beta-Casomorphin 7

目录号: V11032 纯度: ≥98%
β-Casomorphin, bovine (β-Casomorphin-7 (bovine)) 是一种具有阿片活性的多肽,与阿片受体结合的 IC50 为 14 μM。
beta-Casomorphin 7 CAS号: 72122-62-4
产品类别: New1
产品仅用于科学研究,不针对患者销售
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产品描述
牛β-酪啡肽(β-酪啡肽-7(牛))是一种具有阿片活性的多肽,其与阿片受体结合的IC50值为14 μM。
β-酪啡肽-7(CAS号:72122-62-4)是一种外源性阿片肽(外啡肽),来源于牛β-酪蛋白的消化。其序列为Tyr-Pro-Phe-Pro-Gly-Pro-Ile。它被归类为具有阿片活性的多肽。该肽作为μ-阿片受体激动剂发挥作用。在放射性配体置换试验中,其与阿片受体结合的IC50值为14 μM。它还通过μ-阿片通路调节胃肠道黏蛋白的分泌和表达。
生物活性&实验参考方法
靶点
The primary target of beta-Casomorphin 7 is the μ-opioid receptor. It acts as an agonist at this receptor. It has an IC₅₀ of 14 μM for binding to opioid receptors. Its activity is selective for the μ-opioid receptor, as indicated by the GPI/MVD ratio for bovine β-casomorphin-7. By activating this receptor, it can modulate pain perception, gastrointestinal function, and other opioid-mediated effects.
体外研究 (In Vitro)
牛β-酪啡肽(0.1 μM;30分钟至24小时)处理8小时后可刺激DHE细胞分泌黏蛋白[2]。牛β-酪啡肽(0.1 μM;24小时)可诱导rMuc2和rMuc3 mRNA水平升高[2]。牛β-酪啡肽不影响rMuc1、rMuc4和rMuc5AC的表达[2]。牛β-酪啡肽(0.1 μM;24小时)可刺激人HT29-MTX细胞分泌黏蛋白并表达MUC5AC[2]。体外实验表明,β-酪啡肽具有阿片类活性。它与阿片受体的IC₅₀值为14 μM,是一种μ-阿片受体激动剂。其活性可通过标准的阿片受体结合和功能测定进行评估。它通过μ-阿片通路调节胃肠道黏蛋白的分泌和表达。这些体外活性证实了其作为一种生物活性肽的作用。
体内研究 (In Vivo)
牛β-酪啡肽(7.5×10⁻⁶ mol/天/kg;灌胃;持续30天)可升高糖尿病大鼠的血浆胰岛素水平并降低血浆胰高血糖素水平[3]。牛β-酪啡肽(7.5×10⁻⁶ mol/天/kg;灌胃;持续30天)可改变糖尿病大鼠肾脏中SOD、GPx、T-AOC、MDA和H₂O₂的水平[3]。与糖尿病大鼠相比,牛β-酪啡肽(7.5×10⁻⁶ mol/天/kg;灌胃;持续30天)可显著降低肾脏中MDA水平,但H₂O₂水平无显著性差异[3]。牛源β-酪啡肽(7.5×10−6 mol/天/kg;灌胃;持续30天)可降低高糖诱导的NRK-52E细胞中SOD和GPx活性的降低以及MDA含量的升高[
体内研究已证实β-酪啡肽对胃肠道的影响。它通过μ-阿片通路调节胃肠道黏蛋白的分泌和表达。作为一种外源性阿片肽,它可能发挥与内源性阿片类似的作用,例如调节疼痛和胃肠动力。其体内作用是目前的研究热点。
酶活实验
β-酪啡肽7的体外受体结合研究旨在测定其对阿片受体的亲和力。放射性配体置换试验采用表达μ-阿片受体的细胞膜制备物进行。该肽与标记的阿片配体竞争结合位点,IC₅₀或Ki值由竞争曲线确定。此外,还可以评估其对μ-阿片受体相对于其他阿片受体亚型的选择性。这些方案仅供研究之用。
细胞实验
体外细胞实验用于评估β-酪啡肽7在μ-阿片受体上的功能活性。将表达μ-阿片受体的细胞用该肽处理,并通过下游信号通路(例如cAMP积累的抑制或G蛋白偶联内向整流钾通道(GIRK通道)的激活)来检测受体激活情况。其刺激胃肠道上皮细胞系分泌黏蛋白的能力也可用于研究。实验采用标准细胞培养技术。
动物实验
动物/疾病模型:雄性SD(Sprague-Dawley)大鼠(200 g±10 g)[3]
剂量:7.5×10−6 mol/天/kg
给药途径:口服(po);30天
实验结果:糖尿病大鼠血浆胰岛素升高,血浆胰高血糖素降低。
β-酪啡肽7的体内动物研究通常涉及胃肠功能或疼痛模型。例如,可以通过在啮齿动物模型中给予该肽并测量肠组织或灌洗液中的粘蛋白水平来研究其对粘蛋白分泌的影响。可以使用标准疼痛模型(如甩尾试验)来评估其镇痛作用。所有操作必须符合机构动物护理指南。
药代性质 (ADME/PK)
现有文献中未对β-酪啡肽7的药代动力学特性进行表征。作为一种肽类化合物,它在胃肠道和血浆中易受蛋白水解酶降解。其稳定性、半衰期和生物利用度是影响其体内活性的重要因素。β-酪啡肽7是研究阿片类药物生物学的重要工具。
毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK)
β-酪啡肽-7的毒性特征尚未详细阐明。它仅供研究使用,不得用于人体。作为一种生物活性肽,其潜在毒性可能与其阿片类活性有关。应遵循肽类处理的标准安全预防措施。
参考文献

[1]. Opioid activities of beta-casomorphins. Life Sci. 1981 Apr 27;28(17):1903-9.

[2]. β-casomorphin-7-7 regulates the secretion and expression of gastrointestinal mucins through a μ-opioid pathway. Am J Physiol Gastrointest Liver Physiol. 2006 Jun;290(6):G1105-13.

[3]. The protective effects of beta-casomorphin-7 against glucose -induced renal oxidative stress in vivo and vitro. PLoS One. 2013 May 3;8(5):e63472.

其他信息
补充信息:β-酪啡肽 7 的 CAS 编号为 72122-62-4,其序列为 Tyr-Pro-Phe-Pro-Gly-Pro-Ile。它是一种牛源 β-酪啡肽,可作为 μ-阿片受体激动剂,对阿片受体的 IC₅₀ 值为 14 μM。它是一种用于研究阿片受体生物学和膳食肽作用的研究工具。本产品仅供研究使用,未经批准用于临床或治疗用途。
*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性
化学信息 & 存储运输条件
分子式
C41H55N7O9
分子量
789.9169
精确质量
789.406
CAS号
72122-62-4
相关CAS号
β-Casomorphin, bovine TFA
PubChem CID
121946
外观&性状
White to off-white solid powder
密度
1.32g/cm3
沸点
1170.5ºC at 760 mmHg
闪点
661.7ºC
折射率
1.607
LogP
2.38
tPSA
231.78
氢键供体(HBD)数目
6
氢键受体(HBA)数目
10
可旋转键数目(RBC)
16
重原子数目
57
分子复杂度/Complexity
1450
定义原子立体中心数目
7
SMILES
CC[C@H](C)[C@@H](C(=O)O)NC(=O)[C@@H]1CCCN1C(=O)CNC(=O)[C@@H]2CCCN2C(=O)[C@H](CC3=CC=CC=C3)NC(=O)[C@@H]4CCCN4C(=O)[C@H](CC5=CC=C(C=C5)O)N
InChi Key
RKYJTDSQXOMDAD-JKXTZXEVSA-N
InChi Code
InChI=1S/C41H55N7O9/c1-3-25(2)35(41(56)57)45-38(53)32-13-7-19-46(32)34(50)24-43-36(51)31-12-8-21-48(31)40(55)30(23-26-10-5-4-6-11-26)44-37(52)33-14-9-20-47(33)39(54)29(42)22-27-15-17-28(49)18-16-27/h4-6,10-11,15-18,25,29-33,35,49H,3,7-9,12-14,19-24,42H2,1-2H3,(H,43,51)(H,44,52)(H,45,53)(H,56,57)/t25-,29-,30-,31-,32-,33-,35-/m0/s1
化学名
(2S,3S)-2-[[(2S)-1-[2-[[(2S)-1-[(2S)-2-[[(2S)-1-[(2S)-2-amino-3-(4-hydroxyphenyl)propanoyl]pyrrolidine-2-carbonyl]amino]-3-phenylpropanoyl]pyrrolidine-2-carbonyl]amino]acetyl]pyrrolidine-2-carbonyl]amino]-3-methylpentanoic acid
HS Tariff Code
2934.99.9001
存储方式

Powder      -20°C    3 years

                     4°C     2 years

In solvent   -80°C    6 months

                  -20°C    1 month

注意: 请将本产品存放在密封且受保护的环境中(例如氮气保护),避免吸湿/受潮和光照。
运输条件
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
溶解度数据
溶解度 (体外实验)
DMSO : ~100 mg/mL (~126.60 mM)
H2O : ≥ 50 mg/mL (~63.30 mM)
溶解度 (体内实验)
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (3.16 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。
例如,若需制备1 mL的工作液,可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中,混匀;然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80,混匀;加入450 μL生理盐水定容至1 mL。
*生理盐水的制备:将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中,得到澄清溶液。

配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (3.16 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。
例如,若需制备1 mL的工作液,可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中,混匀。
*20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备(4°C,1 周):将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中,得到澄清溶液。

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配方 3 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (3.16 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。
例如,若需制备1 mL的工作液,可将 100 μL 25.0 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。


配方 4 中的溶解度: 25 mg/mL (31.65 mM) in PBS (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液; 超声助溶.

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案:
1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不一定代表此产品 的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL;

3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用!
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们;
7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。
制备储备液 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 1.2660 mL 6.3298 mL 12.6595 mL
5 mM 0.2532 mL 1.2660 mL 2.5319 mL
10 mM 0.1266 mL 0.6330 mL 1.2660 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);

4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。

计算器

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度,具体如下:

  • 计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
  • 计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
  • 计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度
使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示:
假如化合物的分子量为350.26 g/mol,在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少?
  • 在分子量(MW)框中输入350.26
  • 在“浓度”框中输入10,然后选择正确的单位(mM)
  • 在“体积”框中输入5,然后选择正确的单位(mL)
  • 单击“计算”按钮
  • 答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式,您可以计算体积和浓度。

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如,可以输入C1、C2和V2来计算V1,具体如下:

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液?
使用方程式C1V1=C2V2,其中C1=10mM,C2=25μM,V2=25 ml,V1未知:
  • 在C1框中输入10,然后选择正确的单位(mM)
  • 在C2框中输入25,然后选择正确的单位(μM)
  • 在V2框中输入25,然后选择正确的单位(mL)
  • 单击“计算”按钮
  • 答案62.5μL(0.1 ml)出现在V1框中
g/mol

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成,具体如下:

注:化学分子式大小写敏感:C12H18N3O4  c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量(分子量)的说明:
  • 要计算化合物的分子量 (摩尔质量),请输入化学/分子式,然后单击“计算”按钮。
分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义:
  • 分子质量(或分子量)是一种物质的一个分子的质量,用统一的原子质量单位(u)表示。(1u等于碳-12中一个原子质量的1/12)
  • 摩尔质量(摩尔重量)是一摩尔物质的质量,以g/mol表示。
/

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

  • 输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
  • 单击“计算”按钮
  • 答案显示在体积框中
动物体内实验配方计算器(澄清溶液)
第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)
第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶/难溶于水的化合物),不同的产品和批次配方组成不同,如对配方有疑问,可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外,请注意这只是一个配方计算器,而不是特定产品的确切配方。
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计算结果:

工作液浓度 mg/mL;

DMSO母液配制方法 mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。

体内配方配制方法μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。

(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
            (2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。

临床试验信息
NCT Number Recruitment interventions Conditions Sponsor/Collaborators Start Date Phases
NCT03513991 Completed Other: Infant formula Breast Feeding of Healthy Full Term Infants
Formula Feeding of Healthy Full Term Infants
Growth & Development
Universidad Autonoma de Queretaro 2016-02-15 Not Applicable
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