| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 100mg |
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| 250mg |
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| 500mg |
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| 5g |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
Betamipron targets renal organic anion transporters and dipeptidases. By inhibiting the uptake of panipenem into renal tubular cells, it reduces the nephrotoxicity of the antibiotic. The compound competitively inhibits the renal tubular organic anion transporter system, which is responsible for the active uptake of nephrotoxic compounds, particularly certain antibiotics like panipenem. By blocking this transport pathway, Betamipron effectively decreases the renal accumulation of panipenem and prevents kidney damage. The compound is also a substrate for these transporters. Betamipron's mechanism of action is based on its ability to compete with panipenem for binding to renal organic anion transporters, thereby reducing the intracellular concentration of the antibiotic in renal tubular cells and mitigating its nephrotoxic effects.
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|---|---|
| 体外研究 (In Vitro) |
体外实验表明，倍他米隆能够抑制帕尼培南进入肾小管细胞，并抑制二肽酶活性。该化合物抑制肾脏有机阴离子转运蛋白的能力可通过肾近端小管细胞培养模型进行评估。在这些模型中，分别在有无倍他米隆存在的情况下，测定放射性标记或荧光标记的帕尼培南的摄取量。该化合物对二肽酶活性的抑制作用可通过使用适当底物的酶活性测定进行评估。此外，还可以评估该化合物在肾细胞模型中的细胞毒性。
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| 体内研究 (In Vivo) |
在体内，倍他米隆与帕尼培南联合使用，以降低肾毒性。它与帕尼培南以1:1的重量比配制成固定剂量复方制剂，静脉给药。倍他米隆通过抑制帕尼培南的肾脏摄取，有助于预防肾损伤，使这种联合用药方案对需要强效抗菌治疗的患者更加安全。该化合物的肾脏保护作用已在多项临床前和临床研究中得到证实。倍他米隆的作用仅限于肾小管，因此不会显著影响帕尼培南的抗菌活性。
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| 酶活实验 |
对于非细胞酶活性测定，可使用标准酶活性测定方法检测贝他米隆对二肽酶活性的抑制作用。将酶与不同浓度的化合物孵育，并测量二肽底物的水解情况。可使用膜制剂或重组系统中纯化的转运蛋白来研究化合物与肾脏有机阴离子转运蛋白的相互作用。可使用放射性配体结合试验或表面等离子共振技术来评估化合物与转运蛋白的结合亲和力。
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| 细胞实验 |
在体外细胞实验中，培养肾近端小管细胞并用倍他米隆处理。在有无该化合物存在的情况下，测定帕尼培南的摄取量。使用 MTT 或类似方法评估细胞活力和细胞毒性。可利用分子生物学技术评估该化合物对转运蛋白表达和功能的影响。可通过帕尼培南与倍他米隆联合治疗来评估该化合物对帕尼培南诱导的细胞毒性的保护作用。
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| 动物实验 |
在体内动物研究中，将倍他米隆与帕尼培南联合用于动物模型。该化合物通常采用静脉注射给药。通过测量血清肌酐、血尿素氮和其他肾功能指标来评估肾功能。对肾组织进行组织学检查以评估肾损伤。评估该联合用药的药代动力学和药效学特性。将该化合物的肾脏保护作用与单独使用帕尼培南进行比较。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
倍他米隆的药代动力学性质包括分子量为193.2，分子式为C₁₀H₁₁NO₃。该化合物在DMSO和乙醇中的溶解度均为37 mg/mL (191.51 mM)，但不溶于水。该化合物应冻干后于-20°C干燥保存。冻干状态下，该化合物可稳定保存36个月。溶液状态下，应于-20°C保存，并在3个月内使用，以防止效力降低。该化合物应分装，以避免反复冻融。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
倍他米隆通常耐受性良好。作为一种肾脏保护剂，其安全性良好。该化合物在临床上与帕尼培南联合使用，已被证明可以降低碳青霉烯类抗生素相关肾毒性的发生率。该化合物仅供研究使用，不得用于人体研究。
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| 其他信息 |
倍他米隆是一种含氮和含氧有机化合物，其功能与β-氨基酸相关。
倍他米隆（CS-443）是一种肾脏保护剂，与帕尼培南联合使用以预防肾毒性。它竞争性抑制肾小管有机阴离子转运系统，从而减少帕尼培南在肾近端小管细胞中的摄取。该化合物以1:1的固定比例复方制剂（卡贝宁®）的形式与帕尼培南联合使用。倍他米隆是N-苯甲酰基-β-丙氨酸的衍生物。目前，它尚未获准作为单药用于临床，仅供研究用途。 |
| 分子式 |
C10H11NO3
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|---|---|
| 分子量 |
193.1992
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| 精确质量 |
193.074
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| CAS号 |
3440-28-6
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| PubChem CID |
71651
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| 密度 |
1.227 g/cm3
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| 沸点 |
469.2ºC at 760 mmHg
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| 熔点 |
132 °C
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| 闪点 |
237.6ºC
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| 折射率 |
1.557
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| LogP |
1.282
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| tPSA |
66.4
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| 氢键供体(HBD)数目 |
2
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| 氢键受体(HBA)数目 |
3
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| 可旋转键数目(RBC) |
4
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| 重原子数目 |
14
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| 分子复杂度/Complexity |
209
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| InChi Key |
CWXYHOHYCJXYFQ-UHFFFAOYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C10H11NO3/c12-9(13)6-7-11-10(14)8-4-2-1-3-5-8/h1-5H,6-7H2,(H,11,14)(H,12,13)
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| 化学名 |
3-benzamidopropanoic acid
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ~100 mg/mL (~517.60 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (12.94 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (12.94 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 View More
配方 3 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (12.94 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 5.1760 mL | 25.8799 mL | 51.7598 mL | |
| 5 mM | 1.0352 mL | 5.1760 mL | 10.3520 mL | |
| 10 mM | 0.5176 mL | 2.5880 mL | 5.1760 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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