| 规格 | 价格 | |
|---|---|---|
| 500mg | ||
| Other Sizes |
| 体外研究 (In Vitro) |
在缺氧环境中，苯并噻嗪（0.4、2、10 μM）以暂时平衡的方式抑制折叠。生物纤维素酶 9 (CA9) 和苯并噻嗪对 CA9、CA2 和 CA1 的相应 Ki 值为 8.0、8.8 和 10 nM [2]。
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| 体内研究 (In Vivo) |
Benthhiazide (1, 1.5 mg/100 g BW) 会显着减少尿钙排泄，并由于高催乳素血症而导致钙和钠排泄的解离 [1]。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
吸收、分布和排泄
在消化道内被吸收。 利尿作用在2小时内发生，持续12-18小时。 噻嗪类药物经胃肠道吸收，其疗效主要归功于口服途径。吸收相对迅速。大多数药物在口服后1小时内即可显示出明显的利尿作用。/噻嗪类利尿剂/ 一般来说，作用持续时间较长的噻嗪类药物与血浆蛋白的结合率较高，并被肾小管重吸收。药物很容易穿过胎盘屏障进入胎儿体内。所有噻嗪类药物可能都在近端肾小管中主动分泌。噻嗪类利尿剂分布于细胞外间隙，可穿过胎盘，并出现在脐带血中。利尿作用起效时间为2小时，峰值效应时间为3至6小时，单次给药作用持续时间约为12至18小时。经肾小球滤过和近端小管主动分泌排出（人，口服）。降压作用起效时间为3至4天，停药后第一周作用消退。可分泌至哺乳期妇女的乳汁中（人，口服）。 |
| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
毒性概述
苯噻嗪作为一种利尿剂，通过钠-氯共转运蛋白抑制远端肾小管早期对氯离子的主动重吸收，从而增加钠、氯和水的排泄。噻嗪类药物（如苯噻嗪）还能通过与噻嗪敏感性钠-氯转运蛋白结合，抑制钠离子跨肾小管上皮细胞的转运。这导致钾离子通过钠钾交换机制排泄增加。苯噻嗪的降压机制尚不完全清楚，但可能与其作用于平滑肌中的碳酸酐酶或作用于同样存在于平滑肌中的大电导钙激活钾通道（KCa通道）有关。 妊娠和哺乳期用药 ◉ 哺乳期用药概述 目前尚无关于母乳中苯噻嗪含量的信息。大剂量强效利尿可能导致乳汁分泌减少。其他利尿剂小剂量使用优于苯并噻嗪类利尿剂。 ◉ 对母乳喂养婴儿的影响 截至修订日期，未找到相关的已发表信息。 ◉ 对泌乳和母乳的影响 截至修订日期，未找到关于苯并噻嗪类利尿剂的相关已发表信息。噻嗪类及类似利尿剂的强效利尿、限制液体摄入和束胸已被用于抑制产后泌乳。利尿剂对这些有效抑制泌乳措施的额外影响尚未得到研究。目前尚无利尿剂对已建立的哺乳期妇女的影响数据。 蛋白结合率 30% 药物相互作用 许多使用氯丙酰胺或其他磺脲类药物控制血糖的糖尿病患者，在药物治疗方案中加入任何噻嗪类利尿剂后，血糖控制均会受到影响。/噻嗪类利尿剂/ 同时服用噻嗪类利尿剂和单胺氧化酶抑制剂可能会加重低血压。/噻嗪类利尿剂/ ……低钾血症可能会增强神经肌肉阻滞剂的作用。已知排钾利尿剂会引起低钾血症，并且可能增强这种作用。/利尿剂/ ……强心苷和利尿剂；利尿剂引起的低钾血症会增强强心苷的心脏毒性。 /利尿剂/ 有关苯并噻嗪（共21种）的更多相互作用（完整）数据，请访问HSDB记录页面。 非人类毒性值 小鼠口服LD50大于5000毫克/千克 大鼠口服LD50大于10000毫克/千克 犬口服LD50大于5000毫克/千克 兔静脉注射410毫克/千克 有关苯并噻嗪（共6种）的更多非人类毒性值（完整）数据，请访问HSDB记录页面。 |
| 参考文献 | |
| 其他信息 |
治疗用途
利尿剂，噻嗪类 按毫克计算，其效力约为氯噻嗪的10倍。 噻嗪类药物……通常是治疗高血压的首选药物。由于噻嗪类药物仅引起有限的（10%）血压下降，因此它们适用于轻度高血压病例或作为其他药物的辅助治疗。噻嗪类利尿剂 噻嗪类利尿剂可作为辅助治疗药物，用于治疗充血性心力衰竭、肝硬化、皮质类固醇和雌激素治疗引起的水肿，以及各种肾功能不全引起的水肿和妊娠引起的严重水肿。噻嗪类利尿剂 有关苯并噻嗪（共8种）的更多治疗用途（完整）数据，请访问HSDB记录页面。 药物警告 肝功能受损患者应谨慎使用。噻嗪类利尿剂：应定期对所有患者进行血清电解质测定，以检测电解质失衡，例如低钠血症、低氯性碱中毒和低钾血症。噻嗪类利尿剂禁用于无尿患者、对噻嗪类利尿剂或其他磺胺类药物过敏的患者，以及伴或不伴轻度水肿的健康孕妇。肾病患者应谨慎使用噻嗪类利尿剂，因为可能出现氮质血症。噻嗪类利尿剂 临床毒性……通常由意外的超敏反应引起。曾有紫癜、光敏性皮炎、血细胞减少和坏死性血管炎的病例报告。噻嗪类利尿剂 有关苯并噻嗪（共8条）的更多药物警告（完整）数据，请访问HSDB记录页面。 药效学 苯并噻嗪用于治疗高血压和水肿。与其他噻嗪类药物一样，苯并噻嗪可促进体内水分排出（利尿剂）。噻嗪类药物抑制肾脏远曲小管对钠离子/氯离子的重吸收。它们还会导致钾流失和血清尿酸升高。噻嗪类药物常用于治疗高血压，但其降压作用并非完全归因于其利尿活性。尽管其机制尚未完全阐明，但噻嗪类药物已被证实能够预防高血压相关的发病率和死亡率。噻嗪类药物通过激活血管平滑肌中的钙激活钾通道（大电导通道）并抑制血管组织中的多种碳酸酐酶，从而引起血管舒张。 |
| 分子式 |
C15H14CLN3O4S3
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|---|---|
| 分子量 |
431.9374
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| 精确质量 |
430.983
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| CAS号 |
91-33-8
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| PubChem CID |
2343
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| 密度 |
1.4176 (rough estimate)
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| 沸点 |
680.6 °C at 760 mmHg
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| 熔点 |
231-232° (U.S. patent); mp 238-239° (P'an)
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| 闪点 |
365.4 °C
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| 折射率 |
1.6100 (estimate)
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| LogP |
4.869
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| tPSA |
160.75
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| 氢键供体(HBD)数目 |
2
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| 氢键受体(HBA)数目 |
7
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| 可旋转键数目(RBC) |
5
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| 重原子数目 |
26
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| 分子复杂度/Complexity |
739
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| InChi Key |
NDTSRXAMMQDVSW-UHFFFAOYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C15H14ClN3O4S3/c16-11-6-12-14(7-13(11)25(17,20)21)26(22,23)19-15(18-12)9-24-8-10-4-2-1-3-5-10/h1-7H,8-9H2,(H,18,19)(H2,17,20,21)
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| 化学名 |
3-(benzylsulfanylmethyl)-6-chloro-1,1-dioxo-4H-1λ6,2,4-benzothiadiazine-7-sulfonamide
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ~50 mg/mL (~115.76 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (4.82 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (4.82 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 20.8 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.3151 mL | 11.5757 mL | 23.1514 mL | |
| 5 mM | 0.4630 mL | 2.3151 mL | 4.6303 mL | |
| 10 mM | 0.2315 mL | 1.1576 mL | 2.3151 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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