| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 10 mM * 1 mL in DMSO |
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| 1mg |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
Bevenopran targets μ-opioid receptors (MOR) as a peripherally acting antagonist. It selectively inhibits μ-opioid receptors located in the gastrointestinal tract. Bevenopran does not significantly penetrate the central nervous system (CNS), which minimizes centrally mediated side effects such as analgesia, euphoria, or respiratory depression. Its peripheral selectivity makes it a promising candidate for treating opioid-induced constipation (OIC) and opioid-induced bowel dysfunction (OBD) without interfering with opioid analgesia.
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| 体外研究 (In Vitro) |
体外实验表明，贝维诺普兰是一种外周μ-阿片受体拮抗剂。它能选择性地与μ-阿片受体结合，抑制阿片类激动剂对其的激活。在细胞实验中，贝维诺普兰处理可抑制表达μ-阿片受体的细胞中μ-阿片受体介导的信号传导。该化合物对周围μ-阿片受体相对于中枢受体的选择性可通过结合实验和功能实验进行评估。
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| 体内研究 (In Vivo) |
贝维诺普兰是一种外周μ-阿片受体拮抗剂。目前，贝维诺普兰正被研究作为阿片类药物引起的肠道功能障碍（OBD）的潜在治疗方法[1]。特别是，当贝维诺普兰以0.1 mg每日两次和4 mg每日一次的剂量服用时，往往会增加排便次数[1]。
目前，贝维诺普兰正在体内研究中用于治疗阿片类药物引起的肠道功能障碍（OBD）。作为一种外周作用的μ-阿片受体拮抗剂（PAMORA），它能阻断胃肠道中的μ-阿片受体，从而减轻阿片类药物引起的便秘，而不影响中枢阿片类镇痛作用。贝维诺普兰也已被研究用于治疗抑郁症和其他情绪障碍。全面的体内疗效研究正在进行中。 |
| 酶活实验 |
体外受体结合试验测定贝维诺普兰与μ-阿片受体的结合亲和力。将受体与放射性标记配体和不同浓度的贝维诺普兰孵育。测量放射性标记配体的置换情况，并计算IC₅₀或Ki值。通过比较化合物与中枢和外周受体制剂的结合情况，评估其对周围μ-阿片受体的选择性。这些试验证实了该化合物作为外周选择性μ-阿片受体拮抗剂的作用机制。
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| 细胞实验 |
体外细胞实验评估了贝维诺普兰对μ-阿片受体信号传导的影响。将表达μ-阿片受体的细胞进行培养，并在有或无阿片类激动剂的情况下用贝维诺普兰处理。通过测量cAMP积累或下游信号传导来评估该化合物对激动剂诱导的信号传导的抑制作用。这些实验证实了该化合物作为μ-阿片受体拮抗剂的功能活性。
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| 动物实验 |
已在阿片类药物诱导便秘模型中开展了贝维诺普兰的体内动物实验。实验中，动物先接受阿片类药物治疗以诱导便秘，随后接受贝维诺普兰治疗。评估了该化合物对胃肠动力、粪便排出量和便秘的影响。同时，还评估了贝维诺普兰对中枢阿片类镇痛作用的影响，以验证其外周选择性。此外，还进行了药代动力学研究，以确定该化合物的半衰期、清除率和组织分布。目前正在进行全面的体内研究。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
贝维诺普兰的药代动力学（PK）数据有限。该化合物的分子量为386.44 g/mol，分子式为C₂₀H₂₆N₄O₄，是一种合成小分子。该化合物的代谢稳定性、半衰期和生物利用度尚未得到充分表征。需要开展全面的ADME研究。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
贝维诺普兰的毒性特征尚未得到充分阐明。作为一种外周作用的μ-阿片受体拮抗剂，预计其安全性优于中枢作用的拮抗剂。然而，在实验室操作该化合物时，仍应采取适当的安全预防措施。本品仅供研究使用，未经授权不得用于人体治疗。需要进行全面的毒理学研究。
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| 参考文献 | |
| 其他信息 |
贝维诺普兰（Bevinoplan）是一种芳香醚。贝维诺普兰已用于研究其治疗肾损伤和阿片类药物引起的便秘的临床试验。
贝维诺普兰（Bevenopran，CB-5945）是一种外周作用的μ-阿片受体拮抗剂（PAMORA），目前正在研究其治疗阿片类药物引起的肠道功能障碍（OBD）的疗效。它能选择性地抑制胃肠道中的μ-阿片受体，且不易穿透血脑屏障进入中枢神经系统。贝维诺普兰的分子式为C₂₀H₂₆N₄O₄，分子量为386.44 g/mol。它也曾被用于研究治疗抑郁症和情绪障碍。贝维诺普兰尚未获得监管机构的批准。 |
| 分子式 |
C20H26N4O4
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|---|---|
| 分子量 |
386.4448
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| 精确质量 |
386.195
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| CAS号 |
676500-67-7
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| PubChem CID |
10452732
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| LogP |
3.557
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| tPSA |
109.58
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| 氢键供体(HBD)数目 |
2
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| 氢键受体(HBA)数目 |
7
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| 可旋转键数目(RBC) |
9
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| 重原子数目 |
28
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| 分子复杂度/Complexity |
475
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| InChi Key |
ZGCYVRNZWGUXNQ-UHFFFAOYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C20H26N4O4/c1-26-18-10-15(11-22-7-4-14-5-8-27-9-6-14)2-3-17(18)28-19-13-23-16(12-24-19)20(21)25/h2-3,10,12-14,22H,4-9,11H2,1H3,(H2,21,25)
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| 化学名 |
5-[2-methoxy-4-[[2-(oxan-4-yl)ethylamino]methyl]phenoxy]pyrazine-2-carboxamide
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ~125 mg/mL (~323.47 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (5.38 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (5.38 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 View More
配方 3 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (5.38 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.5877 mL | 12.9386 mL | 25.8772 mL | |
| 5 mM | 0.5175 mL | 2.5877 mL | 5.1754 mL | |
| 10 mM | 0.2588 mL | 1.2939 mL | 2.5877 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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