| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 50mg |
|
||
| 100mg |
|
||
| Other Sizes |
|
| 靶点 |
Betulin targets various molecular targets involved in inflammation, viral replication, and cancer cell survival. It inhibits pro-inflammatory cytokine expression and NF-κB signaling activation through STAT3 signaling. Betulin exhibits anti-malarial, anti-inflammatory, and anti-HIV activity. Its nanoparticles powder shows an excellent hypoglycemic effect compared with raw Betulin. Betulin's multi-targeted mechanism makes it a valuable compound for studying triterpenoid pharmacology.
|
|---|---|
| 体外研究 (In Vitro) |
桦木醇(BE)具有多种生物学和药理学特性,其中抗癌和化学预防作用尤为引人关注。研究表明,BE可通过抑制磷脂生长发挥抗癌作用。其IC50值介于2.8至3.4 μM之间,与已证实的细胞系相比显著降低,且BE对不同类型细胞的抗增殖活性差异显著,从对人红系细胞系(K562)的弱抑制到对人神经母细胞瘤(SK-N-AS)的强抑制。此外,从卵巢癌、宫颈癌和星形母细胞瘤患者的肿瘤标本中分离的原代肝癌细胞培养物中也观察到了显著的毒性。本研究比较了粗桦树皮提取物、收缩桦木醇和桦木酸对人(EPG85-257)和人胰腺癌(EPP85-181)药物敏感和互补(柔红霉素和米托蒽醌)细胞系的细胞毒活性[1]。结果表明,不同分子对细胞系的影响存在显著差异,提示桦木酸和桦木醇均可作为潜在的癌症治疗先导化合物[2]。体外实验表明,桦木醇具有抗疟疾、抗炎和抗HIV活性,并对多种肿瘤细胞系具有细胞毒性。在细胞模型中,桦木醇可减轻LPS诱导的急性肺损伤。此外,桦木醇还可通过STAT3信号通路抑制促炎细胞因子的表达和NF-κB信号通路的激活。在基于细胞的实验中,桦木醇处理可减轻炎症、抑制病毒复制并诱导癌细胞凋亡。这些研究证实了该化合物具有多种药理活性。
|
| 体内研究 (In Vivo) |
桦木醇显著改善了基础学习能力并提高了耐受性。桦木醇治疗显著降低了海马组织中丙二醛(MDA)的含量,并提高了超氧化物歧化酶(SOD)的活性。此外,桦木醇显著降低了海马和血清中炎症细胞因子的水平。而且,桦木醇治疗成功抑制了NF-κB和IκB的磷酸化,同时上调了Nrf2和HO-1的水平。总之,桦木醇可能通过激活HO-1/Nrf-2/NF-κB通路来预防链脲佐菌素(STZ)诱导的糖尿病大鼠的认知功能下降[3]。
体内研究表明,桦木醇具有抗炎、抗糖尿病和抗癌活性。与桦木醇原料相比,其纳米颗粒粉末显示出优异的降血糖效果。桦木醇可减轻脂多糖(LPS)诱导的急性肺损伤,并具有抗疟活性。然而,详细的体内疗效数据有限。桦木醇是一种天然产物,可用作桦木酸和其他生物活性化合物的前体。目前正在进行全面的体内研究。 |
| 酶活实验 |
桦木醇的体外酶活性测定包括通过评估其对促炎细胞因子生成或NF-κB活化的抑制作用来测定其抗炎活性。该化合物的抗氧化活性采用DPPH或ABTS法进行评估。其抗HIV活性采用HIV复制试验进行评估。对肿瘤细胞系的细胞毒性采用MTT或CellTiter-Glo法进行评估。这些测定证实了该化合物的多靶点作用机制。
|
| 细胞实验 |
体外细胞实验用于评估桦木醇的抗炎、抗癌和抗病毒活性。实验中,将巨噬细胞、癌细胞和HIV感染细胞等培养物用桦木醇处理。通过检测细胞因子生成来评估炎症反应。使用MTT法或流式细胞术评估癌细胞活力和凋亡情况。通过检测病毒复制情况来评估抗病毒活性。这些实验证实了该化合物的功能活性。
|
| 动物实验 |
已在急性肺损伤、糖尿病和癌症模型中开展了桦木醇的体内动物实验。实验中,动物接受桦木醇治疗,并评估炎症标志物、血糖水平和肿瘤生长情况。该化合物的纳米颗粒粉末显示出优异的降血糖效果。目前正在进行药代动力学研究,以确定该化合物的吸收、分布、代谢和排泄情况。全面的体内研究正在进行中。
|
| 药代性质 (ADME/PK) |
桦木醇的药代动力学(PK)数据有限。该化合物分子量为442.7 g/mol,是一种水溶性低的三萜类化合物,通常从桦树皮中分离得到。该化合物的代谢稳定性、半衰期和生物利用度尚未得到充分表征。纳米颗粒制剂可能有助于提高其生物利用度。
|
| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
桦木醇的毒性特征尚未得到充分阐明。作为一种天然三萜类化合物,它通常被认为毒性较低。然而,在实验室中操作该化合物时应采取适当的安全预防措施。仅供研究使用,未经授权不得用于人体治疗。需要进行全面的毒理学研究。
|
| 参考文献 | |
| 其他信息 |
桦木醇是一种五环三萜类化合物,属于羽扇豆烷家族,其20(29)位具有双键,3β-羟基和28-羟甲基取代基。它具有多种活性,包括作为代谢产物、抗病毒剂、镇痛剂、抗炎剂和抗肿瘤剂。桦木醇是一种五环三萜类化合物,也是一种二醇。它来源于羽扇豆烷的氢化物。据报道,桦木醇存在于白刺叶(Acanthus ilicifolius)、维吉利奥德斯鲍迪奇亚(Bowdichia virgilioides)以及其他一些具有相关数据的生物体中。
桦木醇是一种丰富的天然三萜类化合物,从桦树皮中分离得到。它具有抗疟疾、抗炎和抗HIV活性。桦木醇可减轻脂多糖(LPS)诱导的急性肺损伤并抑制NF-κB信号通路。其纳米颗粒显示出优异的降血糖作用。桦木醇是桦木酸和其他生物活性化合物的前体。它目前是一种研究工具,尚未进入临床试验阶段。 |
| 分子式 |
C30H50O2
|
|---|---|
| 分子量 |
442.72
|
| 精确质量 |
442.381
|
| CAS号 |
473-98-3
|
| PubChem CID |
72326
|
| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
|
| 密度 |
1.0±0.1 g/cm3
|
| 沸点 |
522.3±23.0 °C at 760 mmHg
|
| 熔点 |
256-257 °C(lit.)
|
| 闪点 |
210.9±17.2 °C
|
| 蒸汽压 |
0.0±3.1 mmHg at 25°C
|
| 折射率 |
1.525
|
| LogP |
9.01
|
| tPSA |
40.46
|
| 氢键供体(HBD)数目 |
2
|
| 氢键受体(HBA)数目 |
2
|
| 可旋转键数目(RBC) |
2
|
| 重原子数目 |
32
|
| 分子复杂度/Complexity |
786
|
| 定义原子立体中心数目 |
10
|
| SMILES |
CC(=C)[C@@H]1CC[C@]2([C@H]1[C@H]3CC[C@@H]4[C@]5(CC[C@@H](C([C@@H]5CC[C@]4([C@@]3(CC2)C)C)(C)C)O)C)CO
|
| InChi Key |
FVWJYYTZTCVBKE-ROUWMTJPSA-N
|
| InChi Code |
InChI=1S/C30H50O2/c1-19(2)20-10-15-30(18-31)17-16-28(6)21(25(20)30)8-9-23-27(5)13-12-24(32)26(3,4)22(27)11-14-29(23,28)7/h20-25,31-32H,1,8-18H2,2-7H3/t20-,21+,22-,23+,24-,25+,27-,28+,29+,30+/m0/s1
|
| 化学名 |
Lup-20(29)-ene-3β,28-diol
|
| 别名 |
TrocholBetulinAI3-62999 BetulolBetulinolBetuline
|
| HS Tariff Code |
2934.99.9001
|
| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
|
| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ~3.33 mg/mL (~7.52 mM)
H2O : < 0.1 mg/mL |
|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 0.2 mg/mL (0.45 mM) (饱和度未知) in 5% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 50% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。
*生理盐水的制备:将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中,得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 0.2 mg/mL (0.45 mM) (饱和度未知) in 5% DMSO + 95% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。 View More
配方 3 中的溶解度: 3 mg/mL (6.78 mM) in 50% PEG300 50% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 悬浊液; 超声助溶。 1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL; 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用! 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.2588 mL | 11.2938 mL | 22.5876 mL | |
| 5 mM | 0.4518 mL | 2.2588 mL | 4.5175 mL | |
| 10 mM | 0.2259 mL | 1.1294 mL | 2.2588 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);
4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度: mg/mL;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
|
|
|