烈提示，PPA引起的厌食是由PVN内的α1肾上腺素能饱腹机制介导的。[1]
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| 参考文献 |
[1]. Wellman PJ, et al. Reversal of phenylpropanolamine anorexia in rats by the alpha-1 receptor antagonist benoxathian. Pharmacol Biochem Behav. 1991 Apr;38(4):905-8.
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| 其他信息 |
肾上腺素能α受体拮抗剂：这类药物能与α肾上腺素能受体结合但不激活该受体，从而阻断内源性或外源性肾上腺素能激动剂的作用。肾上腺素能α受体拮抗剂用于治疗高血压、血管痉挛、外周血管疾病、休克和嗜铬细胞瘤。
抗高血压药：用于治疗急性或慢性血管性高血压的药物，无论其药理机制如何。抗高血压药包括：利尿剂（尤其是噻嗪类利尿剂）；肾上腺素能β受体拮抗剂；肾上腺素能α受体拮抗剂；血管紧张素转换酶抑制剂；钙通道阻滞剂；神经节阻滞剂；以及血管扩张剂。苯丙醇胺 (PPA) 是一种苯乙胺类厌食药，主要通过直接激动剂作用于 α1 肾上腺素能受体，并具有一定的 α2 肾上腺素能活性。将 PPA 以及 α1 受体激动剂 1-苯肾上腺素直接注射到大鼠室旁核 (PVN) 中可抑制摄食。本研究旨在验证全身性 PPA 是否通过作用于 PVN 内的 α1 受体群来抑制摄食。为此，我们对成年雄性大鼠进行了单侧 PVN 定位引导套管植入术。结果发现，向 PVN 内微量注射 α1 肾上腺素能受体拮抗剂苯氧噻嗪（0、2.5、5.0 或 10.0 nmol）对大鼠的基线摄食行为没有影响。将 10.0 nmol 苯氧噻嗪微量注射到室旁核 (PVN) 中，可完全逆转 2.5、5.0 或 10.0 mg/kg PPA (腹腔注射) 引起的厌食，但不会改变 PPA 引起的饮水减少。这些数据强烈提示 PPA 引起的厌食是由 PVN 内的 α-1 肾上腺素能饱腹机制介导的。[1] |
| 分子式 |
C19H23NO4S.HCL
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|---|---|
| 分子量 |
397.91616
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| 精确质量 |
397.111
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| CAS号 |
92642-97-2
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| PubChem CID |
10386130
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| 外观&性状 |
Typically exists as solid at room temperature
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| 沸点 |
500.7ºC at 760 mmHg
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| 闪点 |
256.6ºC
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| LogP |
4.418
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| tPSA |
74.25
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| 氢键供体(HBD)数目 |
2
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| 氢键受体(HBA)数目 |
6
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| 可旋转键数目(RBC) |
8
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| 重原子数目 |
26
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| 分子复杂度/Complexity |
374
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| SMILES |
COC1=C(C(=CC=C1)OC)OCCNCC2CSC3=CC=CC=C3O2.Cl
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| InChi Key |
OWRADFDDJVNMGL-UHFFFAOYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C19H23NO4S.ClH/c1-21-16-7-5-8-17(22-2)19(16)23-11-10-20-12-14-13-25-18-9-4-3-6-15(18)24-14;/h3-9,14,20H,10-13H2,1-2H3;1H
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| 化学名 |
N-(2,3-dihydro-1,4-benzoxathiin-2-ylmethyl)-2-(2,6-dimethoxyphenoxy)ethanamine;hydrochloride
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| 别名 |
Benoxathian hydrochloride; 92642-97-2; Benoxathian HCl; Benoxathian (hydrochloride); BenoxathianHydrochloride; Benzoxathian hydrochloride; NIOSH/DM2930000; 2-[[[2-(2,6-Dimethoxyphenoxy)ethyl]-amino]-methyl]-1,4-benzoxathian hydrochloride;
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意： 请将本产品存放在密封且受保护的环境中，避免吸湿/受潮。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ~250 mg/mL (~628.27 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (5.23 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (5.23 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 View More
配方 3 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (5.23 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.5131 mL | 12.5653 mL | 25.1307 mL | |
| 5 mM | 0.5026 mL | 2.5131 mL | 5.0261 mL | |
| 10 mM | 0.2513 mL | 1.2565 mL | 2.5131 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
AOH-1996
hMAO-B-IN-3
Flupyrimin
阿曲库铵
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