| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 1mg |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| 50mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
Dopamine D2 Receptor: Benperidol is a butyrophenone derivative and a specific dopamine antagonist, selective for the D2 receptor. It has the highest neuroleptic potency in terms of D2 receptor blockade. No specific IC50/Ki values are provided in this document. [1]
Serotonin Receptors: Benperidol also binds to serotonin receptors, but to a lesser extent than dopamine receptors. [1] Other Targets: At high doses, benperidol has antihistaminergic and alpha-adrenergic properties. Its anticholinergic effects are small. [1] |
|---|---|
| 体内研究 (In Vivo) |
临床疗效（与奋乃静相比）：在一项未发表且报告不完善的随机对照试验（N=40，持续时间30天）中，口服苯哌利多（6-12 mg/天）与口服奋乃静（12-24 mg/天）进行了比较。试验结束时，评估者对治疗的总体效果进行了评价。与服用奋乃静的患者相比，服用苯哌利多的患者更有可能出现“无改善或恶化”的情况（1项随机对照试验，n=40，RR 8.00，95% CI 2.1至30，NNH 1.4，95% CI 1至2）。这表明，在这项小型研究中，苯哌利多的疗效不如奋乃静，但由于方法学缺陷，应谨慎看待该结果。[1]
提前退出研究：在Eckmann 1984年的试验中，没有受试者在完成研究（30天）前退出。 [1] 缺乏安慰剂对照试验：检索未发现任何关于苯哌利多的安慰剂对照试验。[1] |
| 药代性质 (ADME/PK) |
吸收：苯哌利多易于吸收。[1]
首过效应：首过效应显著。[1] 排泄：仅有1%的苯哌利多可从尿液中排出。[1] 代谢物：目前对该化合物的代谢物知之甚少。[1] 半衰期：苯哌利多的半衰期较短，约为8小时。[1] 给药频率：由于其半衰期短，苯哌利多应每日服用三次。[1] 推荐剂量：推荐初始剂量为2～6 mg/天；最大剂量为40 mg/天。[1] 给药途径：苯哌利多通常口服，但也可肌注，用于快速治疗急性精神病患者。[1] |
| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
锥体外系副作用：苯哌利多与较高的不良反应风险相关，例如肌强直、面具脸、震颤、驼背步态以及其他锥体外系反应，包括静坐不能（内心躁动不安）、急性肌张力障碍（急性脊髓和眼部强直）和迟发性运动障碍（面部和身体重复性运动缓慢出现）。这种高风险归因于其对D2受体的高效阻断作用。[1]
纳入试验中无不良事件数据：纳入的唯一一项试验（Eckmann 1984）未报告可用的不良反应数据。[1] |
| 参考文献 | |
| 其他信息 |
3-[1-[4-(4-氟苯基)-4-氧代丁基]-4-哌啶基]-1H-苯并咪唑-2-酮是一种芳香酮。苯并咪唑已在临床试验中用于治疗痴呆症、抑郁症、精神分裂症、焦虑症和心身疾病。它是一种丁酰苯化合物，其一般性质与氟哌啶唑相似。它曾被用于治疗性功能障碍。（摘自《马丁代尔药典》第30版，第567页）
背景：苯哌利多是一种相对较老的抗精神病药物，于20世纪60年代研制，并于1966年开始上市。它是一种丁酰苯衍生物，也是一种特异性多巴胺拮抗剂。它在德国已使用超过30年，在比利时、希腊、意大利、荷兰和英国也有销售。在英国，它也被用作性抑制剂。 [1] 作用机制：苯哌利多主要通过强效且选择性地拮抗多巴胺D2受体发挥抗精神病作用。其多巴胺受体拮抗效力估计比氯丙嗪高100倍，而氟哌啶醇的效力仅为苯哌利多的60%。[1] 独特的受体结合特性：苯哌利多独特的受体结合特性（对D2受体具有高效力，对其他受体的影响较小）可能使其对某些精神分裂症患者亚群（例如难治性患者）具有治疗价值。[1] 证据不足：尽管苯哌利多已使用数十年，但缺乏足够的随机对照试验数据来评估其临床疗效。仅找到一项未发表且报告不完整的随机对照试验将其与奋乃静进行比较。目前尚无安慰剂对照试验。 [1] 临床意义：由于缺乏证据，处方苯哌利多的潜在益处和危害必须与研究更充分的其他疗法进行权衡。应告知患者数据不足的情况。[1] 研究意义：鉴于苯哌利多独特的受体结合特性及其对难治性患者的潜在价值，迫切需要开展设计良好、实施规范且报告详尽的苯哌利多随机对照试验。[1] |
| 分子式 |
C22H24FN3O2
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|---|---|
| 分子量 |
381.4514
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| 精确质量 |
381.185
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| CAS号 |
2062-84-2
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| 相关CAS号 |
Benperidol-d4
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| PubChem CID |
16363
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| 密度 |
1.2±0.1 g/cm3
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| 蒸汽压 |
7.96E-17mmHg at 25°C
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| 折射率 |
1.595
|
| LogP |
4.09
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| tPSA |
58.1
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| 氢键供体(HBD)数目 |
1
|
| 氢键受体(HBA)数目 |
4
|
| 可旋转键数目(RBC) |
6
|
| 重原子数目 |
28
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| 分子复杂度/Complexity |
556
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| SMILES |
C1=CC=C2C(=C1)N=C(N2C3CCN(CCCC(=O)C4=CC=C(C=C4)F)CC3)O
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| InChi Key |
FEBOTPHFXYHVPL-UHFFFAOYSA-N
|
| InChi Code |
InChI=1S/C22H24FN3O2/c23-17-9-7-16(8-10-17)21(27)6-3-13-25-14-11-18(12-15-25)26-20-5-2-1-4-19(20)24-22(26)28/h1-2,4-5,7-10,18H,3,6,11-15H2,(H,24,28)
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| 化学名 |
3-[1-[4-(4-fluorophenyl)-4-oxobutyl]piperidin-4-yl]-1H-benzimidazol-2-one
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| 别名 |
Anquil McN-JR-4584Benperidol R 4584 R4584R-4584 McN JR 4584 McNJR4584
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ~100 mg/mL (~262.16 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 1.67 mg/mL (4.38 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 16.7 mg/mL澄清的DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；再向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；然后加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 1.67 mg/mL (4.38 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 16.7 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.6216 mL | 13.1079 mL | 26.2158 mL | |
| 5 mM | 0.5243 mL | 2.6216 mL | 5.2432 mL | |
| 10 mM | 0.2622 mL | 1.3108 mL | 2.6216 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
| NCT Number | Recruitment | interventions | Conditions | Sponsor/Collaborators | Start Date | Phases |
| NCT02307396 | COMPLETED | Drug: Olanzapine Drug: Amisulpride Drug: Risperidone |
Schizoaffective Disorders Schizophrenia Schizophrenia and Disorders With Psychotic Features |
Technical University of Munich | 2015-02-01 | Phase 4 |
| NCT02435095 | TERMINATED | Drug: Maintenance treatment Drug: Intermittent treatment |
Schizophrenia | RWTH Aachen University | 2015-05 | Phase 4 |
| NCT01323205 | COMPLETED | Drug: JNJ-40411813 Drug: JNJ-40411813 Drug: Placebo Drug: Antipsychotic medication |
Schizophrenia | Janssen Research & Development, LLC | 2011-05 | Phase 2 |
| NCT02374567 | TERMINATED | Drug: Phenobarbital Drug: Phenytoin Drug: Carbamazepine |
Anxiety Disorders Dementia Depression Psychosomatic Disorders Schizophrenia |
Hannover Medical School | 2015-01 | Phase 3 |
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