Benzyl L-leucyl-L-phenylalaninate TFA 中文名称: 苄基L-亮氨酰-L-苯丙氨酸酯2,2,2-三氟乙酸酯

别名: 苄基L-亮氨酰-L-苯丙氨酸酯2,2,2-三氟乙酸酯

目录号: V44188 纯度: ≥98%

COA 产品数据产品说明书 SDS

L-亮氨酰-L-苯丙氨酸苄酯 TFA 是一种多肽。

Benzyl L-leucyl-L-phenylalaninate TFA CAS号: 70637-28-4
产品类别: New3

产品仅用于科学研究，不针对患者销售

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Nature 2025, 643(8070):192-200.

Nature 2024 Dec 18.

Nature 2021, 597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

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Science Trans Med 2023,15(701):eadd7872.

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Cell Reports 2023,42(4):112313

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Cancer Cell 2021,39(4):529-547.e7.

Cancer Discov 2022,12(4):1106-1127.

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J Am Chem Soc 2022,144:21831-21836.

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ACS Nano 2023,17(10):9110-9125.

Biomaterial 2023 Sep16:302:122333.

产品描述
生物活性&实验参考方法
化学信息
溶解度数据
计算器

产品描述

苄基L-亮氨酰-L-苯丙氨酸三脂肪酸是一种多肽。
苄基L-亮氨酰-L-苯丙氨酸三氟乙酸盐（CAS号：70637-28-4）是一种二肽衍生物，由L-亮氨酸和L-苯丙氨酸组成，C端带有苄酯保护基。它以三氟乙酸盐（TFA盐）的形式供应，为白色至类白色固体，分子量为482.49 g/mol。它是肽合成中的一种化学结构单元，也是蛋白酶体抑制剂卡非佐米合成的中间体。

生物活性&实验参考方法

靶点	Benzyl L-leucyl-L-phenylalaninate TFA is not a drug and does not have a direct biological target. It is a synthetic intermediate used in the preparation of longer peptide chains and certain pharmaceutical compounds. Its primary role is to serve as a C-terminal building block in solid- or solution-phase peptide synthesis, where the benzyl ester acts as a protecting group for the carboxylic acid of phenylalanine.
体外研究 (In Vitro)	作为一种化学中间体，该化合物本身并不具有体外生物活性。它的用途是作为构建更大分子的结构单元。使用该中间体合成的任何肽的生物活性都取决于最终肽的序列。例如，这种特定的二肽是蛋白酶体抑制剂卡非佐米（Carfilzomib）的一个片段，卡非佐米具有强效的抗癌活性，但该中间体本身却没有活性。
体内研究 (In Vivo)	该化合物并非活性药物成分，本身不具有体内生物活性。它仅用作化学合成试剂。作为一种受保护的二肽，如果全身给药，很可能在体内被酯酶和肽酶迅速水解，分解成组成它的氨基酸，这些氨基酸无毒，可用于正常的蛋白质合成。因此，在动物研究中不会将其作为治疗药物使用。
酶活实验	对于非细胞实验，该化合物可用作肽偶联反应的反应物。其作为肽中间体的标准操作流程包括：首先通过催化氢化（甲醇中H2或Pd/C）脱除苄酯基团的保护基，从而释放出游离的羧酸基团，用于后续的偶联反应。或者，也可以在二氯甲烷（DCM）中用二异丙基乙胺（DIPEA）等碱中和TFA盐，释放出胺基，用于与另一个受保护的氨基酸进行偶联。
细胞实验	这种化学中间体不能直接用于细胞实验。若要将其用于生物学实验，必须先对该化合物进行脱保护，并将其延伸成更长的生物活性肽。例如，要合成卡非佐米，需要将该二肽与特定的环氧酮基团偶联。纯化后的最终产物溶解于二甲基亚砜（DMSO）中，然后添加到癌细胞中。中间体本身不能直接添加到细胞中。
动物实验	该化合物不用于动物实验，而是作为合成起始原料。对于最终肽类药物的药代动力学研究，需要合成该药物的放射性标记版本。这可以通过以该中间体的氚标记或¹³C/¹⁵N标记版本为起始原料来实现。然后将最终标记的药物给予啮齿动物，并通过液相色谱-串联质谱（LC-MS/MS）分析样品，以确定其药代动力学特征。
药代性质 (ADME/PK)	作为一种受保护的二肽（分子量 482.49），苄基 L-亮氨酰-L-苯丙氨酸三氟乙酸酯 (Benzyl L-leucyl-L-phenylalaninate TFA) 具有亲脂性，并且由于苄基的存在，预计具有良好的细胞膜渗透性。然而，其三氟乙酸盐形式提高了其固态稳定性。目前尚未对该合成中间体进行药代动力学研究。如果该中间体进入血液循环，其苄酯会被血浆酯酶迅速水解，从而形成三氟乙酸盐。
毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK)	由于该化合物为化学试剂而非临床药物，因此没有正式的毒理学数据。它仅供研究使用，不得用于人体。操作时应谨慎，并佩戴适当的个人防护装备（实验服、手套、护目镜）。作为三氟乙酸盐，它可能对皮肤、眼睛和呼吸道有刺激性。目前尚未发现其具有致癌性和生殖危害性。
其他信息	苄基L-亮氨酰-L-苯丙氨酸三氟乙酸酯（Benzyl L-leucyl-L-phenylalaninate TFA）是抗癌药物卡非佐米（Kyprolis®）的关键合成中间体。卡非佐米是一种不可逆蛋白酶体抑制剂，用于治疗多发性骨髓瘤。该二肽片段提供药物的P2（亮氨酸）和P1（苯丙氨酸）残基。在合成更大分子的过程中，苄酯基团作为羧酸的临时保护基。该化合物体现了非生物活性中间体在复杂药物生产中的应用。

*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性

化学信息 & 存储运输条件

分子式	C24H29F3N2O5
分子量	482.49267745018
精确质量	482.202
CAS号	70637-28-4
PubChem CID	118704860
外观&性状	White to off-white solid powder
tPSA	119
氢键供体(HBD)数目	3
氢键受体(HBA)数目	9
可旋转键数目(RBC)	10
重原子数目	34
分子复杂度/Complexity	538
定义原子立体中心数目	2
SMILES	FC(C(=O)O)(F)F.O=C(C(CC(C)C)N)NC(C(=O)OCC1C=CC=CC=1)CC1C=CC=CC=1
InChi Key	RIZSOQODQYBBID-FKLPMGAJSA-N
InChi Code	InChI=1S/C22H28N2O3.C2HF3O2/c1-16(2)13-19(23)21(25)24-20(14-17-9-5-3-6-10-17)22(26)27-15-18-11-7-4-8-12-18;3-2(4,5)1(6)7/h3-12,16,19-20H,13-15,23H2,1-2H3,(H,24,25);(H,6,7)/t19-,20-;/m0./s1
化学名	benzyl (2S)-2-[[(2S)-2-amino-4-methylpentanoyl]amino]-3-phenylpropanoate;2,2,2-trifluoroacetic acid
HS Tariff Code	2934.99.9001
存储方式	Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意：请将本产品存放在密封且受保护的环境中，避免吸湿/受潮。
运输条件	Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)

溶解度数据

溶解度 (体外实验)	DMSO : ~25 mg/mL (~51.81 mM)
溶解度 (体内实验)	配方 1 中的溶解度: ≥ 25 mg/mL (51.81 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 250.0 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入900 μL 玉米油中，混合均匀。配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (5.18 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 View More* 配方 3 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (5.18 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

溶解度 (体外实验)

DMSO : ~25 mg/mL (~51.81 mM)

溶解度 (体内实验)

配方 1 中的溶解度: ≥ 25 mg/mL (51.81 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 250.0 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入900 μL 玉米油中，混合均匀。

配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (5.18 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。
*生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。

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配方 3 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (5.18 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。
*20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

制备储备液		1 mg	5 mg	10 mg
	1 mM	2.0726 mL	10.3629 mL	20.7258 mL
	5 mM	0.4145 mL	2.0726 mL	4.1452 mL
	10 mM	0.2073 mL	1.0363 mL	2.0726 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;

4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。

计算器

质量

浓度

体积

分子量*

计算重置

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度，具体如下：

计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度

参见示例

使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示：
假如化合物的分子量为350.26 g/mol，在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少？

在分子量（MW）框中输入350.26
在“浓度”框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在“体积”框中输入5，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式，您可以计算体积和浓度。

浓度 (起始)

体积 (起始)

浓度 (终)

体积 (终)

计算重置

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如，可以输入C1、C2和V2来计算V1，具体如下：

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液？
使用方程式C1V1=C2V2，其中C1=10mM，C2=25μM，V2=25 ml，V1未知：

在C1框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在C2框中输入25，然后选择正确的单位（μM）
在V2框中输入25，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案62.5μL（0.1 ml）出现在V1框中

分子式

分子量

g/mol

计算重置

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成，具体如下：

注：化学分子式大小写敏感：C12H18N3O4 c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量（分子量）的说明：

要计算化合物的分子量 (摩尔质量)，请输入化学/分子式，然后单击“计算”按钮。

分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义：

分子质量（或分子量）是一种物质的一个分子的质量，用统一的原子质量单位（u）表示。（1u等于碳-12中一个原子质量的1/12）
摩尔质量（摩尔重量）是一摩尔物质的质量，以g/mol表示。

配液体积

质量

配液浓度

计算重置

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
单击“计算”按钮
答案显示在体积框中

动物体内实验配方计算器（澄清溶液）

第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）

给药剂量 mg/kg

动物平均体重 g

每只动物给药体积 μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶/难溶于水的化合物），不同的产品和批次配方组成不同，如对配方有疑问，可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外，请注意这只是一个配方计算器，而不是特定产品的确切配方。

% DMSO

% Tween 80

% ddH₂O

计算重置

计算结果:

工作液浓度： mg/mL；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH₂O，混匀澄清。

注意： (1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。