规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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10 mM * 1 mL in DMSO |
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5mg |
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10mg |
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25mg |
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50mg |
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100mg |
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250mg |
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Other Sizes |
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靶点 |
HDAC3 ( IC50 = 0.289 μM ); HDAC1 ( IC50 = 2.0 μM ); HDAC2 ( IC50 = 2.2 μM ); HDAC6 ( IC50 > 20 μM )
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体外研究 (In Vitro) |
体外活性:BG45 在一系列 MM 细胞中引起显着的细胞生长抑制并诱导 caspase 依赖性细胞凋亡。在 RPMI8226 细胞中,BG45 协同增强硼替佐米诱导的细胞毒性。细胞测定:通过测量 3-(4,5-二甲基噻唑-2-基)-2,5-二苯基溴化四钠 (MTT) 染料吸光度来评估 BG45 在 MM 细胞系中的生长抑制作用。为了测量MM细胞的增殖,通过[3H]胸苷摄取来测量DNA合成速率。细胞系:MM.1S、RPMI8226、U266、H929、MM.1 R、RPMI-LR5、OPM1、OPM2 和 RPMI-DOX40 细胞。
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体内研究 (In Vivo) |
在携带人类 MM MM.1S 异种移植物的小鼠中,BG45(50 mg/kg,腹腔注射)显着抑制 MM 肿瘤生长。与硼替佐米联合使用时,BG45(50 mg/kg,腹腔注射)可增强硼替佐米诱导的细胞毒性。
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细胞实验 |
采用测量3-(4,5-二甲基噻唑-2-基)-2,5-二苯基四溴化钠(MTT)染料吸光度的方法评价BG45对MM细胞系的生长抑制作用。 [3H]胸苷摄取用于测量 DNA 合成速率,从而测量 MM 细胞的增殖。
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动物实验 |
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参考文献 |
分子式 |
C11H10N4O
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分子量 |
214.22
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精确质量 |
214.09
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元素分析 |
C, 61.67; H, 4.71; N, 26.15; O, 7.47
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CAS号 |
926259-99-6
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相关CAS号 |
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外观&性状 |
Solid powder
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SMILES |
C1=CC=C(C(=C1)N)NC(=O)C2=NC=CN=C2
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InChi Key |
LMWPVSNHKACEKW-UHFFFAOYSA-N
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InChi Code |
InChI=1S/C11H10N4O/c12-8-3-1-2-4-9(8)15-11(16)10-7-13-5-6-14-10/h1-7H,12H2,(H,15,16)
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化学名 |
N-(2-aminophenyl)pyrazine-2-carboxamide
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别名 |
BG 45; BG-45; BG45
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HS Tariff Code |
2934.99.9001
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存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
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运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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溶解度 (体外) |
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溶解度 (体内) |
Solubility in Formulation 1: ≥ 2.5 mg/mL (11.67 mM) (saturation unknown) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (add these co-solvents sequentially from left to right, and one by one), clear solution.
For example, if 1 mL of working solution is to be prepared, you can add 100 μL of 25.0 mg/mL clear DMSO stock solution to 400 μL PEG300 and mix evenly; then add 50 μL Tween-80 to the above solution and mix evenly; then add 450 μL normal saline to adjust the volume to 1 mL. Preparation of saline: Dissolve 0.9 g of sodium chloride in 100 mL ddH₂ O to obtain a clear solution. Solubility in Formulation 2: ≥ 2.5 mg/mL (11.67 mM) (saturation unknown) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (add these co-solvents sequentially from left to right, and one by one), clear solution. For example, if 1 mL of working solution is to be prepared, you can add 100 μL of 25.0 mg/mL clear DMSO stock solution to 900 μL of 20% SBE-β-CD physiological saline solution and mix evenly. Preparation of 20% SBE-β-CD in Saline (4°C,1 week): Dissolve 2 g SBE-β-CD in 10 mL saline to obtain a clear solution. 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案: 1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL; 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用! 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
1 mM | 4.6681 mL | 23.3405 mL | 46.6810 mL | |
5 mM | 0.9336 mL | 4.6681 mL | 9.3362 mL | |
10 mM | 0.4668 mL | 2.3340 mL | 4.6681 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);
4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度: mg/mL;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。