| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 1mg |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| Other Sizes |
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| 体外研究 (In Vitro) |
ifebemtinib (BI 853520)（0-3 μM；2 小时）可抑制癌细胞的增殖[2]。仅在 3D 培养中，ifebemtinib (BI 853520)（0-30 μM；4-6 d）可抑制肿瘤细胞侵袭和增殖[1]。 24 小时疗程的 ifebemtinib (0–10 μM) 可抑制 Y397–FAK 自磷酸化[1]。在这种高度转移的小鼠乳腺癌细胞系中，ifebemtinib（0.1 μM；96 小时）表现出快速有效的 FAK 抑制作用[1]。
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|---|---|
| 体内研究 (In Vivo) |
用 ifebemtinib (BI 853520) 治疗（口服管饲；50 mg/kg；每天一次；0-8 周）可显着抑制体内所有三种细胞系原发性肿瘤的生长[1]。
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| 细胞实验 |
细胞活力测定[2]
细胞类型： PC-3 细胞 测试浓度： 0-3 μM 孵育时间： 2 小时 实验结果：导致信号出现浓度依赖性减弱，中位 EC50 值为 1 nM。 细胞增殖测定[1] 细胞类型： 4T1、Py2T 和 Py2T-LT 细胞 测试浓度： 0-30 μM 孵育时间： 4-6 天 实验结果： 表明低剂量下对细胞增殖和侵袭的特异性抑制作用仅在三种情况下起作用：三维细胞培养条件，而在塑料上培养的细胞仅对非常高的有毒剂量的 BI 853520 产生反应。 蛋白质印迹分析[1] 细胞类型： 4T1、Py2T 和 Py2T-LT 细胞 测试浓度： 0-10 μM 孵育持续时间：24 小时 实验结果：所有细胞类型中的 Y397-FAK 自磷酸化降低。 蛋白质印迹分析[1] 细胞类型： 4T1、Py2T 和 Py2T-LT 细胞 测试浓度： 0.1 μM 孵育持续时间：96 小时 实验结果：0.1 μM BI 853520 处理后 10 分钟内 Y397-FAK 自身磷酸化减弱，并且在 10 分钟内显着降低跟随者 |
| 动物实验 |
Animal/Disease Models: FVB/N, Balb/c, or immunodeficient nude (nu/nu) mice transplanted with Py2T, 4T1, or MTflECad cells, respectively[1]
Doses: 50 mg/kg Route of Administration: po (oral gavage); 50 mg/kg; one time/day; 0-8 weeks Experimental Results: diminished tumor volume Dramatically over time. |
| 参考文献 |
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| 其他信息 |
Ifebemtinib is an orally bioavailable inhibitor of the non-receptor, cytoplasmic tyrosine kinase protein tyrosine kinase 2 (focal adhesion kinase 1; FAK1; FAK: PTK2) with potential antineoplastic activity. Upon oral administration, ifebemtinib targets and inhibits, in an adenosine triphosphate (ATP)-competitive manner, PTK2. This prevents PTK2-mediated downstream signaling and inhibits migration, proliferation, invasion, and survival in PTK2-overexpressing tumor cells. The cytoplasmic tyrosine kinase PTK2, a signal transducer for integrins overexpressed in various tumor cell types, is involved in tumor cell invasion, migration and proliferation.
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| 分子式 |
C28H28F4N6O4
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|---|---|
| 分子量 |
588.55
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| 精确质量 |
588.21
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| CAS号 |
1227948-82-4
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| PubChem CID |
46207957
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| LogP |
3.8
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| tPSA |
109
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| 氢键供体(HBD)数目 |
2
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| 氢键受体(HBA)数目 |
12
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| 可旋转键数目(RBC) |
7
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| 重原子数目 |
42
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| 分子复杂度/Complexity |
954
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| SMILES |
C(NC1CCN(C)CC1)(=O)C1=CC(OC)=C(NC2=NC=C(C(F)(F)F)C(OC3=CC=CC4=C3C(=O)N(C)C4)=N2)C=C1F
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| InChi Key |
ULMMVBPTWVRPSI-UHFFFAOYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C28H28F4N6O4/c1-37-9-7-16(8-10-37)34-24(39)17-11-22(41-3)20(12-19(17)29)35-27-33-13-18(28(30,31)32)25(36-27)42-21-6-4-5-15-14-38(2)26(40)23(15)21/h4-6,11-13,16H,7-10,14H2,1-3H3,(H,34,39)(H,33,35,36)
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| 化学名 |
2-fluoro-5-methoxy-4-[[4-[(2-methyl-3-oxo-1H-isoindol-4-yl)oxy]-5-(trifluoromethyl)pyrimidin-2-yl]amino]-N-(1-methylpiperidin-4-yl)benzamide
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| 别名 |
BI853520 BI-853520 IN-10018 BI 853520 IN10018
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意： 请将本产品存放在密封且受保护的环境中（例如氮气保护），避免吸湿/受潮和光照。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ~66.67 mg/mL (~113.28 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 1 mg/mL (1.70 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 10.0 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 1.6991 mL | 8.4955 mL | 16.9909 mL | |
| 5 mM | 0.3398 mL | 1.6991 mL | 3.3982 mL | |
| 10 mM | 0.1699 mL | 0.8495 mL | 1.6991 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
匹伐加宾
磷酸氢化可的松
BAY-784
Gly-PEG3-endo-BCN
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