| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| 25mg |
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| 50mg |
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| 100mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
BI-6c9 is a highly specific inhibitor of the pro-apoptotic Bcl-2 family protein Bid.[1]
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| 体外研究 (In Vitro) |
谷氨酸(3 mM 和 5 mM)处理后约 4.5 小时,HT-22 细胞表现出细胞活力下降。 BI-6c9(10 μM;18 小时)大大减少了谷氨酸中毒后细胞活力的丧失[1]。
在暴露于谷氨酸(5 mM)的 HT-22 海马神经元中,用 BI-6c9(10 µM)处理可防止谷氨酸诱导的线粒体分裂,保留其管状网络形态(I 类和 II 类),并阻止其向碎片化线粒体(III 类和 IV 类)转变。[1] BI-6c9(10 µM)可防止谷氨酸(5 mM)在 HT-22 细胞中诱导线粒体膜电位(ΔΨm)崩溃,该结果通过 JC-1 荧光法评估。它能将红/绿荧光比率恢复至接近对照水平,其保护效果与对去极化剂 CCCP 的防护作用相当。[1] BI-6c9(10 µM)可减轻谷氨酸诱导的 HT-22 神经元细胞死亡。在 MTT 实验中,它能将细胞存活率从约20%(仅谷氨酸处理)恢复至接近基线水平。实时阻抗监测(xCELLigence 系统)证实,BI-6c9 能防止由谷氨酸(3 或 5 mM)引起的 Normalized Cell Index (NCI) 延迟下降,表明其对细胞死亡具有保护作用。[1] |
| 细胞实验 |
细胞活力测定 [1]
细胞类型: HT-22 细胞 测试浓度: 10 μM 孵育时间: 18 小时 实验结果: 减弱谷氨酸毒性酸诱导的细胞死亡。 细胞活力(MTT法): 将 HT-22 细胞接种于 96 孔板中。用谷氨酸和/或 BI-6c9 处理 18 小时后,加入 MTT 至终浓度 0.25 mg/ml,孵育 2 小时。通过移除培养基、将板在 -80°C 冷冻至少 1 小时,然后加入二甲基亚砜溶解甲臜结晶来终止反应。在 590 nm 处测量吸光度,参考波长为 630 nm。[1] 线粒体形态分析: 用线粒体靶向 GFP (mGFP) 质粒转染 HT-22 细胞。转染后 24 小时,将细胞接种于包被的载玻片上并进行处理。18 小时后,用 4% PFA 固定细胞,用 DAPI 复染细胞核,通过荧光或共聚焦显微镜采集图像。由盲态的研究人员将线粒体分为四种形态状态(从细长/管状到碎片化),并使用 ImageJ 软件量化线粒体长度。[1] 线粒体膜电位(JC-1法): 处理后(例如,用谷氨酸处理 12 小时),根据实验方案用 JC-1 染料(终浓度 2 µM)对 HT-22 细胞进行染色。收集细胞,洗涤并重悬于 PBS 中。通过流式细胞术或落射荧光显微镜分析 JC-1 荧光。绿色荧光(单体形式,发射峰约 530 nm)指示染料摄入,而红色荧光(J-聚集体,发射峰约 613 nm)指示完整的 ΔΨm。使用 CCCP 处理作为去极化的阳性对照。[1] 实时细胞阻抗监测(xCELLigence 系统): 将 HT-22 细胞以每孔 4500 个细胞的密度接种于含有集成微电极的专用 96 孔 E-plate 中。24 小时后,用溶剂、BI-6c9(10 µM)、谷氨酸(3 或 5 mM)或其组合处理细胞。在不将培养板从培养箱中取出的情况下,实时连续监测电极间的电阻抗,该值以 Normalized Cell Index (NCI) 报告。NCI 的下降与细胞死亡/脱壁相关。[1] |
| 参考文献 | |
| 其他信息 |
BI-6c9 is referred to as a "highly specific Bid inhibitor".
The study proposes that inhibiting regulators of pathological mitochondrial fragmentation, such as Bid via BI-6c9, is an efficient neuroprotection strategy. The mechanism involves BI-6c9 preventing Bid activation/translocation to mitochondria, thereby inhibiting downstream events: mitochondrial fission, loss of mitochondrial membrane potential, permeabilization of the outer mitochondrial membrane, and the release of apoptogenic factors like AIF, ultimately preventing caspase-independent neuronal cell death.[1] |
| 分子式 |
C23H25N3O4S2
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|---|---|
| 分子量 |
471.5923
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| 精确质量 |
471.129
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| 元素分析 |
C, 58.58; H, 5.34; N, 8.91; O, 13.57; S, 13.60
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| CAS号 |
791835-21-7
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| PubChem CID |
11547341
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| 密度 |
1.368g/cm3
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| 折射率 |
1.671
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| LogP |
6.251
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| tPSA |
144.2
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| 氢键供体(HBD)数目 |
3
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| 氢键受体(HBA)数目 |
7
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| 可旋转键数目(RBC) |
10
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| 重原子数目 |
32
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| 分子复杂度/Complexity |
661
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| SMILES |
O=C(CCCNS(C1C=CC(OC)=CC=1)(=O)=O)NC1C=CC(SC2C=CC(N)=CC=2)=CC=1
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| InChi Key |
LCFUJBSKPDPGKO-UHFFFAOYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C23H25N3O4S2/c1-30-19-8-14-22(15-9-19)32(28,29)25-16-2-3-23(27)26-18-6-12-21(13-7-18)31-20-10-4-17(24)5-11-20/h4-15,25H,2-3,16,24H2,1H3,(H,26,27)
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| 化学名 |
N-[4-[(4-aminophenyl)thio]phenyl]-4-[[(4-methoxyphenyl)sulfonyl]amino]-butanamide
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| 别名 |
BI-6C9; BI 6C9; BI6C9
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ~250 mg/mL (~530.12 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (4.41 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。
例如,若需制备1 mL的工作液,可将100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入400 μL PEG300中,混匀;然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80,混匀;加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备:将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中,得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (4.41 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。 例如,若需制备1 mL的工作液,可将 100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中,混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备(4°C,1 周):将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中,得到澄清溶液。 View More
配方 3 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (4.41 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。 1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL; 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用! 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.1205 mL | 10.6024 mL | 21.2049 mL | |
| 5 mM | 0.4241 mL | 2.1205 mL | 4.2410 mL | |
| 10 mM | 0.2120 mL | 1.0602 mL | 2.1205 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);
4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度: mg/mL;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。