| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 1mg |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
Beperidium iodide targets acetylcholine receptors, specifically the M1 and M3 muscarinic receptor subtypes. It acts as a competitive antagonist at these receptors. The compound has a pA2 value of 7.93 in isolated guinea-pig ileum, indicating potent antagonism. By blocking muscarinic receptors in peripheral smooth muscle and glands, Beperidium iodide inhibits smooth muscle contraction and glandular secretion. It is used as an antispasmodic and bronchodilator agent.
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| 体外研究 (In Vitro) |
体外研究表明，碘化贝哌利定对乙酰胆碱受体具有竞争性拮抗作用，在离体豚鼠回肠中pA2值为7.93。这表明其对毒蕈碱受体具有强效拮抗作用。该化合物的活性已在平滑肌收缩试验中得到证实，证明其能够抑制乙酰胆碱诱导的收缩。作为一种M1/M3受体拮抗剂，它能阻断外周组织中的胆碱能信号传导。其解痉作用已在多种体外模型中得到证实。
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| 体内研究 (In Vivo) |
在体内，碘化贝哌利定已被用作抗胆碱能药物，用于治疗慢性阻塞性肺疾病（COPD）和哮喘等呼吸系统疾病。它通过松弛气道平滑肌发挥支气管扩张作用。该化合物还能通过抑制平滑肌收缩和腺体分泌来缓解胃肠痉挛和分泌过多。一些国家已报道了其临床应用，但尚未广泛使用。其体内作用与其作为毒蕈碱受体拮抗剂的机制相符。
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| 酶活实验 |
体外测定碘化贝哌利定的常用方法是测量其对离体组织（例如豚鼠回肠）中乙酰胆碱诱导收缩的拮抗作用。将组织置于器官浴槽中，加入乙酰胆碱诱发收缩。向浴槽中加入不同浓度的碘化贝哌利定，并测量收缩幅度的降低。通过Schild图分析确定pA2值为7.93。采用标准药理学方法分析数据以确定拮抗剂的效力。
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| 细胞实验 |
采用表达毒蕈碱受体（M1、M3）的细胞进行碘化贝哌啶的体外细胞活性测定。用不同浓度的碘化贝哌啶处理细胞，并通过测量细胞内钙动员或使用报告基因检测来评估受体激活情况。定量分析该化合物抑制激动剂诱导反应的能力。IC50值由剂量-反应曲线确定。可以评估其对M1/M3受体相对于其他受体亚型的选择性。所有实验均重复三次，并设置适当的对照。
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| 动物实验 |
碘化贝哌利定的体内动物研究通常在支气管收缩或胃肠动力障碍的动物模型中进行。在呼吸系统研究中，动物会接受支气管收缩剂（例如组胺、乙酰甲胆碱）的刺激，并通过测量气道阻力来评估该化合物预防支气管收缩的能力。在胃肠道研究中，则会评估该化合物对肠道动力或胃液分泌的影响。研究采用标准的设计，包括溶剂对照组和阳性对照组。所提供的资料中没有具体的已发表方案。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
关于碘化贝哌利定的药代动力学数据报道较少。该化合物的分子量为527.44 g/mol，分子式为C23H34IN3O3。作为一种季铵化合物，它经胃肠道吸收不良，通常采用吸入或注射给药。其有限的全身吸收可减少全身性副作用。现有文献中未提供具体的药代动力学参数，例如半衰期、生物利用度和组织分布。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
关于碘化贝哌利定的毒理学数据报道不多。作为一种抗胆碱能药物，其副作用与其作用机制相关，包括口干、视力模糊、便秘和尿潴留。高剂量时，可引起心动过速和中枢神经系统反应。该化合物已用于临床，表明其适应症范围内具有可接受的安全性。现有资料中未提供具体的毒性数据，包括半数致死量（LD50）和器官毒性特征。
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| 参考文献 | |
| 其他信息 |
碘化贝哌利定是一种季铵盐类抗胆碱能药物，可作为毒蕈碱型乙酰胆碱受体（M1/M3）的竞争性拮抗剂。其在豚鼠回肠中的pA2值为7.93。该化合物可抑制平滑肌收缩和腺体分泌，并已用于治疗呼吸系统疾病（如慢性阻塞性肺病、哮喘）和胃肠痉挛。其分子量为527.44 g/mol，分子式为C23H34IN3O3。
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| 分子式 |
C23H34IN3O3
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|---|---|
| 分子量 |
527.438838481903
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| 精确质量 |
527.164
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| CAS号 |
86434-57-3
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| PubChem CID |
72012
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| LogP |
0.817
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| tPSA |
55.57
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| 氢键供体(HBD)数目 |
0
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| 氢键受体(HBA)数目 |
6
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| 可旋转键数目(RBC) |
6
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| 重原子数目 |
30
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| 分子复杂度/Complexity |
542
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| InChi Key |
XEHKKWZHSSPBNZ-UHFFFAOYSA-M
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| InChi Code |
InChI=1S/C23H34N3O3.HI/c1-3-26(2)16-12-18(13-17-26)28-23(27)22(25-14-8-4-5-9-15-25)21-19-10-6-7-11-20(19)29-24-21;/h6-7,10-11,18,22H,3-5,8-9,12-17H2,1-2H3;1H/q+1;/p-1
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| 化学名 |
(1-ethyl-1-methylpiperidin-1-ium-4-yl) 2-(azepan-1-yl)-2-(1,2-benzoxazol-3-yl)acetate;iodide
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意： 请将本产品存放在密封且受保护的环境中（例如氮气保护），避免吸湿/受潮和光照。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ≥ 100 mg/mL (~189.60 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (4.74 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (4.74 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 View More
配方 3 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (4.74 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 1.8960 mL | 9.4798 mL | 18.9595 mL | |
| 5 mM | 0.3792 mL | 1.8960 mL | 3.7919 mL | |
| 10 mM | 0.1896 mL | 0.9480 mL | 1.8960 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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