| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| 50mg |
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| 100mg |
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| 250mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
Bentiromide targets the pancreatic enzyme chymotrypsin. As a synthetic peptide, it is specifically cleaved by chymotrypsin in the pancreas, releasing PABA. The amount of PABA and its metabolites excreted in the urine serves as a quantitative measure of chymotrypsin-secreting activity of the pancreas. The compound also inhibits human BSEP (bile salt export pump) with an IC50 of 234,800 nM.
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| 体外研究 (In Vitro) |
在体外，苯替罗米特用于诊断检测胰腺功能。它被胰凝乳蛋白酶分解后释放出对氨基苯甲酸（PABA）。该化合物已被证实能抑制人胰凝乳蛋白酶（BSEP），其IC50值为234,800 nM。其稳定性和对胰凝乳蛋白酶的特异性也已得到表征。在正常小肠中也发现了能够水解苯替罗米特的酶活性。
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| 体内研究 (In Vivo) |
在体内，苯替罗胺可用作外分泌性胰腺功能不全的筛查试验，并用于监测辅助胰腺治疗的有效性。它是一种非侵入性试验，用于诊断慢性胰腺炎、囊性纤维化以及其他影响胰腺功能的疾病引起的胰腺功能不全。该试验包括口服苯替罗胺，并测量尿液中对氨基苯甲酸（PABA）的排泄量。
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| 酶活实验 |
在无细胞生化分析中，评估了苯替罗米德被胰凝乳蛋白酶水解的能力及其对人BSEP的抑制活性。酶活性分析测定了该化合物被胰凝乳蛋白酶水解并释放PABA的能力。BSEP抑制分析测定了该化合物抑制ATP依赖性牛磺胆酸转运的能力，其IC50值为234,800 nM。采用分析技术对其纯度和分子量进行了表征。
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| 细胞实验 |
苯替罗米特的细胞活性测定包括评估其对胰酶活性和胆汁酸输出泵功能的影响。在基于细胞的测定中评估该化合物被胰凝乳蛋白酶切割的情况。在杆状病毒转染的Sf21细胞膜中评估其对BSEP的抑制作用。
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| 动物实验 |
苯替罗胺的动物模型研究包括胰腺功能和功能不全的研究。该化合物经口服给药，通过检测尿液中代谢物的排泄情况来评估胰酶活性。研究已探讨了其在多种动物模型中诊断胰腺功能不全的应用。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
代谢/代谢物
苯替罗米主要在肝脏代谢。正常小肠中也发现了能够水解苯替罗米的酶活性。 苯替罗米的药代动力学数据显示，该化合物口服吸收后，在胰腺中经胰凝乳蛋白酶代谢。该化合物的分子量为383.40 g/mol。CAS号为37106-97-1。正常小肠中也发现了能够水解苯替罗米的酶活性。诊断化合物的标准操作规程适用。 |
| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
苯替罗胺的毒性特征表明，它作为诊断剂通常耐受性良好。处理药物化合物时应遵循标准安全预防措施。该化合物仅供研究和诊断用途，除已批准的诊断应用外，不得用于人体。
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| 其他信息 |
苯替罗胺是一种由N-苯甲酰-L-酪氨酸和4-氨基苯甲酸缩合而成的二肽。它是一种用于筛查胰腺外分泌功能不全的非侵入性检测方法，也可用于监测胰腺补充疗法的疗效。苯替罗胺口服给药，通过检测尿液中4-氨基苯甲酸及其代谢物的排泄来评估胰腺分泌的胰凝乳蛋白酶的活性。它可用作诊断剂、指示剂和试剂。苯替罗胺是苯替罗胺试验中使用的一种二肽，该试验是一种用于评估胰腺外分泌功能和监测胰腺补充疗法疗效的筛查试验。苯替罗胺通常口服给药。有报道称，使用苯替罗胺后会出现头痛和胃肠道不适。目前，苯替罗胺尚未在美国和加拿大上市。药物适应症：用于筛查外分泌性胰腺功能不全和监测胰腺替代疗法的疗效。作用机制：苯替罗胺是一种肽类药物，在胰腺中由胰凝乳蛋白酶分解。口服给药后，尿液中未代谢的苯替罗胺的排泄量可用于评估胰腺功能是否充足。
药效学 苯替罗胺是一种肽类药物，用于筛查外分泌性胰腺功能不全和监测胰腺替代疗法的疗效。尿液中对氨基苯甲酸及其代谢物的排泄量是胰凝乳蛋白酶分泌活性的定量指标。 苯替罗胺是一种合成肽，用作外分泌性胰腺功能不全的非侵入性诊断试验。它在胰腺中被胰凝乳蛋白酶裂解，释放出对氨基苯甲酸，可通过尿液进行测量。该化合物的分子量为 383.40 g/mol。CAS 编号为 37106-97-1。 |
| 分子式 |
C23H20N2O5
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|---|---|
| 分子量 |
404.42
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| 精确质量 |
404.137
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| CAS号 |
37106-97-1
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| PubChem CID |
6957673
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| 外观&性状 |
Typically exists as solid at room temperature
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| 密度 |
1.367g/cm3
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| 沸点 |
797.1ºC at 760mmHg
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| 熔点 |
240-242
241 °C |
| 闪点 |
435.9ºC
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| 折射率 |
1.678
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| LogP |
3.534
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| tPSA |
115.73
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| 氢键供体(HBD)数目 |
4
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| 氢键受体(HBA)数目 |
5
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| 可旋转键数目(RBC) |
7
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| 重原子数目 |
30
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| 分子复杂度/Complexity |
588
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| 定义原子立体中心数目 |
1
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| SMILES |
OC=1C=CC(=CC1)C[C@@H](C(NC2=CC=C(C(O)=O)C=C2)=O)NC(C3=CC=CC=C3)=O
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| InChi Key |
SPPTWHFVYKCNNK-FQEVSTJZSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C23H20N2O5/c26-19-12-6-15(7-13-19)14-20(25-21(27)16-4-2-1-3-5-16)22(28)24-18-10-8-17(9-11-18)23(29)30/h1-13,20,26H,14H2,(H,24,28)(H,25,27)(H,29,30)/t20-/m0/s1
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| 化学名 |
4-[[(2S)-2-benzamido-3-(4-hydroxyphenyl)propanoyl]amino]benzoic acid
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| 别名 |
Bentiromide Bentiromidum Bentiromido
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意： 请将本产品存放在密封且受保护的环境中，避免吸湿/受潮。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ≥ 250 mg/mL (~618.17 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (5.14 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (5.14 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 View More
配方 3 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (5.14 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.4727 mL | 12.3634 mL | 24.7268 mL | |
| 5 mM | 0.4945 mL | 2.4727 mL | 4.9454 mL | |
| 10 mM | 0.2473 mL | 1.2363 mL | 2.4727 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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