Beta-asarone

别名: β-细辛脑;2,4,5-三甲氧基-1-丙烯基苯;BETA-细辛脑;细辛醚;Beta-细辛醚;(Z)-1,2,4-三甲氧基-5-丙烯基苯;alpha-细辛脑;beta-细辛脑 标准品;B-细辛脑 (AS);α-细辛脑;β-细辛醚;γ-环糊精;公测细辛脑;顺式-2,4,5-三甲氧基-1-丙烯基苯;细辛脑;顺式细辛脑
目录号: V30281 纯度: ≥98%
β-细辛脑是菖蒲的主要成分。
Beta-asarone CAS号: 5273-86-9
产品类别: New1
产品仅用于科学研究,不针对患者销售
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产品描述
β-细辛脑是菖蒲的主要成分。可穿过BBB(血脑屏障),具有免疫抑制、中枢神经系统抑制、促进稳定性、降温作用。 β-细辛脑可以预防帕金森病 (PD)。
生物活性&实验参考方法
靶点
- The targets of Beta-asarone are long non-coding RNA (lncRNA) MALAT1 and α-synuclein protein [1]
体外研究 (In Vitro)
- 细胞活力提升:在1-甲基-4-苯基吡啶离子(MPP⁺)诱导的人神经母细胞瘤SH-SY5Y细胞中,Beta-asarone(5、10、20 μM)处理24小时可显著提高细胞活力(MTT法检测)。20 μM Beta-asarone 组的细胞活力较模型组提升约35% [1]
- 凋亡抑制作用:流式细胞术分析显示,Beta-asarone(5、10、20 μM)可降低MPP⁺诱导的SH-SY5Y细胞凋亡率。20 μM Beta-asarone 组的凋亡率从模型组的~45%降至~18% [1]
- 蛋白与lncRNA调控:Western blot结果表明,Beta-asarone(5、10、20 μM)呈剂量依赖性抑制MPP⁺诱导的α-synuclein蛋白过表达;qPCR分析显示,Beta-asarone(5、10、20 μM)可显著下调MPP⁺损伤SH-SY5Y细胞中lncRNA MALAT1的表达水平,20 μM组的下调幅度最大,达~60% [1]
体内研究 (In Vivo)
- 行为学改善:在MPTP诱导的帕金森病(PD)C57BL/6小鼠中,腹腔注射Beta-asarone(20、40 mg/kg/天)14天可显著改善PD相关运动障碍。转棒实验中,40 mg/kg Beta-asarone 组小鼠的坠落潜伏期从模型组的~15秒延长至~40秒;爬杆实验中,小鼠爬下杆子的时间从模型组的~25秒缩短至~12秒 [1]
- 多巴胺能神经元保护:小鼠中脑切片的免疫组化染色显示,Beta-asarone(20、40 mg/kg/天)可增加MPTP诱导PD小鼠黑质致密部(SNpc)酪氨酸羟化酶(TH)阳性神经元数量。40 mg/kg Beta-asarone 组的TH阳性神经元数量较模型组增加约50% [1]
- α-synuclein与MALAT1调控:小鼠中脑组织的Western blot和qPCR分析表明,Beta-asarone(20、40 mg/kg/天)呈剂量依赖性抑制MPTP诱导的α-synuclein蛋白蓄积,并下调lncRNA MALAT1的表达 [1]
细胞实验
- SH-SY5Y细胞培养与处理:SH-SY5Y细胞在含10%胎牛血清的DMEM培养基中,于37°C、5% CO₂条件下培养。先用500 μM MPP⁺处理细胞24小时建立PD细胞模型,再加入Beta-asarone(5、10、20 μM)继续培养24小时。同时设置正常对照组(无MPTP和Beta-asarone)和模型组(有MPTP但无Beta-asarone) [1]
- MTT法检测细胞活力:处理结束后,向细胞中加入5 mg/mL MTT溶液,37°C孵育4小时。弃去上清液,加入二甲基亚砜(DMSO)溶解甲瓒结晶,用酶标仪测定490 nm处的吸光度值,计算细胞活力 [1]
- Western blot检测α-synuclein:用RIPA裂解液裂解细胞提取总蛋白,BCA法测定蛋白浓度。将等量蛋白通过SDS-PAGE电泳分离,转移至PVDF膜,加入α-synuclein一抗和β-肌动蛋白(内参)一抗,4°C孵育过夜。加入二抗孵育后,化学发光法显影蛋白条带,分析条带灰度值以定量α-synuclein的表达 [1]
- qPCR检测MALAT1:用TRIzol试剂提取细胞总RNA,逆转录为cDNA。使用MALAT1特异性引物和GAPDH(内参)引物,结合SYBR Green Master Mix进行qPCR反应。采用2⁻ΔΔCt法计算MALAT1的相对表达量 [1]
动物实验
动物模型建立:采用8-10周龄雄性C57BL/6小鼠,通过腹腔注射MPTP盐酸盐(20 mg/kg/天)连续5天建立帕金森病(PD)模型。正常对照组注射等体积生理盐水[1]。
- 给药:从MPTP注射后第1天开始,各给药组小鼠分别腹腔注射β-细辛脑(Beta-asarone),剂量分别为20 mg/kg/天和40 mg/kg/天;正常对照组和模型组注射等体积生理盐水(含0.1% DMSO以溶解β-细辛脑)。给药持续14天[1]。
- 样本采集与检测:末次给药后,对小鼠进行行为学测试(转棒测试和爬杆测试)。然后,采用颈椎脱臼法处死小鼠,并解剖出中脑组织(包括黑质致密部)。部分中脑组织用4%多聚甲醛固定,用于免疫组织化学染色(TH抗体),剩余组织用于Western blot(α-突触核蛋白检测)和qPCR(MALAT1检测)[1]
参考文献

[1]. Beta-asarone protects against MPTP-induced Parkinson's disease via regulating long non-coding RNA MALAT1 and inhibiting α-synuclein protein expression. Biomed Pharmacother. 2016 Oct;83:153-159.

其他信息
细辛脑是一种苯丙素类化合物,其苯环在1、2和4位被甲氧基取代,5位被丙烯-1-基取代。它已从菖蒲属植物中分离得到。它是一种植物代谢产物。它属于苯丙素类化合物,是甲氧基苯类和烯基苯类化合物的成员。
据报道,β-细辛脑存在于紫苏、细辛以及其他有相关数据的生物体中。
另见:菖蒲根(部分)。
- 作用机制:β-细辛脑通过下调lncRNA MALAT1的表达,进而抑制α-突触核蛋白的异常积累,从而对MPTP/MPP⁺诱导的帕金森病发挥保护作用。该机制可降低神经毒性,抑制神经元凋亡,并保护黑质中的多巴胺能神经元[1]
- 研究意义:该研究为β-细辛脑作为帕金森病潜在治疗药物提供了实验证据,并强调了lncRNA MALAT1和α-突触核蛋白是帕金森病治疗的关键靶点[1]
*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性
化学信息 & 存储运输条件
分子式
C12H16O3
分子量
208.2536
精确质量
208.109
CAS号
5273-86-9
PubChem CID
5281758
外观&性状
Colorless to light yellow liquid
密度
1.0±0.1 g/cm3
沸点
296.0±0.0 °C at 760 mmHg
闪点
107.7±23.8 °C
蒸汽压
0.0±0.6 mmHg at 25°C
折射率
1.526
LogP
2.98
tPSA
27.69
氢键供体(HBD)数目
0
氢键受体(HBA)数目
3
可旋转键数目(RBC)
4
重原子数目
15
分子复杂度/Complexity
203
定义原子立体中心数目
0
SMILES
O(C([H])([H])[H])C1=C([H])C(=C(C([H])=C1/C(/[H])=C(\[H])/C([H])([H])[H])OC([H])([H])[H])OC([H])([H])[H]
InChi Key
RKFAZBXYICVSKP-WAYWQWQTSA-N
InChi Code
InChI=1S/C12H16O3/c1-5-6-9-7-11(14-3)12(15-4)8-10(9)13-2/h5-8H,1-4H3/b6-5-
化学名
1,2,4-trimethoxy-5-[(Z)-prop-1-enyl]benzene
HS Tariff Code
2934.99.9001
存储方式

Powder      -20°C    3 years

                     4°C     2 years

In solvent   -80°C    6 months

                  -20°C    1 month

注意: 本产品在运输和储存过程中需避光。
运输条件
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
溶解度数据
溶解度 (体外实验)
DMSO : ~100 mg/mL (~480.19 mM)
溶解度 (体内实验)
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.75 mg/mL (13.21 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。
例如,若需制备1 mL的工作液,可将100 μL 27.5 mg/mL澄清DMSO储备液加入400 μL PEG300中,混匀;然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80,混匀;加入450 μL生理盐水定容至1 mL。
*生理盐水的制备:将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中,得到澄清溶液。

配方 2 中的溶解度: ≥ 2.75 mg/mL (13.21 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。
例如,若需制备1 mL的工作液,可将 100 μL 27.5mg/mL澄清的DMSO储备液加入到900μL 20%SBE-β-CD生理盐水中,混匀。
*20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备(4°C,1 周):将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中,得到澄清溶液。

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配方 3 中的溶解度: ≥ 2.75 mg/mL (13.21 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。
例如,若需制备1 mL的工作液,可将 100 μL 27.5 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。


请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案:
1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不一定代表此产品 的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL;

3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用!
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们;
7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。
制备储备液 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 4.8019 mL 24.0096 mL 48.0192 mL
5 mM 0.9604 mL 4.8019 mL 9.6038 mL
10 mM 0.4802 mL 2.4010 mL 4.8019 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);

4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。

计算器

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度,具体如下:

  • 计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
  • 计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
  • 计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度
使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示:
假如化合物的分子量为350.26 g/mol,在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少?
  • 在分子量(MW)框中输入350.26
  • 在“浓度”框中输入10,然后选择正确的单位(mM)
  • 在“体积”框中输入5,然后选择正确的单位(mL)
  • 单击“计算”按钮
  • 答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式,您可以计算体积和浓度。

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如,可以输入C1、C2和V2来计算V1,具体如下:

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液?
使用方程式C1V1=C2V2,其中C1=10mM,C2=25μM,V2=25 ml,V1未知:
  • 在C1框中输入10,然后选择正确的单位(mM)
  • 在C2框中输入25,然后选择正确的单位(μM)
  • 在V2框中输入25,然后选择正确的单位(mL)
  • 单击“计算”按钮
  • 答案62.5μL(0.1 ml)出现在V1框中
g/mol

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成,具体如下:

注:化学分子式大小写敏感:C12H18N3O4  c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量(分子量)的说明:
  • 要计算化合物的分子量 (摩尔质量),请输入化学/分子式,然后单击“计算”按钮。
分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义:
  • 分子质量(或分子量)是一种物质的一个分子的质量,用统一的原子质量单位(u)表示。(1u等于碳-12中一个原子质量的1/12)
  • 摩尔质量(摩尔重量)是一摩尔物质的质量,以g/mol表示。
/

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

  • 输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
  • 单击“计算”按钮
  • 答案显示在体积框中
动物体内实验配方计算器(澄清溶液)
第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)
第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶/难溶于水的化合物),不同的产品和批次配方组成不同,如对配方有疑问,可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外,请注意这只是一个配方计算器,而不是特定产品的确切配方。
+
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计算结果:

工作液浓度 mg/mL;

DMSO母液配制方法 mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。

体内配方配制方法μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。

(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
            (2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。

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