| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 10 mM * 1 mL in DMSO |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| 25mg |
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| 50mg |
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| 100mg |
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| 500mg |
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| 1g |
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| 5g |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
Endogenous Metabolite
β-Nicotinamide mononucleotide is an intermediate in the biosynthesis of nicotinamide adenine dinucleotide (NAD+). It acts as a precursor to NAD+, thereby influencing NAD+-dependent enzymes such as sirtuins (SIRT1, SIRT3), poly ADP-ribose polymerase (PARP), and CD38. [1] |
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| 体外研究 (In Vitro) |
β-烟酰胺单核苷酸具有许多有利的药理学特性。参与NAD+的产生是NMN发挥其药理作用的主要机制。这种机制涉及细胞生化过程、心脏保护、糖尿病、阿尔茨海默病以及与肥胖相关的问题[1]。虽然通过提供 NAD+ 前体 NAM 或 NMN (0.5-1 mM) 可显着降低 NAD+ 水平，但通过敲低或敲除 Nampt（KD 或 KO）或用 Nampt 抑制剂 FK866 治疗可显着降低细胞内 NAD+ 水平。促进。 NAD+ 前体 NMN 治疗可抑制 CD8+ T 细胞的活化和活性 [2]。
在器官型海马切片培养实验中，β-烟酰胺单核苷酸 在 Aβ 寡聚体输注的阿尔茨海默病模型中，使 Aβ 寡聚体诱导的细胞死亡减少了 65%。[1] 在酵母和人类细胞中，烟酰胺核糖（NR）通过烟酰胺核糖激酶（NRK1 和 NRK2）磷酸化为 NMN，随后转化为 NAD+。[1] |
| 体内研究 (In Vivo) |
β-烟酰胺单核苷酸（500 mg/kg；腹腔注射；每周 3 次，持续 7-10 周）可预防 Dox 引起的心脏功能障碍和 mtDNA 损伤 [3]。 Nampt 代谢物 β-烟酰胺单核苷酸（300 mg/kg 体重；腹膜内注射；每两天一次，持续两周）极大地促进了 C57BL/6 小鼠（携带野生型 Hepa1-6 细胞）的肿瘤生长，而 Nampt KO 则显着阻止了肿瘤的生长进展。显示用 β-烟酰胺单核苷酸和 Nampt KO 治疗的肿瘤中 NAD+ 水平存在差异 [2]。在 HFD 诱导的 T2D 动物中，β-烟酰胺单核苷酸可恢复 NAD+ 水平，从而减轻葡萄糖不耐受。此外，通过部分激活 SIRT1，β-烟酰胺单核苷酸可改善肝脏胰岛素敏感性并恢复与氧化应激、炎症反应和昼夜节律相关的基因表达 [4]。
NAD+的可用性随着年龄的增长和某些疾病的发生而降低。烟酰胺单核苷酸（NMN）是一种关键的NAD+中间体，已被证明可以增强NAD+的生物合成，改善小鼠疾病模型中的各种病理。在这项研究中，我们对正常衰老的野生型C57BL/6N小鼠进行了为期12个月的NMN给药。口服NMN可快速用于在组织中合成NAD+。值得注意的是，NMN有效地缓解了小鼠与年龄相关的生理衰退。NMN没有任何明显的毒性或有害作用，抑制了与年龄相关的体重增加，增强了能量代谢，促进了身体活动，改善了胰岛素敏感性和血脂水平，改善了眼功能和其他病理生理学。与这些表型一致，NMN阻止了关键代谢器官中与年龄相关的基因表达变化，并增强了骨骼肌中的线粒体氧化代谢和有丝分裂核蛋白失衡。NMN的这些作用突出了NAD+中间体作为人类有效抗衰老干预措施的预防和治疗潜力。Cell Metab. 2016 Dec 13;24(6):795-806. 在短暂性前脑缺血小鼠模型中，腹腔注射 β-烟酰胺单核苷酸（62.5 mg/kg）改善了再灌注后的神经功能结局，并减少了海马 CA1 区神经元死亡。同时降低了聚 ADP-核糖基化（PAR）的形成和 NAD+ 分解代谢。[1] 在胶原酶诱导的脑出血小鼠模型中，ICH 后 30 分钟腹腔注射 β-烟酰胺单核苷酸（300 mg/kg）可提高脑内 NAD+ 水平，并减轻水肿、神经元死亡、ROS 含量、神经炎症和小胶质细胞激活。[1] 在高脂饮食诱导的糖尿病小鼠中，腹腔注射 β-烟酰胺单核苷酸（500 mg/kg/天，连续7-10天）改善了胰岛素不耐受和葡萄糖稳态。[1] 在老年小鼠中，长期口服 β-烟酰胺单核苷酸（100 或 300 mg/kg/天，持续12个月）减少了年龄相关的体重增加，改善了代谢参数，并逆转了骨骼肌、白色脂肪组织和肝脏中与年龄相关的基因表达变化。[1] |
| 酶活实验 |
烟酰胺单核苷酸具有大肠杆菌代谢产物和小鼠代谢产物的作用。它是NMN（+）的共轭基。它是NMN（-）的共轭酸。
烟酰胺核糖肽是在大肠杆菌（菌株K12，MG1655）中发现或由其产生的代谢产物。 在细菌系统（如土拉弗朗西斯菌）中，烟酸单核苷酸通过 NMN 合成酶酰胺化形成 NMN，随后通过 NMN 腺苷酸转移酶腺苷酸化生成 NAD+。[1] 在哺乳动物细胞中，烟酰胺磷酸核糖转移酶催化烟酰胺转化为 NMN，随后通过烟酰胺单核苷酸腺苷酸转移酶（NMNAT）腺苷酸化生成 NAD+。[1] |
| 细胞实验 |
为评估 PD-L1 诱导，用 β-烟酰胺单核苷酸（0.5-1 mM）预处理癌细胞（如 Hepa1-6、LLC、B16、Pan02）特定时间（例如24小时），然后用重组 IFNγ（100 ng/mL）刺激。刺激后（例如24小时），收集细胞进行分析。使用荧光标记的抗 PD-L1 抗体通过流式细胞术检测表面 PD-L1 蛋白表达。对于 mRNA 分析，提取总 RNA，进行反转录，并使用 SYBR Green Master Mix 通过实时荧光定量 PCR 定量目标基因（如 PD-L1、IRF1）的转录水平。对于蛋白水平分析（如 p-STAT1、STAT1、IRF1、TET1），制备全细胞裂解液，通过 SDS-PAGE 分离蛋白，转移到 PVDF 膜上，并使用特异性一抗和荧光二抗进行检测，用 Odyssey 扫描仪成像。对于免疫共沉淀实验，细胞裂解液与抗 TET1 抗体在 4°C 孵育过夜，然后用蛋白 G 磁珠进行沉淀。沉淀的蛋白通过免疫印迹进行分析。[2]
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| 动物实验 |
动物/疾病模型： C57BL6 小鼠（p53−/− 小鼠）[3]
剂量： 500 mg/kg 给药途径： 腹腔注射 (ip)；每周 3 次，持续 7-10 周 实验结果： 对阿霉素 (Dox) 处理的 p53−/− 小鼠的保护作用：小鼠的心脏功能显著下降（研究的第 7 周和第 10 周），而阿霉素 (Dox) 诱导的线粒体呼吸减弱和组织 ATP 耗竭得到恢复。 2 型糖尿病 (T2D) 已成为现代生活方式中的流行病，这很可能是由于高热量饮食使我们的适应性代谢途径不堪重负所致。其中一条通路由烟酰胺磷酸核糖转移酶 (NAMPT) 和 NAD(+) 依赖性蛋白脱乙酰酶 SIRT1 介导。NAMPT 是哺乳动物 NAD(+) 生物合成的限速酶。本文研究表明，高脂饮食 (HFD) 会严重损害代谢器官中 NAMPT 介导的 NAD(+) 生物合成。值得注意的是，烟酰胺单核苷酸 (NMN) 是 NAMPT 反应的产物，也是 NAD(+) 的关键中间体，它能通过恢复 HFD 诱导的 2 型糖尿病 (T2D) 小鼠体内的 NAD(+) 水平来改善葡萄糖耐受不良。NMN 还能增强肝脏胰岛素敏感性，并部分通过激活 SIRT1 来恢复与氧化应激、炎症反应和昼夜节律相关的基因表达。此外，随着年龄增长，多种器官中的 NAD(+) 和 NAMPT 水平显著下降，而 NMN 能改善老年诱导的 T2D 小鼠的葡萄糖耐受不良和血脂异常。这些发现为潜在的营养干预以对抗饮食和年龄诱发的2型糖尿病提供了重要的见解。[4] 在一项关于心肌缺血再灌注损伤的研究中，小鼠在缺血前30分钟或在24小时再灌注期间每6小时接受一次腹腔注射β-烟酰胺单核苷酸（500 mg/kg）。[1] 在一项关于阿尔茨海默病相关小鼠的研究中，给予β-烟酰胺单核苷酸以评估线粒体耗氧率和形态。[1] 在老年C57BL/6小鼠中，以300 mg/kg/天的剂量口服β-烟酰胺单核苷酸，持续8周，以评估血管功能。[1] |
| 药代性质 (ADME/PK) |
在小鼠模型中，口服β-烟酰胺单核苷酸（NMN）后，2-3分钟内即可从肠道吸收进入血液循环，15分钟内即可完全被组织吸收。它在肝脏、骨骼肌和皮质等组织中迅速转化为NAD+。[1]
在进入哺乳动物细胞之前，NMN经胞外酶CD73去磷酸化为烟酰胺核苷（NR）。NR随后通过平衡型核苷转运体（ENT）转运至细胞内，并由NRK1重新转化为NMN。[1] |
| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
据报道，与烟酸和烟酰胺等其他 NAD+ 前体相比，β-烟酰胺单核苷酸 (NR) 的不良副作用较少。[1]一项针对肥胖患者进行的为期 12 周的 NR 补充剂（2000 mg/天）研究显示，葡萄糖代谢未见改善，但安全性良好，表明相关 NAD+ 前体具有良好的安全性。[1]
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| 参考文献 |
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| 其他信息 |
NMN 两性离子是一种烟酰胺单核苷酸。它既是大肠杆菌的代谢产物，也是小鼠的代谢产物。它是 NMN(+) 的共轭碱，也是 NMN(-) 的共轭酸。
烟酰胺核糖肽是大肠杆菌（K12 株、MG1655 株）中发现或由其产生的代谢产物。 据报道，果蝇、人类和其他有相关数据的生物体中也存在烟酰胺单核苷酸。 烟酰胺核糖肽是酿酒酵母中发现或由其产生的代谢产物。 3-氨甲酰基-1-β-D-呋喃核糖基吡啶氢氧化物-5'-磷酸盐，内盐。 β-烟酰胺单核苷酸是一种核苷酸，其中含氮碱基烟酰胺与D-核糖的C-1位以β-N-糖苷键连接。同义词：烟酰胺核糖核苷酸；NMN。 β-烟酰胺单核苷酸是一种天然存在的核苷酸，存在于西兰花、鳄梨、番茄和生牛肉等食物中。[1] 目前正在多项临床试验（例如NCT03151239、UMIN000021309）中研究其在治疗衰老相关疾病、糖尿病和神经退行性疾病方面的潜力。[1] 在临床前模型中，它显示出心脏保护、神经保护、抗糖尿病、抗肥胖和抗衰老作用的潜力，主要通过提高NAD+水平和激活sirtuin通路发挥作用。[1] |
| 分子式 |
C11H15N2O8P
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|---|---|
| 分子量 |
334.2192
|
| 精确质量 |
334.056
|
| 元素分析 |
C, 39.53; H, 4.52; N, 8.38; O, 38.30; P, 9.27
|
| CAS号 |
1094-61-7
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| PubChem CID |
14180
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| LogP |
-3.38
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| tPSA |
176.06
|
| 氢键供体(HBD)数目 |
4
|
| 氢键受体(HBA)数目 |
8
|
| 可旋转键数目(RBC) |
5
|
| 重原子数目 |
22
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| 分子复杂度/Complexity |
455
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| 定义原子立体中心数目 |
4
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| SMILES |
C1=CC(=C[N+](=C1)[C@H]2[C@@H]([C@@H]([C@H](O2)COP(=O)(O)[O-])O)O)C(=O)N
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| InChi Key |
DAYLJWODMCOQEW-TURQNECASA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C11H15N2O8P/c12-10(16)6-2-1-3-13(4-6)11-9(15)8(14)7(21-11)5-20-22(17,18)19/h1-4,7-9,11,14-15H,5H2,(H3-,12,16,17,18,19)/t7-,8-,9-,11-/m1/s1
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| 化学名 |
((2R,3S,4R,5R)-5-(3-carbamoylpyridin-1-ium-1-yl)-3,4-dihydroxytetrahydrofuran-2-yl)methyl hydrogen phosphate
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| 别名 |
β-nicotinamide mononucleotide; NMN; β-Nicotinamide mononucleotide; Nicotinamide Mononucleotide; beta-Nicotinamide mononucleotide; nicotinamide mononucleotide; NMN zwitterion; beta-NMN; Nicotinamide ribotide; NMN; nicotinamide nucleotide; β-NMN; β-NM;
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意： 本产品在运输和储存过程中需避光。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
H2O : ~83.33 mg/mL (~249.33 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: 100 mg/mL (299.20 mM) in PBS (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液; 超声助溶。
请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.9920 mL | 14.9602 mL | 29.9204 mL | |
| 5 mM | 0.5984 mL | 2.9920 mL | 5.9841 mL | |
| 10 mM | 0.2992 mL | 1.4960 mL | 2.9920 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
| NCT Number | Recruitment | interventions | Conditions | Sponsor/Collaborators | Start Date | Phases |
| NCT05882214 | ACTIVE,NOT RECRUITING | Dietary Supplement: β-nicotinamide Mononucleotide Dietary Supplement:Maltodextrin |
Binge Drinking Hepatic Steatosis Liver Injury Nutritional Supplementation |
Zhejiang Chinese Medical University |
2024-03-01 | Not Applicable |
| NCT05984550 | NOT YET RECRUITING | Drug: NMN | Enhance Immune Function | Shanghai Cell Therapy Group Co.,Ltd |
2023-08 | Early Phase 1 |
| NCT04823260 | COMPLETED | Drug:Nicotinamide Mononucleotide Other:Placebo |
Aging | Abinopharm,Inc | 2021-05-25 | Not Applicable |
| NCT05878119 | RECRUITING | Drug:Investigational Product - MIB 626 Drug:Placebo |
Healthy | Metro International Biotech, LLC |
2023-10-25 | Phase 2 |
| NCT05759468 | RECRUITING | Drug:Investigational Product - MIB 626 Drug:Placebo |
Diabetic Kidney Disease Type2diabetes |
Brigham and Women's Hospital | 2023-04-13 | Phase 2 |
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D-myo-Inositol-3-phosphate sodium
(±)19(20)-DiHDPA
4-Hydroxy-2-butanone
Thromboxane B2 ethanolamide
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COA
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463611831
